磺脲类药物在治疗2型糖尿病过程中的应用

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1、磺脲类药物在治疗2型糖尿病过程中的应用梁瑞娟（河南省濮阳市中医院河南濮阳457001）【摘要】随着医疗水平和医药产业的发展，降糖药的应用对糖尿病的治疗起到了极大的促进作用，但同时药物引发的不良反应及合理应用也成为了在治疗糖尿病的过程中需要关注的现实问题。木文对磺脲类降糖药的安全性进行了初步阐述，旨在为临床合理用药提供参考。【关键词】磺脲类药物2型糖尿病安全性2型糖尿病是由于遗传缺陷和后天多种因素共同导致的胰岛素分泌缺陷和胰岛素牛.物效应降低，继而引起以高血糖为主要特征的一种代谢性疾病。治疗2型糖尿病的药物也随着对此病发病机制、病

2、理生理认识的深入而相继出现。磺脲类药物是发现最早和使用最广泛的口服降糖药物。1磺脲类药物作用机制磺脲类药物主要是通过与β细胞表面特异受体的相互作用，刺激胰岛素分泌，当细胞外液中葡萄糖浓度上升时，β细胞内ATP/ADP比值上升，细胞膜上k+通道关闭，细胞膜去极化，Ca2+通道开放，Ca2+内流并启动β细胞释放胰岛素。磺脲类药物和胰岛β细胞膜磺脲类药物受体特异性结合，从而使胰岛素（内源性）以“电脉冲”方式释放到细胞外，产生降血糖的药理效应，可使60%〜70%的患者血糖得到较好的控制，使糖化血红

3、蛋白水平降低1%〜2%,但空腹血糖较高及重度肥胖症患者疗效不佳。2磺脲类药物应用由于磺脲类药物品种众多，各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面存在差异，因此，必须充分了解各种药物的不同特点，结合患者年龄、病程、肝肾状况等具体情况，选择合适的药物。甲苯磺丁脲：第一代磺脲类药物，现临床己不常用。格列木脲（优降糖）：第二代磺脲类药物，也是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种降糖药物。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖，严重吋可致死。格列齐特（达美康）：第二代磺脲类药物，降糖作用比较温和，药效持续时间较长。除了刺激&b

4、eta;细胞分泌胰岛素以外，还冇降低血液黏稠度，减少血小板聚集性，预防和治疗糖尿病导致血管并发症的作用。格列吡嗪（美毗哒）:短效磺脲类降糖药物，吸收完全且迅速，最适合餐后血糖居高不下的患者。由于其药效短，故引起低血糖的风险也很小，所以对老年人比较适宜。3磺脲类药物的安全性3.1不良反应表现3.1.1低血糖反应磺脲类药物最常见的也最有临床意义的不良反应是低血糖。因艽作用机制主要是直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而使血胰岛素浓度增高，在患者用药剂量过大、年老体弱、不规则进食、饮酒或引用含有酒精的饮料后，均可发生低血糖反应。

5、此外，当磺脲类药物与其他药物联合应用，如阿司匹林、单胺氧化酶抑制剂等，均可增加低血糖反应的发生。低血糖反应常可诱发冠心病患者的心绞痛或心肌梗死，反复发作或持续的低血糖，可造成中枢神经系统不可逆性损害。老年患者或肝肾功能不全者，由于磺脲类药物在体内代谢与排泄缓慢易发生持续的低血糖。老年人、肝肾功能不全或有心脑血管并发症者不宜用。3.1.2消化系统不良反应磺脲类药物在治疗2型糖尿病过程中伴有恶心、呕吐、胃功能异常等不良反应。可改饭后服用，从小剂量开始加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。3.1.3体重增加磺脲类药物一般适用于非肥胖的糖尿病

6、患者。而对于肥胖的2型糖尿病患者，如果不能严格的控制饮食使用磺脲类药物奋可能在血糖降低的冋吋增加体重。因此患者在服药期间应当注意调整饮食、增加锻炼等生活方式的改善。3.1.4神经系统不良反应优降糖在用量较大时，少数患者可出现头痛、头晕、嗜睡、视物模糊、共济失调等症状，减量或停药后可消失。3.1.5其它不良反应目前，所掌握的磺脲类药物其它不良反应表现包括胆汁淤积性黄疸、肝功能异常、白细胞钱少、粒细胞缺乏、贫血、血小板减少、皮疹等。3.2使用禁忌对于病程较长，胰岛功能几乎完全丧失的2型糖尿病及青少年就起病的1型糖尿病患者，使用磺脲类

7、药物不但无效，而且可加速胰岛功能的耗竭。所以应注意此类药物的适应证。另外，发生糖尿病急性并发症，出现感染、手术等应激情况吋，严重肝肾功能不全者，妊娠及哺乳期间，服用磺脲类药物冇严重不良反应，如黄疸、造血系统抑制、白细胞缺乏等情况，均不宜使用该类药物。4磺脲类药物临床应用的注意事项(1)磺脲类药物的继发性失效。磺脲类药物只对那些尚存一定β细胞剩余功能的患者右效。剩余功能愈多效果愈好。据知2型糖尿病右β细胞逐渐衰变的趋势，故磺脲类药物对新诊断的2型糖尿病患者疗效较好，病程愈长则效果愈差，最终失效(即继发失效)［1

8、］。0前，尽管磺脲类药物是公认的控制2型糖尿病的有效药物，但在UI服磺脲类药物的2型糖尿病患者中，该药物的继发失效率正以每年5%〜10%的速度递增，5年是效率达50%。(2)磺脲类药物能否改变第一时相胰岛素分泌。冇报道格列齐特能恢复或改善第一吋相胰岛素分泌。但此