水蛭化学成分及其药理作用探讨综述

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1、水蛭化学成分及其药理作用探讨综述关键词：水蛭　　DiscussiononthechemicalponentsandpharmaceuticalactionofHirudoaipponicaan.　　　　　水蛭，为环节动物水蛭科水（Hirudoaipponicaan）和蚂蝗（aniapigrauhitman）或柳叶蚂蝗（aniaacranulaataan）等的全体。扁长圆栓形，体多弯曲扭转，长2～5cm，宽0.2～0.3cm。水蛭为破血通瘀、通经药，其主要有效药用成分为水蛭素。　　1化学成分　　水蛭主

2、含蛋白质，其水解氨基酸含量达49.4%，水蛭的唾液中含一种抗凝血物质，即水蛭素〔1〕。hayraftJB于1884年首先发现新鲜医用水蛭的提取物中含有抗凝血物质。直到1955年德国学者Fmarkl浓度的水蛭素，则能抑制各种DIC的形成。而当采用体外试验时发现水蛭具有活化纤溶系作用。由此说明，水蛭与植物性中药、如丹皮、赤勺等抗血栓形成的药理作用不同，其作用不是预防血栓形成，而是直接溶栓。　　2.3降血脂作用水蛭对实验性高脂血症家兔的胆固醇，甘油三脂均有明显的降脂作用。研究人员王达平等取家兔随机分为造型

3、组、预防组、治疗组3组，各组每日加喂胆固醇（每只8g），预防组每日喂服水蛭粉1g/只，治疗组则在造型结束后投药。经治疗6周后，将家兔全部处死，立即割检，从主动脉起始部到髂总动脉，取出整条主动脉，剥离外膜，剖开，平铺于福尔马林中固定，苏丹Ⅲ染色，采用九宫格法分别计算每条主动脉动的As斑块面积占主动脉或冠状动脉总面积的百分数，然后石蜡切片，HE染色镜检，试验结果是:预防组对TC（血清总胆固醇），TG（甘油三脂）的升高有明显的抑制作用。高脂血症家兔造型组（喂含胆固醇）和预防组（喂饲胆固醇同时加服水蛭粉）A

4、S病理变化差别显著（P0.01）试验结果还证明治疗组通过用水蛭治疗，血清总胆固醇和甘油三脂下降非常显著（P0.01），水蛭对主动脉粥样硬化斑块有明显的消退作用，实验发现斑块内胶原纤维增生，胆固醇结晶减少，说明水蛭对防止动脉粥样硬化有潜在的应用价值〔1〕。　　2.4对脑血肿，皮下血肿作用国内研究人员尹宝光等运用人工造成家兔中脑部实质血肿和背部侧皮下血肿，治疗组每日耳静脉注入水蛭注射液2ml/μg，对照组则治以生理盐水1ml/μg，连续7d处死动物后，分别测定脑血肿，炎细胞浸润及脑组织变性坏死面积并进行

5、统计学处理，结果证明，给药组明显促进脑血肿吸收，减轻周围脑组织炎症反应及水肿，缓解颅内压增高，并改善出血水肿局部血液循环，保护脑组织免遭破坏，有利于神经功能恢复和皮下组织功能恢复等作用。两组差别有显著性意义（P0.01）〔4〕。　　水蛭有增加心肌营养性血流量作用，对组织缺血缺氧有保护作用。水蛭素有对抗垂体后叶素引起的家兔冠状动脉痉挛对心肌缺血有显著的保护作用，水蛭还有扩张毛细血管，改善微循环，增加肾脏血流量等药理特点〔5〕。　　2.5抗肿瘤作用我国学者姜延良对水蛭进行了抗肿瘤试验，体外用伊红法表明水

6、蛭素对肿瘤细胞有抑制作用。体外实验对小鼠肝癌细胞生长有一定抑制作用。其药理机制为水蛭有抗高凝作用。有利于抗癌药理活性物质（如锰、镁、锌等元素）及免疫活性细胞侵入癌组织而杀伤癌细胞〔6〕。　　3水蛭素的药代动力学　　水蛭素的药代动力学水蛭的抗凝抗栓作用，取决于其在血液中的浓度。以抗栓药理作用为例:对于不同的试验模型，抗栓的有效剂量和血浓度也不一样。如大鼠静脉血栓所需的血浓度是肝素的二十分之一，而DIC（弥漫性血管内凝血），仅是肝素的五十分之一。因为静脉血栓形成的过程中，主要的血浆凝固因子被活化，导致凝

7、血酶的形成，而水蛭素是最强的凝血酶抑制剂。而治疗动脉血栓则需要较高的浓度。其浓度比是治疗静脉血栓的5倍，动物实验中发现，大鼠由静脉滴入水蛭素，血浆浓度达到4.3AT-u/me，则能完全抑制静脉血栓的形成。而要完全抑制动脉血栓的形成，则需要按照200AT-u/kg给药60min。　　测定其血浓度的方法，主要通过测定血液凝固时间或用底质发色的方法，求出它与过量的凝血酶反应后，残存的凝血酶量。给狗、兔和大鼠静脉滴注水蛭素，其消除数率是相当快的。消除半衰期为1h左右。在体内水蛭素公布于细胞外的空间，通过肾小

8、球过滤，以活性形式排出，未经代谢，不与机体结合〔1〕。　　4结论　　水蛭在我国自古以来均有重要的药用价值，中外医学都有应用水蛭的古老传统。我国古代即有利用水蛭吮吸脓血的特性来治疗体表疾病，故名“医蛭”在2000多年前的《神农本草径》就明确记载水蛭“主逐恶血、瘀血、月闭、破血瘕积聚，利水道”。汉代张仲景首先将水蛭用于临床，立抵当汤，大黄丸破血逐瘀，治疗各种瘀血顽疾。近代国外也曾报导，用活水蛭进行放血疗法，法疗高血压及脑血管循环障碍，收到明显疗效。近年水蛭的药用价值越来越