积雪苷柔性纳米脂质体制备和表征研究

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1、积雪苷柔性纳米脂质体制备和表征研究［摘要］积雪苷是中药积雪草的有效成分，临床主要用于促进手术创面愈合和瘢痕修复，治疗效果明显。然而其透皮吸收差和作用时间短限制了药物的推广应用。本实验采用逆相-挤出-冻干法制备积雪苷柔性脂质体冻干制剂，测定了其电镜结构、粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性和药物释放特征，并采用智能透皮吸收仪测定柔性脂质体膏体的体外透皮作用。积雪苷柔性脂质体为白色球状，pH7.03,粒径70.14nm，Zeta电位-36.5mV，3批样品的平均包封率为31.43%,3批冻干样品每1mg含积雪苷的平均

2、值为0.134mg,显示积雪苷柔性脂质体具有良好的理化性质和药学特征，并且提高了药物的透皮性能。［关键词］柔性纳米脂质体；积雪苷；制备；表征［摘要］积雪苷是中药积雪草的有效成分，临床主要用于促进手术创面愈合和瘢痕修复，治疗效果明显。然而其透皮吸收差和作用时间短限制了药物的推广应用。本实验采用逆相-挤出-冻干法制备积雪苷柔性脂质体冻干制剂，测定了其电镜结构、粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性和药物释放特征，并采用智能透皮吸收仪测定柔性脂质体膏体的体外透皮作用。积雪苷柔性脂质体为白色球状，pH7.03，粒径70.1

3、4nm，Zeta电位-36.5mV,3批样品的平均包到■率积雪苷柔性纳米脂质体制备和表征研究［摘要］积雪苷是中药积雪草的有效成分，临床主要用于促进手术创面愈合和瘢痕修复，治疗效果明显。然而其透皮吸收差和作用时间短限制了药物的推广应用。本实验采用逆相-挤出-冻干法制备积雪苷柔性脂质体冻干制剂，测定了其电镜结构、粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性和药物释放特征，并采用智能透皮吸收仪测定柔性脂质体膏体的体外透皮作用。积雪苷柔性脂质体为白色球状，pH7.03,粒径70.14nm，Zeta电位-36.5mV，3批样品的平

4、均包封率为31.43%,3批冻干样品每1mg含积雪苷的平均值为0.134mg,显示积雪苷柔性脂质体具有良好的理化性质和药学特征，并且提高了药物的透皮性能。［关键词］柔性纳米脂质体；积雪苷；制备；表征［摘要］积雪苷是中药积雪草的有效成分，临床主要用于促进手术创面愈合和瘢痕修复，治疗效果明显。然而其透皮吸收差和作用时间短限制了药物的推广应用。本实验采用逆相-挤出-冻干法制备积雪苷柔性脂质体冻干制剂，测定了其电镜结构、粒径、Zeta电位、包封率、载药量、稳定性和药物释放特征，并采用智能透皮吸收仪测定柔性脂质体膏体的体外透皮作

5、用。积雪苷柔性脂质体为白色球状，pH7.03，粒径70.14nm，Zeta电位-36.5mV,3批样品的平均包到■率为31.43%,3批冻干样品每1mg含积雪苷的平均值为0.134mg,显示积雪苷柔性脂质体具有良好的理化性质和药学特征，并且提高了药物的透皮性能。［关键词］柔性纳米脂质体；积雪苷；制备；表征积雪苷是从伞形科植物积雪草Centellaasiatica中提取出的一种白色针状结晶，有清热解毒和促进伤口愈合作用，临床上使用的剂型有片剂和软膏，主要用于治疗手术创伤、烧伤、外伤、瘢痕修复等［1-3］。通常情况下，活性

6、物相对分子质量越小，越容易透过皮肤，一旦相对分子质量大于600,活性物就很难被皮肤吸收了。柔性脂质体由卵磷脂和其他柔性成分（如胆酸钠、丙二醇）组成，变形能力比普通脂质体大5个数量级，可穿过自身大小1/5的小孔，转运各种极性药物透过皮肤，具有柔韧性好、渗透性强的特点［4］。制备成具有促透性能的纳米级包裹体，不仅能促进生物活性物质的皮肤透过性能，还可以提高其稳定性，是极具发展潜力的透皮给药系统之一。本实验制备了积雪苷柔性脂质体，测试了其理化性质、包封率、载药量、稳定性和药物释放特征，并与其他制剂对比研究了体外透皮性能。1材

7、料nanoZS90激光粒度和Zeta电位分析仪（MalvernZetasizer）；高效液相仪（Waters公司）；电子显微镜（美国FEI公司）；EF-C5高压均质机（AVESTIN）;LL3000冷冻干燥机（Thermo）;智能透皮吸收装置（上海新诺仪器厂）；ZRS-8溶出试验仪（天津市天大天发科技有限公司）。卵磷脂（日本日油株式会社）；胆固醇（分析纯，天津市大茂化学试剂厂）；硬脂酰胺（Sigma公司）；积雪苷（上海医药工业研究院提供）；其他试剂均为国产分析纯或符合药用标准。2方法与结果2.1脂质体制备方法采用改良的

8、逆相挤出冻干法制备脂质体［5］，即称取适量的卵磷脂、胆固醇、VitE、积雪草苷置于100mL圆底烧瓶中，加无水乙醇和氯仿，401水浴震荡致溶。35°C旋转蒸发除去有机溶剂，形成一层薄膜贴于烧瓶壁上，加入含有胆酸钠、甘露醇的5mL水合30min。加入20粒玻璃珠震荡，将脂质体悬液分散均匀。高压均质机4次后用0.22ym微孔滤膜过滤。