2017药物化学-期末测试及答案c

《2017药物化学-期末测试及答案c》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、《药物化学》考试试卷（C卷）学号（2017/2018学年第一学期）姓名专业函授站（点）二三四五总分满分2020102030100得分评卷教师核分人适用范围：药学专业函授专升本考试时间:90分钟考试形式：开卷/闭卷试卷页数：5页得分一、指出下列药物的名称和基本药理作用（共W题，每题2分，共20分）ONHNH异戊巴比妥；镇静催眠抗惊厥卡马西平；治疗癫痫大发作4、MeHOOCHOOC盐酸吗啡；镇痛、镇咳、镇静Q马来酸氯苯那敏；治疗过敏、寻麻疹、皮炎等6、硝苯地平；钙通道抑制剂，扩张冠状动氯沙坦；治疗高血压和

2、充血性心力衰竭7、8、CH3NHN西米替丁;抗溃疡药HHS八5千％出N、CN9、环磷酰胺；抗肿瘤药二、单项选择题得分（共10题，每小题2分，共20分）1、8位氟原子存在，可产生较强光毒性的唾诺酮类抗生素是A.盐酸环丙沙星B.盐酸诺氟沙星C.司帕沙星D.盐酸左氧氟沙星2、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5■径色胺受体抑制剂D.5■疑色胺再摄取抑制剂3、盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈A.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色4、氯丙嗪属于组胺Hi受体拮抗剂的哪种结构

3、类型A.乙二胺类B.吩卩塞嗪类C.丙胺类D.三环类5、根据临床应用，心血管系统药物可分为哪儿类A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C・降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药6、西咪替丁主要用于治疗A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹7、临床上使用的布洛芬为何种异构体A.左旋体B.右旋体8、抗肿瘤药物卡莫司汀属于A.亚硝基麻类烷化剂C.卩密噪类抗代谢物9、半合成青霉素的重要原料是

4、A.5-ASAB.6-APA10、可以口服的雌激素类药物是A.雌三醇B.烘雌醇C.内消旋体D.外消旋体(A)B.氮芥类烷化剂D.瞟吟类抗代谢物(B)C.7-ADAD.二氯亚砚(B)C.雌酚酮D.雌二醇得分三、填空题(共10题每空1分，共10分)1、吗啡的氧化产物有双吗啡和N•氧化吗啡。2、H。受体拈抗剂临床用作抑制胃酸分泌，治疗胃和十二指肠溃疡。3、贝诺酯为前体药物，在体内可以转化为阿司匹林和扑热息痛。4、脂肪氮芥的烷化作用是基于双分子亲核取代反应。5、6-APA的全称是6■氨基青霉素烷酸。6、克拉维

5、酸为B■内酰胺酶抑制剂类抗牛素。7、磺胺类药物的基本结构母核为对氨基苯磺酰胺。得分四、简答题(共5题，每题4分，共20分)8、唾诺酮类药物的药效结构是含44奎诺酮棊本结构o1、代谢拮抗所谓代谢扌吉抗(MetabolicAntagonism)就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成屮，形成伪生物大分子，导致致死合成(LethalSynthesis),从而影响细胞的生长。

6、代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理(Bioisosterism)o2、生物电子等排体生物电子等排体指生物学意义上的具有相似的物理及化学性质的基团或取代基所产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。3、前药前药，也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或菲酶的转化释放岀活性药物而发挥药效的化合物。前药的特征一般包括三个方面：1•前药应无活性或活性低于原药。2.原药与载体一般以共价

7、键连接，但到体内可裂变形成原药，此过程可以是简单的酸、碱水解过程或酶促转化过程。3.—般希望前药在体内产生原药的速率应是快速的，以保障原药在靶位有足够的药物浓度；但当修饰原药的目的是为了延长作用时间时，则可设计代谢速度缓慢的前药。前药有两大类：一类是载体前体药物，简称载体前药；另一类是生物前体药物。载体前药载体前体药物是指具有活性的化合物与其运输作用的载体通过共价键结合，在体内通过简单的水解作用卸掉载体，由活性化合物发挥药理作用。载体前体药物与母体化合物相比往往活性微弱或无活性。对于载体的结构，多是亲

8、脂性，要求对生物体无害，且能及吋释放活性化合物。市场上口服青霉素类药物往往采用载体前药的方式来提高生物利用度。生物前药生物前体药物不同于载体前体药物，活性物质不用与载体暂时性结合，而是通过自身分子结构的改变来发挥作用。生物前体药物本身没有活性，有活性的是其在生物体内的代谢物，这样避免了代谢反应使化合物失活，反而利用生物体内的代谢生成活性化合物。一些非舗体抗炎药（如舒林酸sulindac）就是基于这样的思路设计的。4.软药软药是容易代谢失活的药物，使药物在