开题报告(齐凯翔)

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1、浙江工业大学药学院毕业设计（论文）开题报告化学制药专业毕业环节开题报告论文题目100T/a别嘌醇车间工艺设计姓名齐凯翔学号200818360214班级化学制药0802指导教师饶国武二O一二年一月16浙江工业大学药学院毕业设计（论文）开题报告100T/a别嘌醇车间工艺设计一．本课题国内外研究动态，选题的依据和意义1.1产品介绍[1]结构式：产品名称：别嘌醇药物别称：阿罗嘌呤、别嘌呤醇、塞洛力、羟吡唑嘧啶化学名：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4醇英文名称：Adenock、Allural、Foligan、Isopurinol、Lopu

2、rin、Purinol、Uroquad、Zyloprim物理性状分子式：C5H4N4O分子量：136.11密度：1.702g/cm3熔点：350°C沸点：423.27°Cat760mmHg水溶性：0.35g/L(25℃)CAS号：315-30-0生产规模100吨T/a1.2产品概况别嘌醇自1963年用于临床以来，一直为治疗痛风的主要用药，因为人体内的次黄嘌呤和黄嘌呤在黄嘌呤氧化酶的存在下，会反应生成尿酸，尿酸积累在血液中，过剩时会引起痛风，别嘌醇能通过降低人体内黄嘌呤氧化酶的活性来抑制尿酸的合成，从而治疗痛风病。性状及用途本品为白

3、色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，mp.350℃16浙江工业大学药学院毕业设计（论文）开题报告以上。在碱液中易溶，微溶于水或乙醇，不溶于氯仿。在pH3.1～3.4时最稳定，pH值升高，会使本品分解。别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用，适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效，以及不宜使用排尿酸药物（如有肾功能不全）的原发性和继发性痛风病人，以控制高尿酸血症。本药也可与排尿酸药合用，以加强疗效，特别适用于痛风石严重而肾功能尚好的病人。用法用量口服成人常用量口服①治疗痛风，一次0.1g，每日2—3次；或一次0.3g，每日1次；为了减少

4、急性痛风发作，开始用量每日0.1g，以后逐渐增加，直到血清尿酸浓度接近6mgJ100ml，每日最大用量不宜超过0.3g。由于本品代谢产物氧嘌呤醇均由肾脏排泄，肾功能不全时用量可根据肌酐清除率减少，肌酐清除率每分钟10—20ml时每日用量为0.2g，每分钟3—10ml时，为0.1g，每分钟小于3ml时，则每隔24小时以上给药0.1g。②治疗肾结石，一次0.1—0.2g，每日1—4次；或一次0.3g，每日1次。小儿常用量口服限用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症，6岁以内一次50mg，每日3次；6～10岁一次100mg，每日3次，或300m

5、g每日1次。给药48小时后，根据病人反应调整用量。[制剂与规格]别嘌呤0.1g1、用于降低血中尿酸浓度，口服，开始每次50mg，一日2-3次，剂量渐增，2-3周后达一日0.2-0.4g，分2-3次服。维持量每次0.1-0.2g，每日2-3次。儿童剂量每日8mg/kg。2、治尿酸结石，口服每次0.1-0.2g，一日4次，或每日一次300mg.分类剂量1．治疗痛风：初始剂量每次0.05g，每日2～3次，2～3周后增至每日0.2～0.4g，分2～3次服；严重痛风每日可用至0.6g。小儿每日8mg/kg。维持量成人每次0.1～0.2g，每

6、日2～3次。2．治疗继发性高尿酸血症：一般剂量为每日0.1～0.6g，分2～3次。高尿酸血症伴有白血病者，初始剂量每次0.2g，每日3次；维持量每日0.3～0.4g，分次服用。3．治疗重癫痫：在使用原抗癫痫药物治疗的基础上，每日午后加服本品0.3g(10岁以下小儿每日0.15g)。本品服初期可诱发急性痛风，增加急性痛风的发作频率及严重程度，故在开始4～8周内应与小剂量秋水仙碱合用。16浙江工业大学药学院毕业设计（论文）开题报告服药期应多饮水，并使尿呈中性或碱性以利于尿酸排出。同时宜食低嘌呤饮食，并应饭后服药以减少对胃的刺激。不良反

7、应个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。服用初期诱发痛风，开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。由于别嘌醇是减少嘌呤合成的药物，同时采用防止DNA，RNA等核酸氧化分解的强抗氧化剂如虾青素（ASTA），花青素等，可显著减少痛风缓解期的嘌呤、尿酸产生，这样可以大大减少别嘌纯的用量和副作用。药理毒理本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也

8、有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2～4周时下降最为明显。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000mg/kg，腹腔注射L