新型缓释、控释药物研究进展

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1、新型缓释.控释药物研究进展李云祥20120370210摘要：近年来随着要用高分犷材料科学的发展和药物制剂技术的深入研究，控释、缓释药物在制剂研究中越来越受到科研人员的重视。由于此类药物独特的性质，在药物释放作川中可以发挥更有效地效果，对疾病有更好的作用。木文主要对近年來的控缓释药物研究的最新进展做一总结介绍，为科研人员对这一领域冇更深入的了解。关键词：控释药物；缓释药物；药用高分子材料；临床应用引言药物的控制释放是近儿十年來发展期來的多学科交叉新领域。随高分子材料的的人量涌现，其在药物制剂的研究生产中的应用口益广泛。可以说，要用高分子材料的每一个进步都会对药物制

2、剂的发展产生极大的推动力，使得费物制剂在质量上冇了质的飞跃，这些材料的出现使得药物的控禅、缓释得以实现，与以往的普通药物制剂有着重要的优点。同时也是因为临床的需要使得药物控释、缓释技术成为研究的热点。在临床上，许多药物的稳定性差,生物利用度不高，药效发挥快作用吋间短•等不适合人们用药习惯，因此，限制了这些药物的使用，药物控释缓释技术为这些药物的缺陷提供了很好的解决方案。为药物治疗疾病，造福人类起着不可磨灭的作用。本文就针对药物控释、缓释技术及应用发展及新进展做一综述。1缓释、控释药物特点缓释、控释药物制剂是i种长效制剂，通过药物剂型的设计来获得减慢药物释放速率的

3、药理屏障，药物依靠自市扩散、萃本骨架的牛物降解或溶蚀以及渗透压的作川突破屏障缓慢释药，使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8-24小时⑴。1.1减少给药次数，提高患者的顺从性，使用缓释控释制剂可大大地延长服用药物的时间，可有效避免患者忘记服用药物而导致的血药浓度的人幅波动变化影响药物的效果。对作用时间短的药物尤为重要。1.2减少药物浓度的波动，保持平稳而冇效的血笏浓度提高约物的安全性，话是约物控释药物能够在吸收位点提供稳定的药物浓度，吸收后需耍浓度维持在允许的治疗范围內。对于一些药物最低有效量与最低中毒量很近的药物药物的控释缓释技术显得I•分的重要。13药物

4、禅放缓慢，减少人体对药物的对抗作用，增强药物的有效性：药物在口服Z后会释放出有效成分，吸收也较为平稳，使血药浓度维持在一定的水平，是药物的药效水平维持在授高水平，更好地治疗疾病。⑵1.4降低药物的胃肠道反应：普通的药物制剂服用麻在胃肠道屮迅速助解，可对肠道产生较大的刺激作用，尤其是酸性碱性药物，会造成患者的胃黏膜的损伤，若制成缓释、控释药物制剂，即可减少药物的不良反应。2缓释、控释药物制剂技术类型缓释、空是药物的技术分类可以分为三种类型：定速、定位、定时释药。⑶2.1定速释放技术：此类药物能够以一定的速率释放药物，口服一定时间后还能以同样的速率继续释放药物，有此

5、特点则可以实现维持血药浓度稳定在一定的水平。这种技术的实现可依借助改变片剂的儿何形状來控制药物的释放速率，如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、坏形骨架片等。2.2定位释放技术：定位释放技术可以增加对某一局部作用能力增加，将药物定位禅放增加药物的利用效率，减少药物对其他部位的副作用。23定时释放技术：定吋释药可以根据生物吋间的节律性释放药物，使药物发挥最佳的效果,某些疾病会在一定的时间段里发作，我们可以利用定时释放技术让药物在这段时间内释放,以控制疾病的发作。这种技术可以通过调节聚合物的溶蚀速度在预定时间释药。缓释、控释药物药用高分子材料药用高分子材料可以分为天然

6、牛物可降解高分子材料；人工合成生物可降解高分子材料；人工合成不可生物降解高分子材料。其中，天然生物可降解高分子材料包含壳聚糖、好藻酸盐、丝素蛋白、透明质酸、环糊精、直链淀粉等。人工合成生物可降解高分了材料又包括聚乳酸、聚氨基酸等。人工合成不可生物降解高分了材料可包括聚（氧化乙烯•氧化丙烯）体系、应病机•界丙基丙烯酰胺共聚物等。下而针对儿种较为常见的材料简要介绍。3.1明胶材料在缓释控释药物中的应用目前医药市场上以明胶作为缓释剂的药物并不多见。但资料显示，目前已有不少此类制剂正处在研制开发之屮，如肠溶胶囊、明胶卜包衣缓释胶丸、可吸收性缓释药膜川、伤口控释抗生素闭、

7、缓释微胶囊、缓释透皮给等。明胶在上述各种制剂中的主耍作用是作为药物载体、赋形剂或缓释壳层。主要是利用明胶的独特的理化性能：明胶能形成凝胶，易于成型；明胶能与甲醛等发生交联反应，形成缓释层；明胶能被酶降解，易被人体吸收等⑷3.2壳聚糖材料在缓释控释制剂药物中的应用壳聚糖：壳聚糖的化学名为（1・4）・2■氨基・2■脱氧©D翎聚糖。利用壳聚糖作为缓控释载体已经制成小分了抗炎药物、胰岛素、牛痘疫苗、白细胞素微球等，作为一种新型药用辅料在缓控释给药系统中的应用引起了人们的浓厚兴趣。壳聚糖作为缓禅药膜，可吸附环丙沙星,制成烧伤用覆盖海绵，海绵的释药速率随壳聚糖交联度的增加而

8、逐渐减缓⑸。3.3环糊精