气雾剂粉雾剂与喷雾剂

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1、第七章气雾剂、粉雾剂与喷雾剂主讲教师：杜艳山西医科大学药剂教研室药剂学pharmaceutics12§1概述气雾剂(aerosols)、粉雾剂(sprays)、喷雾剂(powderaerosols)是将药物通过特殊的给药装置给药，药物进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤等体表发挥全身或局部作用的给药系统。气雾剂是借助抛射剂粉雾剂是主动吸入或借助适宜装置喷雾剂是手动机械泵3一、气雾剂的肺部吸收特点★吸收速度快★肺部吸收面积巨大★肺泡囊是气体与血液交换部位4肺部结构特点肺部具有很大的表面积和毛细血管肺泡呈圆球形，数量大，由上皮细胞膜组

2、成，两相邻肺泡之间毛细血管分布致密，血流丰富，药物吸收快肺部酶活性较低，可避免首过效应5二、影响药物在呼吸系统分布的因素呼吸的气流微粒的大小较粗微粒吸收慢，太细的微粒大部分被排出。一般大小在0.5~5um适宜。药物的性质小分子化合物脂溶性药物吸湿性药物6§2气雾剂气雾剂指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。雾滴小于50um7一、气雾剂的特点1.优点速效、定位药物置于密封容器，可保持清洁，提高稳定性使用方便，无需饮水，有助于提高病人顺应性全身用药可克服胃肠道不适，避免肝脏首过效

3、应有定量阀，剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态可获得不同的治疗效果82.缺点生产成本高引起皮肤不适与刺激对心脏患者不适宜9按分散系统（药物与抛射剂的分散状态）溶液型药物与溶解在抛射剂中，以液体或固态微粒形式达到作用部位乳剂型药物与抛射剂形成乳剂，以泡沫形式释放混悬型药物分散在抛射剂中形成混悬液，药物以烟雾状喷出二、气雾剂的分类10按相组成分为二相气雾剂溶液型气雾剂由均匀相和部分挥发气相组成三相气雾剂乳剂型和混悬型由混合相和部分挥发气相组成W/O、O/W乳剂型和混悬型11按给药途径呼吸道吸入气雾剂治疗哮喘、抗心绞痛、降压等皮肤

4、和黏膜用气雾剂清洁消毒空间消毒用气雾剂用于空间消毒按是否定量定量气雾剂用于口腔和鼻腔非定量气雾剂用于局部治疗12三、气雾剂组成组成：药物、抛射剂、耐压容器、阀门系统13抛射剂抛射剂（propellents）是提供气雾剂动力源泉，有时可兼作药物的溶剂或稀释剂分液化气体和压缩气体两类，主要是液化气体理想的抛射剂适宜的沸点常温下蒸气压大于大气压无毒、不易燃易爆、无色无臭性质稳定，不与药物容器发生反应价廉易得无色无臭无味14原理：液化气体常压下沸点低于大气压，阀门系统开放时，压力突然降低，抛射剂迅速气化，将容器内药液分散成极细的微粒，

5、通过阀门系统释放，达到作用部位发挥疗效。15抛射剂分类（1）氟氯烷烃氟氯烷烃类（CFCs）俗称氟里昂最为常用此类抛射剂蒸气压适宜，稳定性好，毒性甚小，不易燃，无味无臭常用的抛射剂F11F12F11416（2）碳氢化合物类丙烷、异丁烷、正丁烷等价廉易得，基本无毒，化学性质稳定不含卤素，可用于含水的气雾剂没有环境保护问题，但是易燃易爆主要用于局部用气雾剂17氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类（HFA）美国安万特公司的NasacortHFA鼻用气雾剂是美国FDA批准的首个以(HFA)替代CFCs的糖皮质激素干粉气雾剂，治疗过敏性鼻炎。（3）压

6、缩气体二氧化碳、氮气、一氧化氮化学性质稳定、不与药物反应，不燃烧18抛射剂用量用量越大，蒸气压越高，喷射能力越强，液滴越细。溶液型气雾剂：抛射剂用量20%~70%混悬型气雾剂：抛射剂用量30%~45%乳剂型气雾剂：抛射剂用量8%~10%19药物与附加剂药物：可以是液体、半固体、固体粉末附加剂（主要根据药物与抛射剂的分散情况）溶液型气雾剂潜溶剂混悬型气雾剂固体润滑剂，助悬剂乳剂型气雾剂乳化剂抗氧剂、防腐剂、润湿剂等20耐压容器玻璃容器类玻璃瓶金属容器类铝、不锈钢、马口铁分隔包装类药液与抛射剂分离21阀门系统封帽阀杆(轴芯)内孔膨

7、胀室橡胶封圈弹簧定量杯(室)浸入管推动钮一般阀门系统定量阀门系统泡沫阀门系统2223四、气雾剂的制备气雾剂的处方设计抛射剂的填充质量检查24（一）气雾剂的处方类型溶液型潜溶剂(乙醇或丙二醇)混悬型表面活性剂或分散剂乳剂型表面活性剂、水性和油性的介质25（二）气雾剂的制备工艺1.容器、阀门系统的处理与装配玻璃搪塑将玻璃瓶洗净烘干，预热至120-130℃，趁热浸入塑料黏浆中，黏附一层塑料液，倒置，150-170℃烘干15min。阀门系统的处理与装配橡胶制品在75%乙醇中浸泡24h，除去色泽并消毒，干燥备用；塑料、尼龙零件洗净浸泡在

8、95%乙醇中；不锈钢弹簧在1%-3%碱液中煮沸10-30min，用水洗，用蒸馏水洗，浸泡在95%乙醇中。262.药物的配制与分类溶液型气雾剂制成澄清药液；混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状态；乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。273.抛射剂的填充压灌法常用冷灌法特点为速度快、