生物药剂学与药代动力学复习资料

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1、剂型因素：药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用 生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素  药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 生物膜的结构：细胞膜经典模型，生物膜液态镶嵌模型，晶格镶嵌模型 细胞膜的组成①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖类③蛋白质 生物膜性质：膜的流动性、膜结构的不对称性、膜结构的半透性 膜转运途径：细胞通道转运：细胞

2、旁路通道转运 哪些剂型/途径不经首过效应？剂型：舌下剂、栓剂（浅）、贴剂、黏附片、滴鼻剂、贴膏剂、气雾剂；途径：上腔粘膜、鼻腔粘膜、皮肤、直肠（浅）、阴道 药物通过生物膜的几种转运机制及特点 (一)、被动转运：①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜。 特点：药物的油/水分配系数愈大，在脂质层的  溶解愈大，就愈容易扩散；大多数药物的转运方式属于单纯扩散;符合一级速率过程 单纯扩散速度公式 ： R=PA(c-c0)/h R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。 

3、若(c-c0) ≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为     R=PAc/h=Kc 单纯扩散速度属于一级速度方程。 ②膜孔扩散：又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm的水溶性或极性药物，可通过细胞膜的亲水膜孔扩散。特点： 1)膜孔扩散的药物：水、乙醇、尿素等。2)借助膜两侧的渗透压差、浓度差和电位差而扩散。 （二）载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。  载体媒介转运：促进扩散、主动转运 ②促进扩散又称易化扩散，是指某些非脂溶性药物也可以从高浓度处向低浓度处扩散，且不消耗能量 

4、特点：促进扩散的药物：氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物；吸收位置：小肠上皮细胞、脂肪细胞、脑-血脊液屏障血液侧的细胞膜中。单纯扩散与促进扩散的比较 单纯扩散 促进扩散 脂溶性药物 非脂溶性 不需要载体 需要载体 顺浓度梯度转运 顺浓度梯度转运 速度慢 速度快 ③主动转运：指借助载体或酶促进系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运，又称逆流转运 (2).主动转运的药物：K+、Na+、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型 (3)部位：药物的主动转运主要在神经元、肾小管及肝细胞中进

5、行。 三)膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程（胞饮：溶解物、液体 ；吞噬：大分子、颗粒状物） 膜动转运的药物：(1)入胞：蛋白质、多肽、脂溶性维生素、甘油三酯和重金属等，对一般药物吸收的意义不大。(2)出胞：胰腺细胞分泌胰岛素 膜转运特点：不需载体、需要能量、有部位特异性 4、pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数。 1)当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度Cu占有较大比例。2)当碱性药物pka

6、值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中），则解离型药物浓度Ci所占比例较高 胃肠道的结构与功能①小肠是吸收药物的主要部位，也是药物主动转运吸收的特殊部位。小肠中各种吸收机制均存在。②一些弱酸性药物能在胃内吸收，尤其当给予溶液剂型时。胃中吸收机制主要是被动扩散。③大部分运行至结肠的药物往往是缓释剂型、肠溶制剂或者高部位肠道中溶解不完全的残留部分。直肠近肛门端是直肠给药剂型如栓剂和其它直肠给药剂型的良好吸收部位。大肠中药物的吸收也以被动扩散为主，兼有胞饮作用。 胃肠道的构造：胃、小肠（空肠、十二指肠、回肠）大肠（盲肠、结肠

7、、直肠）  简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响影响药物吸收的物理化学因素 ①解离度和脂溶性；②溶出速度：溶解度、粒子大小、多晶型、溶剂化物③稳定性 剂型因素对药物吸收的影响①剂型；②处方（辅料、药物间及药物与辅料间相互作用）；③制备工艺 生物药剂学分类系统，如何提高各类型药物的生物利用度？ 简述促进药物吸收的方法OCDDS的主要类型： pH敏感型、时控型、酶解型、压力控制型 设计缓控释系统应考虑的因素？ 药物的油水分配系数；药物的稳定性；药物体内吸收特性；昼夜节律；药物的运行状态 口服结肠迟释剂的几种类型及设

8、计依据？类型——pH敏感型；时控型；酶解型；压力控制型；设计依据——①结肠液pH值最高(6.5-7.5或更高)②胃排空1-4h，小肠转运3-5h，口服后到达结肠约在5h左右③结肠中含有丰富的菌群④结肠为水分吸收主要区域，内容物粘度增加而使肠腔压力较大 各种注射给药途径的特点①静脉注射：注射