抗菌药物临床合理应用

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1、抗菌药物临床合理应用青霉素类特点：1繁殖期杀菌剂2水溶性好，组织分布广3毒低4对敏感菌感染疗效肯定5价廉青霉素的分类与药物特征广谱羧基与酰基青霉素抗菌活性比较普通G+青霉素G、V羧苄替卡阿洛美洛哌拉耐酶G+苯唑、氯唑葡萄球菌+++++++广谱G+/G-氨苄、阿莫链球菌++++++++抗假单胞菌假单胞菌哌拉、阿洛肠球菌±_+++++-++替卡、美洛肠杆菌科+++++++++铜绿假单胞+　++　+++-+++++++++-++++广谱酰基类青霉素：1、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林2、为广谱青霉素新一代产品，抗菌谱广、抗菌活性强3、对G+、包括铜绿假单胞菌在内的G-具有良好的活性4、

2、静脉给药血药浓度高头孢菌素的基本特点1。具有青霉素类优良属性2。广谱，覆盖常见致病菌3。耐酶、耐酸过敏少、轻4。缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格昂贵头孢菌素抗菌谱口服头孢菌素G+G-克罗丙烯二代血浓度较高，进食影响小一代++++呋新酯二代生物利用度36-52%，价昂二代++++克肟三代对多数肠杆菌科细菌有效、半衰期长三代++++布烯三代抗菌特点类似克肟，生物利用度高(75-90%)四代++++++第一代头孢菌素G＋G－耐酶血浓度蛋白结合率肾毒性其他头孢Ⅰ、噻吩++++中中中低体内代谢头孢Ⅱ、噻啶++++++不耐高低明显入CSF头孢Ⅳ、氨苄+~+++耐低低低头孢Ⅴ、唑啉++++

3、++耐高高低头孢Ⅵ、拉定+~+++耐高低低无钠、口服+注射第二代头孢菌素G+一代≥二代＞三代呋新Cefuroxime低毒、耐酶、入脑G-一代＜二代＜三代替安Cefotian难入脑对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用孟多Cefamandole出血倾向第三代头孢菌素肠杆菌科绿脓耐酶排泄其他噻肟+++++耐肾肝内代谢哌酮+++++不耐肝胆出血倾向曲松++-+++++耐肝胆半衰期长，入CSF多他定+++++++耐肾免疫缺陷者感染头孢地嗪cefodizime广谱，类似噻肟，对绿脓、不动、肠球、表葡无效/体内作用优于体外具免疫调节作用：吞噬杀菌↑，趋化↑，CD4+↑血药浓度高，组织分布广，T1

4、/2b2h，蛋白结合率88%每日1~4g，分1~2次疗效肯定，不能证明其疗效优于其他三代头孢头孢吡肟cefepime广谱，四代，对绿脓有效对广谱β-内酰胺酶稳定，亲和力↓，膜穿透↑对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌(I型酶)作用↑T1/2b2h，蛋白结合率<5%每日2~4g，分2次/主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染头孢匹罗cefpirome广谱四代，对金葡、肠杆菌作用↑，绿脓中度/对酶稳定，亲和力↓，膜穿透↑血药浓度高，T1/2b2h每日1~4g，分1~2次第四代头孢菌素适应证目前国内四代应用为头孢吡肟；抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同；可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感

5、的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等；亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗使用头孢菌素类注意事项：1。多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全者应根据肾功能调整剂量。2。中度以上肝功能减退时头孢哌酮、头孢曲松可能需调整剂量3。氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾毒性4。头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后72小时内应避免摄入含酒精饮料其他β内酰胺类：头霉素；氧头孢烯类（三代头孢+抗厌氧菌）；碳青霉烯类；β-内酰胺酶抑制剂；单环类三种酶抑制剂的抑酶作用比较注：抑酶谱抑酶强度稳定性诱导酶的产生

6、作用+低他唑巴坦++++++++++++++中等克拉维酸++++++++++++++较高舒巴坦++++++++++++++高头霉素：二代头孢特点＋抗厌氧菌头孢西丁Cefoxitin头孢美唑Cefmetazol头孢替坦Cefotetan头孢西丁头孢美唑对需氧菌+++++对厌氧菌+++++b－内酰胺酶抑制剂对脆弱类杆菌+++++-++舒巴坦他唑巴坦克拉维酸对酶稳定稳定抑酶作用＋＋＋＋＋＋＋～＋＋＋肌注1g22.5mg/L90.1mg/L入CSF√√×静推1g124.8mg/L354.5mg/L国产√×CSF+++氧头孢烯类：三代头孢＋抗厌氧拉氧头孢Moxalactam出血倾向氟氧头

7、孢Flomoxef血浓度高、无出血倾向头孢菌素类及头霉素的抗菌谱头孢菌素头霉素致病菌第一代第二代第三代第四代革兰阳性球菌++++++++++革兰阴性杆菌+++++++++++厌氧菌-±±++亚胺培南Imipenem特广谱,针对G＋、G－、需氧与厌氧菌/多重耐药菌与产酶菌所致严重的G－菌感染、混合感染、院内感染、免疫缺陷者感染中枢毒性反应/剂量不超过4g/d，200ml1-2h慢滴/老年人、肾功能不全者、中枢疾患者、癫痫史者易发美罗培南(Meropenem，美平)对去氢肽酶稳定，不必合用酶抑制