阿昔洛韦乳膏体外透皮吸收实验

阿昔洛韦乳膏体外透皮吸收实验

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时间:2019-01-04

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1、不同软膏基质对阿昔洛韦透皮吸收效果的影响药学院09级06班黄小玉09206060193戴贝萱09206060198周秀琼09206060199吕台中08206060185谭圣斌08206060178颜可立082060601741、实验目的:比较不同软膏基质对阿昔洛韦透皮性能的影响。2、实验依据:阿昔洛韦(Acyclovir,ACV)为核昔类抗病毒药,目前广泛用于皮肤科的各种疱疹病毒感染。除口服、注射给药外,皮肤局部用药仍为低毒、有效的给药途径,尤其作为非处方药物,其应用前景较为广泛。阿昔洛韦乳膏为皮肤科用药,本实

2、验采用离体乳猪皮肤作为渗透屏障,采用高效液相色谱测定的方法,设计四种不同基质的处方,测定ACV从处方中的释放与经皮渗透性质,并与商品ACV软膏进行比较。通过对比来研究阿昔洛韦乳膏的体外透皮吸收效果。3、仪器设备和实验材料:3.1仪器KNAUER高效液相色谱仪;改进Franz扩散池(扩散面积4.52cm2,接受室体积13ml);超级恒温水浴装置及磁力搅拌器。3.2试药阿昔洛韦(浙江武义制药厂提供,批号931202);月桂氮卓酮(Azone福建寿宁美菲思生物化学品厂,批号960606);乙醇、丙二醇为分析纯,软膏基质

3、、薄荷油为药用标准。阿昔洛韦软膏(市售,上海申光制药厂生产批号950401)。3.3动物实验用小型乳猪(巴马香猪,体重6・8kg)o4、实验方法与步骤:4.1色谱条件:色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂流动相:甲醇:水=10:90检测波长:254nm柱温:室温进样量20ul4.2溶液的制备4.2.1对照品溶液的制备:精密称取阿昔洛韦对照品适量,置50mL量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液5mL使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取2mL,置lOOmL量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,制成每ImL中含20µg

4、的溶液,即为对照品溶液。4.2.2样品溶液的制备:取阿昔洛韦乳膏适量,均匀涂布于Fnmz扩散池的猪皮上,10h后取接收液适量,孔径为0.45p,m的滤膜滤过,取续滤液作为样品溶液。4.2.3空白基质液的制备:取空白基质适量,均匀涂布于Franz扩散池的猪皮上,10h后取接收液适量,孔径为0・45m的滤膜滤过,取续滤液作为空白基质液。4.3专属性试验分别取上述对照品溶液、样品溶液、空白基质液20uL进样,记录色谱图。结果表明在此色谱条件下,空白基质及皮肤不干扰测定。4.4阿昔洛韦标准曲线精密称取干燥至恒垂的阿昔洛韦

5、对照品100mg,用生理盐水于100ml量瓶中配成1mg・ml—l的储备液,分别精密吸取储备液0.2、0.4、0.8、1.0及2.0ml于100ml量瓶中,用生理盐水定容,摇匀,即得质量浓度(P)为2.0、4.0、8.0、10.0及20.0ug・ml—1的标准液。分别进样20ul,以峰面积A为纵坐标、浓度c(g/ml)为横坐标,得标准曲线方程,r=0.9999,表明阿昔洛韦浓度在2.0-20.0ng•ml—1范围内线性关系良好。4.5精密度和回收率实验分别吸取高、中、低3个浓度的阿昔洛韦对照品液,分别于Id内重复

6、进样5次,连续进样测定5d,日内精密度RSD为1.23%,日间精密度RSD为2.04%。取3份阿昔洛韦溶液,分别加入等量的阿昔洛韦对照品贮备液,摇匀后,各进样20uL,测定峰面积,连续5次,代入标准曲线,换算成实际测定浓度,计算回收率,低、中、高3种浓度的回收率分别为(97.5±0.9)%>(9&8±21)%、(98.0±1.5)%o4.6处方的制备4.6.1乳膏基质(1)处方:ACV3g,硬脂酸18g,凡丄林32g,丙三醇15g,三乙醇胺1.8g,月桂氮卓酮5g,丙二醇5g,薄荷油0.5g,蒸憾水加至100.0

7、go(2)制备方法:将硬脂酸,凡士林,月桂氮卓酮水浴加热熔融。另将丙三醇、三乙醇胺、丙二醇、水加热至同温,细流加入上述熔融物中,搅拌至冷,加ACV、薄荷油搅匀,即得白色乳膏。462PEG基质(1)处方:ACV3g,PEG4004.5g,PEG400012g,月桂氮卓酮5g,丙二醇5g,薄荷油0・5g。(2)制备方法:将PEG400、PEG4000置于蒸发皿中,水浴加热熔融,加入月桂氮卓酮、丙二醇混合搅拌至冷,加入药物、薄荷油混合均匀,即得白色软膏。4.6.3I号凝胶基质(1)处方:ACV3g,卡巴浦3g,三乙醇胺

8、3g,乙醇20g,月桂氮卓酮5g,丙二醇5g,薄荷油0.5g,蒸憾水加至100.0go(2)制备方法:将卡巴浦均匀撒布于适量水中,放置使充分溶胀,加入药物搅匀。取乙醇、丙二醇、月桂氮卓酮、薄荷油混合均匀,搅拌下加入。另取三乙醇胺溶于适量水屮,搅拌下加入,加水至足量,搅拌均匀,即得白色凝胶。4.6.4II号凝胶基质处方:各成份同463,另加辅助促透剂2g。制备方法同4.6.

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