《白芍药理作用》word版

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1、药理作用1.中枢抑制作用白芍有明显镇痛作用,芍药水煎剂0.4g(生药)/10g灌胃能显著抑制小鼠醋酸扭体反应。白芍总甙5-40mg/kg,肌内或腹腔注射,呈剂量依赖性地抑制小鼠扭体、嘶叫和热板反应,并在50-125mg/kg腹腔注射时抑制大鼠热板反应。小鼠扭体法的ED50为27mg/kg,热板法的ED50为21mg/kg。作用高峰在给药后的0.5-l小时。此外尚可分别加强吗啡、可乐宁抑制小鼠扭体反应的作用。总甙的镇痛作用可能有高级中枢参与,但不受纳洛酮的影响。白芍有镇静作用,1g/kg腹腔注射能抑制小鼠自发

2、活动,增强环己巴比妥钠的催眠作用,芍药注射液皮下注射也能延长戊巴比妥钠的催眠时间。芍药甙1mg/只,脑室内注入,使大鼠镇静,5-10mg引起睡眠和肌肉松弛。芍药甙单用镇静作用较弱,与甘草成分FM100合用有协同作用。白芍有较弱的抗戊四氮惊厥作用,芍药浸膏能对抗士的宁惊厥。芍药甙对小鼠正常体温和人工发热动物有较弱的降温和解热作用。2.解痉作用芍药或芍药甙对平滑肌有抑制或解痉作用,能抑制豚鼠离体小肠的自发性收缩,使其张力降低,并能对抗氯化钡引起的豚鼠和兔离体小肠的收缩,对乙酰胆碱所致离体小肠收缩无明显影响,但加

3、用甘草后有显著抑制作用。白芍的水煎醇沉液2g(生药)/kg静脉注射对胃肠生物电有明显抑制作用,使麻醉猫的胃电和肠电慢波幅度减小,周期延长。平滑肌解痉作用机制可能是直接作用或抑制副交感神经末梢释放乙酰胆碱。也有报道白芍煎剂使离体兔肠自发性收缩的振幅加大,并有剂量相关性。此外,芍药或芍药甙对支气管和子宫平滑肌也有一定抑制作用,并能对抗催产素所致子宫收缩。芍药提取物对小鼠离体子宫低浓度兴奋,高浓度抑制。3.抗炎、抗溃疡作用芍药或芍药甙有较弱的抗炎作用,对酵母性、角叉菜胶性和右旋糖酐性足跖肿胀有不同程度抑制作用,与

4、甘草成分FM100合用有协同作用,对腹腔毛细血管通透性也有较弱抑制作用。白芍提取物对大鼠蛋清性急性炎症和棉球肉芽肿均有抑制作用。白芍总甙50mg/kg,每日1次,连续11日,对大鼠实验性佐剂性关节炎有明显抑制作用。芍药中所含牡丹酚、苯甲酰芍药甙及氧化芍药甙也有抗炎作用。芍药甙对大鼠应激性溃疡有预防作用,在幽门结扎大鼠与FM100合用在抑制胃液分泌方面有协同作用,但芍药提取液使胃液酸度轻度上升。4.对机体免疫功能的影响白芍在体内和体外均能促进巨噬细胞的吞噬功能。白芍煎剂0.4g/只灌胃,每日1次,连续5日,使

5、小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬百分率和吞噬指数均有显著提高。1.2g/只,每日1次,连续8日,可使免疫抑制剂环磷酰胺所致小鼠外周血酸性。α-乙酸萘酯酶(ANAE)阳性淋巴细胞的降低恢复正常,并使溶血素生成显著增加。实验表明白芍对细胞免疫和体液免疫均有增强作用。白芍总甙(TGP)对大鼠佐剂性关节炎(AA)有抗炎和机能依赖性免疫调节作用,50mg/kg灌胃,每日1次,连续11日,对AA明显抑制的同时,使AA大鼠腹腔巨噬细胞升高的过氧化氢(H2O2)和白介素1(IL-1)水平降低,并使AA大鼠低下的胸腺细胞有丝分裂原反应

6、及脾淋巴细胞产生IL-2的能力恢复正常。白芍总甙0.09-11.25μg/ml对酵母多糖诱导的腹腔巨噬细胞释放H2O2,0.5-12.5μg/ml对脂多糖诱导的IL-1合成和0.5-62.5μg/ml对刀豆球蛋白A(ConA)诱导的大鼠脾细胞产生IL-2,均有浓度依赖性双向调节作用,低浓度增强,高浓度抑制,量效曲线呈"∧"形。白芍总甙200mg/kg灌胃,每日1次,连续8日,对小鼠迟发型超敏反应(DTH)有增强作用,5mg/kg腹腔注射,每日1次,连续5-8日,对环磷酰胺所致DTH增强和抑制及溶血素生成量的

7、减少均有显著对抗作用,但对地塞米松所致DTH抑制无明显影响。用单克隆抗体间接免疫荧光法实验表明,白芍总甙对免疫功能双向调节作用的机制与调节辅助性T细胞(TH)抑制性T细胞(Ts)的比值有关。5.对心血管系统的影响和耐缺氧作用白芍和芍药甙有扩张血管,增加器官血流量的作用。芍药煎剂能扩张蟾蜍内脏和离体兔耳血管。白芍注射液2g(生药)/kg静脉注射立即使麻醉猫内脏血流量大幅度增加,并对心脏活动略有加强。芍药甙能扩张犬冠状血管和肢体血管,对豚鼠有剂量相关性降血压作用。白芍总甙能显著提高动物的耐缺氧能力,5-40mg

8、/kg腹腔注射,能剂量依赖性地延长小鼠常压缺氧存活时间,20mg/kg可延长减压缺氧存活时间;2.5-5mg/kg侧脑室注射可明显延长常压缺氧存活时间,表明与中枢有关;40mg/kg能减少小鼠氰化钾中毒性缺氧的死亡率,表明能直接改善细胞呼吸;H1受体阻断药氯苯那敏能显著拮抗侧脑室注射白芍总甙的耐缺氧作用,表明与H1受体有关;此外耐缺氧作用也可能与白芍的降温作用有关。6.对血液系统的影响芍药提取物5mg/kg和25

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