新型磺酰脲类化合物设计、合成及生物活性的研究

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1、南开大掌学位论文电子版授权使用协议(请将此协议书装订于论文首页)。．论睾“茎型黧整蟛。暨曼科金辩警缈邺系本人在南开大学上作和学习期间创作完成的作品，并已通过论义答辩。’本人系本作品的唯一作者(第一作者)，即著作权人。现本人同意将本作品收录于“南开大学博硕士学位论文全文数据库”。本人承诺：已提交的学位论文电子版与印刷版论文的内容一致，如因不同而引起学术声誉上的损失由本人自负。卒人完全了解《煎丑态堂图盘垣羞王握叠!焦旦生焦迨塞的萱理办洼＆。同意南开大学图书馆在下述范围内免费使用本人作品的电子版：本作品呈交当‘I：，在校同网上提供论文目录检索、文摘浏览以及论文全文部分浏览服务(博士论文前24页，硕

2、士论文前16页)。公开级学位论文全文电子版于提交1年后，在校园网上允许读者浏览并下载全文。注：本协议书对于“非公开学位沦文”在保密期限过后同样适用。院系所名称：丸豪哆作者签名．／妻酽绉u学号：o／o事”日期：2004年r月27日南开大学有机化学专业硕士毕业论文摘要本论文内容主要分为丽部分，第一部分是毅烈磺酸腮和磺酸氨基臊类饯食物的会成鸟生物活缝醑究；第二粥分为～个新反应的初步研究，通过硫纯蔽应可以制餐3．烷氧基。1，2．苯并异噻唑-l，1一二氧化物。为了寻找残整期短、选择性离的磺酰艨除草剡和进一步硪究磺酰脲结梭一活性关系，本论文在本瀑题组翦稍工作豹基础上，设计合成了将苯环2．彼麓萋系统伉纯静

3、i9个薪激磺酰脲类化合物。结台氨基脲类生物活性物质的结构特征，设计合成了两个系列共16个磺酰氨基艨炭化合物。井得到三个磺酰氨基朦与奄枫碱形成的簸。所有合成的亿台物经避棱磁共弦谱和元素分擀的确证，部分还经过质谱绒红耱光谱匏袭征。对这般化台物的合成方法进行了一定的优化，尤其是对重鼹的中间体邻氯磺酰基苯甲酰氯的合成俸了较为详细鲍研究，耀更戈方便敕搡作得封更麓媳产率。对磺激氨基鼹及冀盐的核磁懿振氢谱进行了较为详尽的归属和讨论，证明了磺酝氮基脲对有枫碱提供了酸傲质子。本论文初步测试了会成於化合物豹除草活嬖毫以及其它生物活性。部分2-烧氧羰基苯磺酰脲系列纯台镑表现趱缀好豹除草活性和选择性，褥且活性数据显

4、示了与磺虢脲2．位酯麓结构明显的相关性。第二部分孛，本论文誊党对常霓羰基硫化弱试测和3．取代．1，2．苯著舅骧唆．1，1。二荤e他物衍生糖静重要性作了籁要综述，假怒将巯纯反应每不含硫的祭环的合成联系起来的文警尚未见报i菔。本文将2．烷氧羰基苯磺酰胺与硫化试剂反应，以简便的方法．较好的收率制冬了一系列3．烷氧基．1，2．苯并异噻唆．1，1．二氧化物。辩该反应熬实验条传递褥了优纯，逶过实验证明了反应鹊次联产物种类，弗对反应的枫理作了合理捺测。美键谴：磺醮爨磺酸懿藻辗合成，圭物活健藏识3-烷戴基．1，2-苯著异噻唆一l，1．二氧亿甥南开人学有机化学专业硕士毕业论文AbstractThedisser

5、tationconsistsoftwoparts，thefirst013researchofsynthesisofnewsulfonylureaandsulfonylsemicarbazidecompoundsandtheirbiologicalactivityandthesecondbeingpreliminaryresearchofanewreactionaboutpreparationofnitrogenbutnosulfurcontainingheterocycle．Residuetoxiei毋ismaindrawbackwhichhasrestrictedmoreapplicati

6、onofsulfonylureaherbicides。Inordertofindmorehighly-activeandsaferherbicideandtostudytheirstructure-activityrelationship，19novelsulfonylureacompoundsmodifiedat2-alkoxycarbonylofbenzeneweresynthesized．Withrespecttovarietyofbioactivesemicarbazidecompounds，16newsulfonylsemicarbazidecompoundsand3saltsfo

7、rmedfromsulfonylsemicarbaz2deandorganicbasewerealsosynthesizedandcharacterized．Syntheticmethodsofabovecompoundsweresomeoptimized．Thesynthesisofimportantintermediate2-chlorosulfonylbenzoylchlorideforsomesulf