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1、第*期作者等:文章题目·5·医药与日化原料膦酸酯糖苷衍生物的合成与抗肿瘤活性201804090250杨家强1，车万莉1，陈磊1，杨璇2，熬慧1（1.遵义医学院药学院，贵州遵义563000；2.曼尼托巴大学化学系，加拿大温哥华R3T4K6）摘要：以α-羟基膦酸酯和溴代单糖为中间体，碱性离子液体[Bmim]OH为催化剂，微波辅助，以79.6%-84.1%的收率合成了系列膦酸酯糖苷化合物（Ⅲa-Ⅲf），经IR,1HNMR,13CNMR确认了产物结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了体外抗肿瘤活性测
2、试。结果表明：该类化合物对人胃癌细胞(SGC-7901)和人肺癌细胞(A549)有增殖抑制作用，其中，含葡萄糖基片段的目标物Ⅲa、Ⅲb对SGC-7901有较优的增殖抑制作用，IC50分别为12.9±0.9μmol/L、14.3±1.1μmol/L；含半乳糖基片段的目标物Ⅲc、Ⅲd对A549有较显著活性，IC50分别为15.9±0.9μmol/L、14.2±1.3μmol/L。关键词：膦酸酯；糖苷；合成；抗肿瘤活性中图分类号：R914.4;O627.51文献标识码：A文章编号：1003-5214(2
3、018)02-0000-00SynthesisandAntitumorActivityofGlycosideDerivativesContainingPhosphonateMoietyYANGJia-qiang1,CHEWan-li1,CHENLei1,YANGXuan2,AOHui1(1.SchoolofPharmacy,ZunyiMedicalCollege,Zunyi563003.Zhuizhou,China;2.ChemistryDepartment,UniversityofManitob
4、a,Winnipeg,MB,Canada,R3T4K6)Abstract:Aseriesofglycosidederivativescontainingphosphonatemoiety(Ⅲa-Ⅲf)inyieldsof79.6%-84.1%weresynthesizedbyusingα-hydroxyphosphonateandbrominesubstitutedmonosaccharideasrawmaterials,alkalineionicliquid[Bmim]OHascatalystu
5、ndermicrowaveirradiation.TheirstructureswereconfirmedbyIR,1HNMRand13CNMR.Thesecompoundsweretestedfortheirinvitroantitumoractivitiesonsometumorcelllinesby3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazoliumbromide(MTT)assay.The results indicatedthatall
6、testedcompoundscouldinhibittheproliferationofSGC-7901humangastriccancercellsandA549humanlungcancercells.Amongthem,compoundsⅢaandⅢbcontainingglucosefragmenthadbetterinhibitioneffectagainstSGC-7901withIC50valuesof12.9±0.9μmol/Land14.3±1.1μmol/L,respecti
7、vely.CompoundsⅢcandⅢdcontaininggalactosefragmentshowedmoreremarkableactivitiesagainstA549withIC50valuesof15.9±0.9μmol/Land14.2±1.3μmol/L,respectively.Keywords:phosphonate;glycoside;synthesis;antitumoractivityFoundationitem:InternationalCooperationProj
8、ectofGuizhouProvincialScienceandTechnologyDepartment([2014]7013)第*期作者等:文章题目·5·有机磷化合物由于具有多变的结构类型及良好的生物学特性，一直是人们关注的热点[1]，自从环磷酰胺、双磷酸盐等抗肿瘤含磷药物相继用于临床以来，人们对有机磷化合物的抗肿瘤研究从未停止。第*期作者等:文章题目·5·膦酸酯类化合物作为一类重要的有机磷衍生物，近年研究极为广泛，已经成为有机磷化学发展的重要组成部分，在药物研发中扮演着重要角色
