农药的生物活性和作用机理

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1、第三章：杀虫剂的作用机理作用过程研究中毒机理时，药剂的基本作用十分重要。所谓基本作用即药剂在体内通过复杂的过程，最终的关键生理作用。由于这种作用而使害虫的正常生理活动受到干扰或破坏而致死。基本作用的复杂生化过程，必须经过详尽的研究，才能明确。药剂的毒理作用除和毒性基团有关外，也与整个分子的化学结构有关。目前大量使用的杀虫剂，例如有机磷、氨基甲酸酯等都是神经毒剂，非神经毒剂不占主要地位。但从全部杀虫剂的作用机制看，大致可分为两大类：(1)神经系统毒剂a.对突触后膜作用——烟碱、杀螟丹、杀虫脒；b．对刺激传导化学物质分解酶作用；抑制胆碱酯酶——有机磷、氨基甲酸酯；抑制

2、单胺氧化酶——杀虫脒。c．作用于神经纤维膜(包括膜的Na、K离子活化，抑制ATP分解酶)。(2)干扰代谢毒剂a．破坏能量代谢——鱼藤酮、氰氢酸、磷化氢等；b．抑制几丁质合成——取代苯基脲类；c．抑制激素代谢——保幼激素类似物等；d.抑制毒物代谢酶系；多功能氧化酶——增效醚等3，4—亚甲二氧苯基类化合物(MDP)；水解酶——三磷甲苯磷酸酯(TOCP)，正丙基对氧磷等：转移酶——杀螨醇等。二、神经毒剂毒理(一)神经构造和生理昆虫的神经概可分为三类，即感觉神经元、联系神经元和运动神经元，无自主神经系统。神经元的膜为二层磷酯分子间夹有蛋白质或胆固醇类复杂物质构成，突触前神

3、经元和后神经元之间，神经元和肌肉之间不连接，大约有20～50nm的间距。无脊椎动物的神经纤维均为无髓神经，脊椎动物则有髓和无髓都有。有髓神经上有很厚的神经髓鞘，并每隔1—2mm就分节断开。高等动物与昆虫的神经系统存在若干差别，这是产生高效而低毒农药的根据之一。两者的主要差别在于：（1）神经系统的构成不同；（2）神经末端的构造不同；（3）突触处的传导物质不同。与高等动物比较，昆虫的神经系统特征有以下几点：1．昆虫的末梢神经不存在乙酰胆碱作用的突触，全部存在于中枢神经系统；2．无明显的自主神经系统，有以激素调节的自主系统；3．末梢神经不存在神经节，均在中枢神经系统中；

4、4．昆虫的中枢神经未发现除乙酰胆碱以外的化学传导物质，神经肌肉接合部已知存在有胺类传导物质。此外，从形态学上昆虫还有以下不同：1．昆虫神经系统无髓鞘；2.昆虫的神经轴突包有强固的纤维鞘，这与髓鞘是不同的；3．昆虫的轴突有若干分枝，仅刺激—根肌肉纤维，与高等动物支配全体肌肉纤维不同；4．昆虫的神经由气管中的氧气扩散而直接提供氧。神经系统功能1接受外来刺激；2传递刺激（冲动）；3对外来刺激作出反应；4协调体内生理生化活动。(二)神经细胞的兴奋传导(conduction)从外界来的刺激，不管是机械的、化学的，还是光的，树枝突起接受后，细胞膜即发生脱极化作用，与此同时引起

5、膜的渗透性改变，膜内处K、Na离子的改变，使膜内外的电位差发生变化。由脱极化作用产生的动作电位，像电波一样沿轴突传导以达到相应器官。当刺激在某一点发生时，该部位由于脱极化作用变为活性区，Na离子突然大量进入膜内，K离子流出膜外，膜的该部位内侧电荷暂时成为内正外负(此时也称为Na平衡电位)。由此形成由正到负的局部电流回路，瞬间之后，Na由钠离子泵从膜内排出，K离子自膜外进入，这一瞬间K高子进入膜内稍多，使比原浓度稍大，膜电位有少量降低，这就是正后电位的来源。然后K离于又从膜内向外排出电位开始上升，此时产生了后负电位。因为神经轴突周围包着胶质细胞，其孔隙很容易通过K离

6、子的扩散，而且容量很大，所以负后电位在几个毫秒间即使电位恢复至原来的静止电位。电位的波动幅度一般在-80mV—+40mV之间，大的刺激仅仅是频率的增加。冲动—但通过后，该部位即变为不感应的区域，时间可以继续数毫秒，因此，冲动不能逆方向传导，永远沿一定方向前进。(三)突触处冲动的传导突触处的传导主要是化学传导物质起作用。传导物质包含在突触小胞体内，由前膜放出，后膜上的感受器接受，引起轴突膜的脱极化作用，冲动即可向前传导。化学传导物质完成任务后立即被分解，在昆虫的神经中(主要是中枢神经)的传导物质主要是乙酰胆碱，神经和肌肉连接处为其它化学传导物质，可能是一种一元胺化

7、合物。突触处冲动的通过也很快，一般只要1—5ms。根据以上所述，神经系统冲动的传导主要有二种方式，即轴突上的传导和突触处的传导。滴滴梯、六六六以及环戍二烯类有机氯剂、拟除虫菊酯类主要是对前者的抑制；有机磷、氨基甲酸酯类杀虫剂主要是对后者的抑制。(四)有机磷杀虫剂的作用机理神经系统内的乙酰胆碱酯酶(AChE)或胆碱酯酶(ChE)，和有机磷杀虫剂发生磷酸化反应．形成共价键的“磷酰化酶”是有机磷剂的主要作用机制。从水解胆碱酯类底物的专化性来看，至少可分为两大类：a．乙酰胆碱酯酶(AChE)：对乙酰胆碱的亲和力和水解能力比其它任何胆碱酯类都强，而且存在许多同功酶。乙酰胆碱

8、酯酶在适当