三七总皂苷复方透皮微乳研究

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1、复旦大学硕士研究生文学为论文三七总皂苷复方透皮微乳研究润滑肌肤作用、达到嫩肤增颜效果，对于中年肌肤抗老化、恢复青春活力功效尤为显著。此外，云南地方草本植物露水草(CyanotisarachnoideaC．B．Clarke)提取物p．蜕皮激素(p．ecdysone，EDS)含有能增强细胞新陈代谢及活化的有效物质，可促进细胞生长，刺激真皮细胞分裂，具有良好的去角质、去斑增白作用，对面部黄褐斑、外伤性黑斑、雀斑、黑色素沉着等有很好的修复功效。可使老年疣皮损变平，扁平疣及单纯糠疹消失、面部皱纹变浅；『F常皮肤更加滋润、光泽[41。近期实验证明EDS是～种抗氧化剂，能抗脂质过氧化损伤，降低高龄

2、大鼠MDA、升高SOD活性，并具有抗辐射特性等【5J。以上实验都证明EDS是一种功效确切的抗衰老活性物质，尤其能去斑增白。将三七总皂苷与p-蜕皮激素组合成复方，可取长补短，充分发挥抗皮肤衰老功效。Ecdysterone(B—ecdysone)Ci，H4．10，-Mw=480。6Figure1StructureofB—ecdysone(EDS)由于三七总皂苷和p-蜕皮激素均为分子量较大的水溶性物质，其透皮吸收很少。将它们制各成乳剂和溶液剂等普通经皮剂型一方面药物本身易降解；另一方面透皮吸收较差，影响了有效成分的抗皮肤衰老活性。本课题组前期研究也表明，三七总皂苷口服生物利用度仅为4％，而

3、三七总皂苷皮肤与黏膜透过性也很差。根据三七总皂苷、p一蜕皮激素都具有抗皮肤衰老的作用，本课题首次选用三七、p-蜕皮激素组成抗衰老中药复方。为了提高功效成份的透皮程度，我们拟选择微乳作为该复方的载药系统。通过研究，希望本课题能为中药中水溶性、大分子化合物这类皮肤透过性不良的药物探索一种新型的经皮释药系统。F％彬鉴。^uii』彬产。砝墨呈查兰堕主堕塞兰塞兰垄堕苎三主璺皇笪堡塑望堡垡!!里堕G1c—i￡LGkGIcGlc三J_GlcGk．2-LoloGk上二LGlcGk』生6l。‘mcGk—量LAra(pyr)GkGlc—!jL0lcG1c旦A糟0y订ok—丛Gk-生LxylGlcGlc上

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5、nosyl；Xyl；卢D-xylopyra加syl；Rha：OE-L-rhamnopyranosyl；Ata(pyr)：Ct-L．．arabinopyrat∞!；ylFigure2ThemaincomponentsinSaponinsofPanaxNotoginsengandtheirstructure2微乳透皮给药系统微-孚L(Mieroemulsion)是由油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂组成的一种外观澄明、热力学稳定的系统，在一定温度下长时间放置、离心都很稳定。微乳室温下易于制备，对水溶性和脂溶性药物都有溶解能力且具有较高的物理稳定性，药物具有快速吸收，缓慢释放的特点【“。

6、角质层是药物透皮吸收的限速因素，药物透过角质层主要有经细胞和细胞间两条途径，由死细胞堆砌而成的角质层是药物经皮渗透的主要限制因素。由于微乳乳滴一般小于100nm，表面张力较低，眦盟．。。H社趾雠眦复旦火学硕士研究生文学为论文三七总皂苷复方透皮微乳研究易于润湿皮肤，能促进药物透过角质层。经皮给药的微乳一旦进入角质层，能同时改变经细胞和细胞间两条途径，微乳的亲脂区能以许多方式同角质层相互作用，溶解在微乳脂性区的药物能直接分配进角质层的脂质中，或脂质载体本身能插入角质层的脂质区，这些相互作用能导致增加药物的渗透【7j。另一方面，微乳的亲水区能使角质层很大程度的发生水合作用，促进了药物的吸收

7、。微乳体系还有助于提高系统的稳定性，能延长产品的有效期。皮肤对微乳制剂的感觉良好，微乳能迅速和皮肤组织亲和，渗透快，生理适应性能很好。这提供了微乳在经皮给药途径广泛的应用基础。(1)高渗透性。相比一般的微乳制剂，微乳能显著提高渗透速度。使用和皮脂HLB值相近的油相制备的微乳能有效促进水溶性大分子的皮肤转运。(2)高水合保湿性能。微乳的水合保湿性能远远超过一般常用的制剂如溶液剂型和乳剂。研究证实皮肤水合能显著提高亲水性药物的透皮程度，故微乳和皮肤的高度水合能