川芎挥发油软胶囊的研制

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1、川芎挥发油软胶囊的研制摘要脑血管病是由脑部血液循环障碍导致以局部神经功能缺失为特征的‘组疾病，具有发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高和并发症多的特点。在人类各种疾病死因的排序中，脑血管病一直列于前三位之内，因此脑血管病的防治工作已成为当今世界医学的重要课题。缺血性脑血管病约占全部脑血管病人的70％～80％，发病后如能及时抢救、合理治疗，可以阻止疾病的进展及减少神经功能缺损，因此加强对缺血性脑血管病的预防和治疗具有非常重要的临床和社会意义。本课题拟继续采用亚临界C02法提取川芎挥发油，保留经过我院临床30多年时间验证安全、有效的活性部位，采

2、用植物油稀释挥发油(必要时加入表面活性剂、助表面活性剂)等方法组成软胶囊囊芯物。通过优化囊材配比和成型工艺，确定软胶囊处方并制定软胶囊指纹图谱和质量标准；下一步拟根据国家新药研究指导原则要求，进一步完成药理学、毒理学等研究资料。通过本项目研究，有望获得一种预防和治疗缺血性脑血管病新药川芎挥发油软胶囊，进一步提高我国脑卒中防治药物的研究水平。本文第一部分以得率为考察指标，采用正交试验设计，对水蒸气提取和亚临界C02萃取川芎挥发油的提取工艺进行优选。采用GC．MS分析方法和NIST质谱库检索对水蒸气提取和亚临界C02萃取川芎挥发油成分进行了鉴别和

3、比较。从水蒸气提取和亚临界法萃取的川芎挥发油中共鉴定出了40个成分，其中相同成分25种，各占其相对含量的93．97％和91．08％。结果分析可以得出，两种不同提取方法分别有9和6种成分是各自特有的，各占其相对含量的2．06％和2．97％。本部分结果表明水蒸汽蒸馏法与亚临界萃取方法提取川芎挥发油的主要成分相差不大，需下一步药效学研究结果最终确定川芎挥发油的提取工艺。本文第二部分以药效学指标确定川芎挥发油的最终提取工艺。我们通过线栓法建立大鼠大脑中动脉栓塞(MACO)模型，以脑梗率为指标，通过与模型组的对照证明了水蒸气提取法和亚临界C02萃取法均

4、对大鼠脑缺血再灌注损伤有显著保护作用，但亚临界萃取组对明显优于水蒸气提取组，本部分选取亚临界C02萃第二军医大学硕士学位论文取法为川芎挥发油的提取方法。本文第三部分对软胶囊剂的囊心物、胶皮处方和制剂工艺参数进行系统研究，旨在改善软胶囊在储存期内随时问延长崩解迟缓的问题，提升软胶囊制剂产品的质量。本部分采用单因素考察考察法，以平衡溶胀度(Seq)为指标，评价明胶交联程度，初步确定了软胶囊的处方工艺j囊心物处方为大豆油：挥发油=4：3；囊材处方为明胶：甘油：水：二氧化钛：富马酸=1：0．4：1：0．005：0．01，为生产符合质量要求的川芎挥发油

5、软胶囊提供了物质基础。本文第四部分为川芎软胶囊挥发油质量标准的研究，以藁本内酯作为测定指标用于控制川芎挥发油软胶囊的质量。TLC法鉴别软胶囊中藁本内酯，供试斑点与对照斑点一致，阴性对照品在与对照药材色谱相应的位置上，不显任何颜色的斑点，方法具有专属性；在GC．MS法藁本内酯含量测定中，藁本内酯在O．01．0．5(m咖1)与其峰面积积分值之间线性关系良好，Y=1．3832X+0．0299，R2=0．9941，精密度、重复性、回收率均符合检测要求，结果符合规定。应用此方法对三批川芎挥发油软胶囊进行含量测定，根据测定结果，川芎挥发油胶囊每粒含川芎的

6、量以藁本内酯计不得少于O．075∥粒。本文第五部分为参照“中药新药稳定性试验要求’’中胶囊剂的稳定性考核项目对川芎挥发油软胶囊稳定性进行研究。三批样品经检查，装量差异<±10％，崩解时间在30min内。三批样品经初步稳定性实验表明该制剂室温条件下12个月内基本保持稳定。关键词：川芎挥发油，软胶囊，提取工艺，制剂工艺，质量标准，稳定性川芎挥发油软胶囊的研制AbStraCtCerebrovascularisase“esofdiseasescausedbybrainbloodcirculationdisorders．whichcharacteriz

7、edbythelocalneurologicaldencitswithhighincidence．highmorbidity．highmortality．highrecurrencerateandcomplications．Inasortofhumandiseasecauseofdeath．cerebrovascularhasbeenlistedinthetoptkee，sothepreventionandtreatmentwiththecerebrovascularhavebeenanimponantsubjectincurrentmedi

8、cineintheworld．Ischemiccerebrovasculardiseaseaccountsforabout70％to80％ofa11cerebral