项目（专题）可行性论证报告

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1、有机合成概述应用化学系叶非参考书目：1、黄宪陈振初编著有机合成化学化学工业出版社1983年12月第1版2、李良助林垚等编著有机合成原理和技术高等教育出版社1992年05月第1版3、顾可权林吉文编著有机合成化学上海科学技术出版社1987年02月第1版4、张滂有机合成进展科学出版社1992年04月第1版绪言有机合成是表现有机化学家非凡创造力的舞台1、有机合成是有机化学中最富活力的领域有机合成化学是有机化学中最富有活力的分支学科合成化学家的目的：1、在实验室内用人工的方法来复制自然界的产物，用以证明它的结

2、构。2、根据人们的需要来改造分子结构或创造出全新的结构。资料：1900-2000年：化学合成和分离了2285万种化合物，其中大部分都是有机合成的产物。许多天然存在的有机化合物，包括复杂的天然产物，都可以用有机合成方法制得。有机合成是有机化学中永不枯竭的研究资源:*生命科学:生物大分子，生物活性分子，生化分析试剂等*医药学:药物，药理、病理分析试剂等*农业:农药、农用化学品等*石油:石油化工产品等*材料科学:高分子化合物，功能材料等*食品:食品添加剂等*日用化工:染料，涂料，化装品等有机合成是推动有机化

3、学发展的永恒动力：有机化学家在解决有机合成问题过程中，全面发展了有机化学：化学结构理论，反应理论，合成方法，分离纯化方法，结构鉴定方法等。2.有机合成发展历史推动有机合成的三件大事:1、尿素的合成(Wohler)2、有机化合物结构理论的建立包括：碳的四价和成键和苯的结构(Kekule)3、碳价键的正四面体构型(vaurHoff）1856年得到色泽能与天然染料茵红和靛蓝媲美的苯胺紫。合成了第一个箐染料（照相软片的增感剂）重要的天然染料茵红(2a）和靛蓝(3b）的工业化合成（2）1917年，Robinso

4、n合成了托品酮。开创了系统的有机合成方法，反应机制和化学结构关系等的研究。并第一次开设了有机合成课程。（3）20世纪50年代NMR技术开始应用于有机化合物结构测定。（4）20世纪50-70年代，Woodward合成了利血平，胆甾醇，维生素B12和红霉素等，将有机合成发展到前所未有的水平。（5）20世纪60年代，Merrifield发展了固相合成技术。（6）20世纪70年代，Corey发展了手性合成理论和方法。（7）1989年，Kishi合成了海葵毒素，被称为是世纪工程。（8）20世纪90年代，发展了组

5、合化学合成理论和技术。C129H223N3O54,分子量2680，64个手性中心，可能的异构体是271有结构兴趣的非天然产物的合成3.有机合成方法学好的合成反应的评价标准：（1）高的反应产率（2）温和的反应条件（3）优异的反应选择性，包括化学选择性、区域选择性和立体选择性等（4）易于获得的反应起始原料（5）尽可能是化学计量反应向催化循环反应发展（6）对环境污染尽量少几个基本概念的解释（1）化学选择性：试剂对不同官能团的选择性反应。（2）区域选择性：试剂对于一个反应体系的不同部位的进攻，也可以是对两个处

6、于不同位置的两个完全相同官能团的选择性进攻。例如：（3）立体选择性包括:(1)顺反异构的选择性；(2)对映面的选择性等。4、有机合成方法研究进展合成策略及理论（1）逐步合成法（Stepwiseelongation）和片段组合法(Fragmentcondensation)合成一个复杂的大分子化合物，可以采用两种合成途径：a.从起始原料开始一步一步进行合成的逐步合成法;b.先合成若干片段，最后将各个片段连接成目标分子的片段组合法。*在实际的合成中，采用何种策略，则需要进行具体的分析。例如：多肽合成可以选择

7、肽链逐步增长法，即氨基酸残基是一个一个依次加上去的。另一种是片断组合法，即先合成一些小的肽段，然后再将小肽段偶联成多肽。两种多肽合成策略比较（合成一个多肽a-b-c-d-e-f-g-h)肽链逐渐增长法片断组合法ghabcdefghfghabcdefghefghabcdefghdefghcdefghbcdefghabcdefgh产率:a7(a8-1)a3=alog28（８为多肽中氨基酸残基数目）比较两种合成策略的优

8、缺点：对于合成分子量不大的多肽，两种方法都可以采用。但是如果要合成分子量大的多肽，则一般应采用片断组合法。例如，合成含有32个氨基酸残基的多肽，如果要求总的产率为30%,对于片断组合法，则要求每一步的平均产率为78%；而对于肽链逐步增长法，则要求每一步产率为96.2%。（2）拆分法(Disconnectionapproach)拆分法是为了解决复杂有机分子全合成的合成路线设计发展起来的一种合成设计理论。它的基本思想是将目标化合物分子拆分成一系列片段，应用化