柑橘属常用中药黄酮类成分的研究进展论文

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1、柑橘属常用中药黄酮类成分的研究进展论文陈海芳张武岗杨武亮介磊徐欢【摘要】概述了柑橘属常用中药枳实、枳壳、陈皮、青皮、化橘红中黄酮类成分的种类和生物活性。【关键词】柑橘属；黄酮；生物活性柑橘属(Citrus)属于芸香科的柑橘亚科,包括了柑、桔、橙、柚、柠檬等品种。其中柑橘属植物主要含有黄酮类物质，除了黄酮苷外，单纯为甲氧基取代的多甲氧基黄酮（Polymethoxyflavones，PMFs）是芸香科多种桔类所特有的，特别是在其果皮中有较高的含量。目前国内外研究表明，柑橘属类黄酮具有抗癌、抗氧化、抗炎症和预防心血管疾病的作用［1～3］，其主要

2、是从化学成分基础上研究其功用；而在中医中药研究领域中，柑橘属中药被认为具有理气功效.freelethoxyflavone，5,6,7,4'tetramethoxyflavone，3,5,6,7,8,.freelethoxyflavone等多甲氧基黄酮可以抑制肿瘤坏死因子TNFα表达；其中3,5,6,7,8,3',4'heptamethoxyflavone不仅可以抑制TNFα的表达，还可以抑制巨噬细胞MIP1α和白介素-10(IL10)的产生。红橘素，川陈皮素，sinensetin，3,5,6,7,8,3',4'heptame

3、thoxyflavone可以抑制小鼠M1和人HL-60白血球细胞株生长的活性，影响基因表达并且促使癌细胞向正常细胞转变。另外红橘素，川陈皮素还可以抑制人鳞状上皮细胞（HTB43）癌的生长。抗癌药长春新碱在使用过程中会有剂量依赖性而产生耐药，但是加入sinensetin后可以逆转急性髓细胞样白血病细胞AML2/D100过分表达P糖蛋白，起到化学感应作用，而且在Azidopine捆绑测定实验中sinensetin还会增加azidopine与糖蛋白结合,从而使化疗药物在细胞内蓄积而起逆转作用。表2柑橘属常用中药含有的多甲氧基黄酮（略）+表示

4、此类成分已有报道3.2预防心血管疾病类黄酮具有影响血小板功能、凝血、血液流变学及血栓形成的作用。许多研究表明某些类黄酮对心血管疾病有防止和治疗的作用。3.2.1抑制血小板聚集［3，23］柑橘属类黄酮可抑制血小板的团聚和黏附，如通过影响环单磷酸腺苷酸和环单磷酸鸟苷酸的生成而影响磷酸二酯酶的活性，通过抑制环氧合酶而抑制凝血恶烷胺A的合成，也可以抑制Ca2+在细胞内的流动和跨膜转移，从而抑制血小板的凝集。在这方面甲基化类黄酮比羟基化类黄酮的活性高，其效果与乙酰水杨酸相近。柚皮苷和红橘素在30μmol/L能抑制由ADP或凝集原引起的血小板凝集。3

5、.2.2防止冠心病［3］冠心病患者的血液和血清的化学研究表明患者的血胆固醇较高、红细胞比容较大、红细胞沉降速度也较高。甲基化类黄酮（川陈皮素，sinensetin）对影响血液粘度和流速的红细胞凝集及其浓度(血细胞比容)有调节作用，有明显的降低红细胞粘附性和抑制红细胞沉降的作用。3.2.3抗动脉粥样硬化，降低血清胆固醇［24，25］川陈皮素可以抑制A类清道夫受体(SR-A)介导的乙酰化低密度脂蛋白(acLDL)内在化进程，从而减少胆固醇的积累,抑制巨噬细胞中泡沫细胞的形成而预防动脉粥样硬化。柑橘类多甲氧基黄酮红橘素具有抗胆固醇作用。另外研究

6、表明在饮食中添加1%PMFs可以显著降低高胆固醇症仓鼠的血浆总胆固醇、LDL胆固醇及甘油三酯。3.3抗氧化作用［3，26］柑橘黄酮的抗氧化作用主要表现在清除自由基、淬灭单线态氧、清除超氧化物等方面。ZhiBiaoYi发现陈皮提取物具有抗氧化活性，在一定程度上可以清除DPPH、OH·，O-2·，H2O2自由基。另外也有研究发现柚皮苷、芸香苷、川陈皮素和红橘素在一定程度上有抗氧化作用。3.4抗微生物作用［26～28］文献报道一种橙（新栽培品种）的陈皮提取物对大肠埃希杆菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、伤寒杆菌、阴沟肠杆菌6种菌进行抗

7、菌研究，其中陈皮提取物抗菌作用较强，而川陈皮素和红橘素相对较弱。另外体外实验实验证明红橘素，川陈皮素，sinensetin对真菌指状青霉菌有抑制作用。3.5抗炎症和抗过敏作用［1，29］炎症的特征标志就是内皮组织的渗透性增加，血液中粒性白细胞进入间质，从而导致水肿。炎症反应往往和前列腺素E2和F2、血栓素A2息息相关，这三者又受许多调控酶调控，如蛋白酪氨酸激酶（PTK）、蛋白激酶C、磷酸二酯酶、磷脂酶、脂肪氧合酶、环氧合酶。实验证明川陈皮素可以抑制白介素IL-1诱导的以及脂多糖诱导的人滑膜细胞上前列腺素E2的表达，同时可以抑制小鼠巨噬细胞

8、J774A.1上致炎细胞因子IL1a，IL1b，TNFa和IL6的基因表达。而且还可以下调人滑液成纤维细胞中原胶原酶和前基质溶素的表达，增量调节基质金属蛋白酶组织抑制因子（TIMP1