抗菌药物基础知识培训

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1、抗菌药物知识培训九龙坡区妇幼保健院药剂科辜庆彦抗菌药物的概念1抗菌药物的分类2抗菌药物药效学与药动学的关系3合理使用抗菌药物4抗菌药物的概念应用化学药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称为化学治疗，简称化疗。病原体包括病原微生物（细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等）、寄生虫及恶性肿瘤细胞。化疗过程中所用药物称化疗药物，包括抗微生物药、抗寄生虫药和抗肿瘤药。抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，有些抗菌药也可用于寄生虫感染。包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、奎诺酮类等化学合

2、成物。抗生素是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（<5000），低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类，后者是对天然抗生素进行结构改造而获得的产品。抗菌谱抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。抗菌范围小的称为窄谱抗菌药，如异烟肼仅对结核杆菌有效，对多数细胞甚至包括衣原体、支原体等病原体有效的药物称为广谱抗菌药。抗菌谱是抗菌药临床选药的基础。抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体外和体内两种试验方法测定，其中体外药物敏感性试验（简称药敏试验）对临床用药具

3、有重要参考价值。化疗指数是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。抗菌后效应（PAE）将细菌暴露在浓度高于MIC的某种抗菌药物后，再除去培养基中的抗菌药物，去除抗菌药后一定时间范围内（常以小时计）细菌繁殖不能恢复正常，这种现象成为抗菌后效应或抗生素后效应。抗菌药物分类细菌结构图抑制细胞壁合成（β内酰胺类）影响细胞膜通透性（多粘菌素类、制霉素、两性霉素B）抑制DNA合成（奎诺酮类）影响蛋白质合成（氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素

4、）抑制细菌细胞壁合成细菌不同于哺乳动物细胞，外面有一层坚韧而富弹性的细胞壁。细胞壁主要由肽聚糖（亦称粘肽）构成，决定细菌的形状，保护细菌不被菌体内的高渗透压（革兰阳性菌的渗透压较高，是血浆渗透压的3-4倍）破坏。一、β内酰胺类作用原理：β-内酰胺类抗生素（β-lactamantibiotics）是指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素，能与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制PBPs中的转肽酶，阻碍肽聚糖形成，造成细胞壁缺损；另可激活细菌的自溶酶，使之破裂死亡。β内酰胺类青霉素类头孢菌素类其

5、他β内酰胺类β内酰胺酶抑制剂β内酰胺类复方制剂1、青霉素类天然青霉素的特点：不耐酸碱、不耐霉、抗菌谱窄。对G+球菌、杆菌和G-球菌及各种螺旋体有很强的杀菌作用，对G-杆菌较弱。半合成青霉素：耐酸青霉素，如青霉素V。耐霉青霉素，如苯唑西林广谱青霉素，如氨苄西林、阿莫西林。抗绿脓杆菌光谱类：羧苄西林。革兰阴性菌青霉素类以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。过敏原因：青霉素属于半抗原物质，进入体内后，其降解产物青霉噻唑和青霉烯酸与组织蛋白结合成全抗原——青霉噻唑蛋白，刺激机体产生特异性抗体IgE，由于IgE与组织

6、细胞具有特殊的亲和性，形成的抗体固定在某些组织的肥大细胞上和血液中的白细胞表面，使机体程致敏状态，当具有过敏体质的人再次接受类似抗原刺激后，即与特异性抗体（IgE）结合，发生抗原抗体反应，导致细胞破裂，释放组胺、缓激肽、5－羟色胺等血管活性物质。2、头孢菌素类是由真菌培养液中提取的多种抗菌成分之一：头孢菌素C，水解得到母核7-氨基头孢烷酸（7-aminocephalosporanicacid，7-ACA）接上不同侧链制成的一系列半合成抗生素。本类抗生素的活性基团也是β-内酰胺环，对青霉素类有着相似的理化特性

7、、生物活性、作用机制和临床应用。具有抗菌谱广、杀菌能力强、对β-内酰胺酶较稳定以及过敏反应少等特点。头孢类分代原则一代二代三代四代对G+菌作用强，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。头孢拉定头孢氨苄头孢硫脒对G+菌作用减弱，对G-菌作用增强。头孢呋辛头孢克洛头孢孟多对G+菌作用继续减弱，对G-性菌作用继续增强。头孢克肟头孢噻肟头孢哌酮对G+及G-菌作用均强头孢吡肟头孢匹罗头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性第一代头孢菌素头孢唑啉（Ⅴ）第二代头孢菌素头孢呋辛（西力欣）第三代头孢菌素头孢噻肟（凯福隆）头孢哌酮（先锋

8、必）头孢曲松（罗氏芬）头孢他啶（复达欣）第四代头孢菌素头孢吡肟（马斯平）3、其他β-内酰胺类：包括碳稀青霉素类（亚胺培南）、头霉素类（头孢西丁、头孢美唑）、氧头孢稀类（拉氧头孢、氟氧头孢）、单环β-内酰胺类（氨曲南）。4、β-内酰胺酶抑制剂：包括克拉维酸和舒巴坦类。5、β-内酰胺类抗生素的复方制剂①广谱青霉素与β-内酰胺酶抑制药：如氨苄西林舒巴坦，阿莫西林克拉维酸；②抗铜绿假单胞菌广谱青霉素与β-内酰胺酶抑制药：