辅酶q10与环糊精包合物的研究进展

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1、辅酶Q10与环糊精包合物的研究进展徐艳（浙江工业大学310000）【摘要】本文主要对近年来辅酶Q10与环糊精包合物的制备研究状况和辅酶Q10与环糊精相互作用研究方法两方面进行概述。【关键词】辅酶Q10环糊精包合物研究进展【中图分类号】R914【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2013）01-0392-01引言辅酶Q10［l］,也称为泛醍・10,是一种在人类和多种动植物细胞中内源合成的亲脂性的化学物质。目前，医学上辅酶Q10T泛用于心血管系统疾病，偏头痛，帕金森症等疾病的治疗。但是，辅酶QLO对光和热不稳定，强疏水

2、性导致较低的口服吸收率。而环糊精［2］与大量客体分子（牛物小分子、无机离子以及有机分子）发牛包合后，可以提高客体分子的溶解度、生物利用度及稳定性等。所以，辅酶Q10与环糊精包合物的研究报道也越来越多，现就辅酶Q10与环糊精包合物的研究进展进行综述。1•辅酶Q10与环糊精包合物制备研究状况纪兰兰［3］等利用超声法制备了辅酶Q10与β环糊精的包合物，结果表明辅酶Q10与β环糊精的最佳制备工艺条件是，辅酶Q10与β-CD的物质量比为1:8,超声时间和超声强度分别为30min和300Wo董英杰［4］等人在

3、2005年发明了辅酶Q10、&CD、崩解剂、糖醇四种物质同时存在的辅酶Q10超分子组合物，该组合物通过超声法或搅拌法或胶体研磨法的制备方法和冷冻干燥法干燥，所得组合物具有较好的稳定性、溶解度、溶出速率和牛物利用度。2006年1月董英杰⑴等人发明了水溶性辅酶Q10与HP-β-CD包合物的制备方法，所得包合物溶解度高，溶出速率快，较β-CD和γ・CD包合物的水溶性和稳定性更高，具有较好的牛物利用度。2006年10月董英杰⑸等人又发明了超声法或搅拌法或胶体研磨法制备了辅酶Q10、环糊精(β-

4、CD或HP-β-CD或γ・CD)与乳化剂同时存在的辅酶Q10超分子组合物，该组合物具有较好的稳定性、溶解度、溶岀速率和生物利用度。王小雪⑹等人发明了辅酶Q10、乳化剂、HP・β・CD及γ・CD两种环糊精同吋存在的含辅酶Q10纳米颗粒的水溶液，结果表明该辅酶Q10包合物具有较高的水溶性(100mg/ml)和稳定性(室温下下存放置6个月)。2.目前应用于辅酶Q1O与环糊精相互作用的研究方法2.1极谱法杨海英⑺等人利用极谱法研究了辅酶Q1O与β-CD的包结作用，结果表明，在的乙醇

5、■水介质中，辅酶Q1O和β环糊精以41的包结比形成包结物，辅酶Q1O的光稳定性有所提高。2.2光谱法Luka⑻等人利用相溶解度法测定了辅酶Q1O与β-CD的包结比和包结常数，并用红外光谱法和X衍射法验证了辅酶Q10-β-CD包合物的形成,辅酶Q1O包合物在水溶性和热稳定性方面均得到提高。JuanGU⑼等人同样利用相溶解度法测得了辅酶Q1O与三种多胺修饰β环糊精的包结比和包结常数，用红外光谱法、X衍射法和核磁共振法验证了辅酶Q10-β-CD包合物的形成，并推断出辅酶Q1O从环糊精

6、大口端进入，其中的辅酶Q1O苯环部分被包结在环糊精空腔内。2.3分子模拟法李代禧［10］等人利用MaterialsStudio软件在真空中对辅酶Q10与β-CD的包结作用进行了分子动力学法模拟，结果表明辅酶Q10与β环糊精可以形成7的最稳定包合物结构。包合后，辅酶Q10分子的C=O双键和醍环上的C二C双键增长，致使辅酶Q10的抗氧化能力提高，而辅酶QLO侧链上的8C双键缩短，致使辅酶Q10的稳定性提高。Shuichi［ll］等人利用MOE(MolecularOperatingEnvironment)软件包在

7、水溶液条件下对辅酶Q10与γ-CD的包结行为进行了分子动力学模拟，模拟得辅酶Q10与γ-CD可形成2：5的最稳定包合物结构，与利用核磁共振法测得的包结比率为2.5相一致。3.结论与展望目前，环糊精已经被大量应用于辅酶Q10的剂型制备的研究中，辅酶Q10与环糊精发生包合后，水溶性，稳定性及生物利用度得到了很大的提高。这为今后辅酶Q10制剂新技术提供了一定的理论指导。在辅酶Q10与环糊精的相互作用研究中，分子模拟法能更深入的研究了辅酶Q10与环糊精的包结行为，并且可以直观的呈现辅酶Q10与环糊精包合物的结构

8、，进一步验证实验的结果。所以，今后理论计算在该领域的应用还可以进一步探索，为辅酶Q10与环糊精的相互作用研究提供更多的新思路新方法。参考文献⑴董英杰，艾莉，邹小峰等.一种水溶性辅酶Q10轻丙基-β-环糊精包合物制备方法.CN,101053556A[P],2007-1