舒芬太尼的药理学及临床应用现状

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1、舒芬太尼的药理学及临床应用现状摘要：随着科学不断进步，越来越多理想的麻醉性镇痛药相继问世,如瑞芬太尼，舒芬太尼，布托啡诺等，复以理想的全麻药丙泊酚及短效肌松剂如罗库漠鞍，阿曲库鞍等，使临床麻醉水平达到新的高峰，让患者真正感觉到无痛，舒适，安全。舒芬太尼是2003年引进我国［1］,是一种强效阿片类镇痛药，镇痛活性强，适用于气管内插管的全身麻醉，也作为复合麻醉的镇痛，在术后及重症监护室内的镇静、镇痛都有广泛的应用。关键词：舒芬太尼；药理学；临床应用1药理学舒芬太尼属苯基哌噪类，是N-4位取代的芬太尼衍生物，其化学名称为：N-{4-甲氧甲基-1-［2-（2-卩塞吩）乙基］-4-哌噪基}-

2、阡苯基丙酰胺枸椽酸盐。舒芬太尼是亲脂性化合物，极易透过血脑屏障，从而保证脑内冇效浓度的快速达到，因为它的脂溶性约为芬太尼的2倍。与芬太尼相比，它与阿片受体的亲和力更强，所以镇痛效果更好，约为芬太尼的5~10倍,并且具有更长作用时间［2］。同时舒芬太尼具有良好的血流动力学稳定性,可保证足够的心肌氧供，因此舒芬太尼适用于心脑血管患者。舒芬太尼血浆分布半衰期为0.72-1.2min,再分布半衰期为13.7~17min,清除半衰期为140〜158min。舒芬太尼分布容积小，消除半衰期短，其作用持续时间和苏醒时间均短于芬太尼。舒芬太尼不仅经肝脏代谢从尿和胆汁排出，也可在脂肪和肌肉组织中清除，

3、因此反复用药，在组织中无明显蓄积现象。另外，舒芬太尼经肝脏代谢产物去甲基舒芬太尼也有镇痛活性，效价为舒芬太尼的1/10,即相当于芬太尼，这乂是舒芬太尼镇痛时间长的原因之一［3］。这有利于术后镇痛的应用。舒芬太尼治疗指数（LD50/ED50）为25211,是阿片类中最安全的一个,对呼吸的抑制与芬太尼相似，主耍表现为呼吸频率减慢，潮气量减少，但对呼吸的抑制短于镇痛作用，过量可用纳洛酮拮抗，对心血管的抑制也与芬太尼相似，表现为心率减慢，可用阿托品对抗，血压下降，但比芬太尼更平稳［4］o2药物不良反应本品不良反应主耍为典型的阿片样症状，如呼吸抑制、肌阵挛、骨骼肌强直（胸肌强直）、心动过缓、

4、低血压、呕吐、恶心、眩晕、尿潴留，注射部位偶见疼痛和瘙痒，较少见的有心搏停止和过敏反应。因此要严格掌握用药剂量，用药速度，注意呼吸循环系统的监测，有利于减少不良反应的发生。3临床应用3.1手术中的使用舒芬太尼广泛应用于心胸外科、神经外科，以及普通外科手术、妇产科及门诊手术，作为麻醉诱导、麻醉维持及手术后镇痛。镇痛效果强，用药范围广，宜小剂量给药。用量：成人当作为复合麻醉的一种镇痛成分应用时：按0.5〜5.0ug/kg体重做静脉内推注，多单次给药。当手术持续时间长，镇痛效应减弱时可按0.15-0.7ug/kg体重追加维持剂量。如有以下疾病：非代偿性甲状腺功能减退、肺部疾患、肝和（或）

5、肾功能不全、肥胖和酒精中毒等的患者中，其用药量应酌情给予。年老体弱患者应减少用量。而对那些接受过阿片类药物治疗或有阿片类滥用史的患者，则可能需要使用较大的剂量。对于舒芬太尼用药过量，可以用纳洛酮来拮抗。3.1.1舒芬太尼在人工流产术中的应用舒芬太尼目前国内外报道均已证明舒芬太尼应用于人工流产的可行性和安全性。小剂量舒芬太尼5~10昭复合丙泊酚100〜200mg单次给药不但能有效地完成人流手术，还可减少丙泊酚的用量，缩短术后的苏醒时间，还对术后宫缩痛有良好的镇痛作用，提高患者术后的舒适感。但术中一定要注意对呼吸，循环系统的管理。3.1.2舒芬太尼在全身麻醉中的应用低剂量舒芬太尼在普通

6、外科手术中血流动力学变化比等剂量下芬太尼麻醉更稳定［5］。在全麻手术中，舒芬太尼静脉给药诱导期要小剂量给予，术中维持持续静脉滴注，也可间隔一段时间给与小剂量维持，根据手术不同其用药剂量不同。心胸外科手术麻醉一般多用大剂量，较复杂的普通外科手术的麻醉常用中等剂量，气管插管术常用小剂量。我院近几年在气管插管术中采用异丙酚复合舒芬太尼静脉麻醉，术前、术中及术后观察到麻醉维持患者SBP、DBP及HR变化幅度在土20%内，虽然对于心血管系统舒芬太尼有抑制作用，但与以往异丙酚复合芬太尼相比能更好地在气管插管手术中，抑制产生的血液动力学波动，避免心率、脉搏和血压的大幅度波?樱？更好地维持和稳定循

7、环系统，麻醉效果很好，也未见明显的低血压和心率过缓等不良现象。其原因可能是舒芬太尼具有更好的亲脂流动性，降低了血管阻力，抑制了神经末梢的压力敏感性［6］,从而降低了心血管系统在全麻过程中不良反应。术毕前30min停药，待患者呼吸平稳，意识清醒，吸痰拔管。只有极少数老年患者苏醒延迟（停药lh以上），经给与小剂量纳洛酮后呼吸意识很快恢复，完全清醒后吸痰拔管安返病房。3.1.3舒芬太尼在椎管内阻滞中的应用小剂量舒芬太尼应用于椎管内，不仅可以提高麻醉效果，还可以减少局麻药用量