吡唑羧酸衍生物的合成及生物活性研究

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1、硕士学位论文论文题目：吡唑羧酸衍生物的合成及生物活性研究作者姓名贡云芸指导教师谭成侠学科专业化学工程所在学院化学工程学院提交日期2014.10万方数据DissertationSubmittedtoZhejiangUniversityofTechnologyfortheMaster’sDegreeSYNTHESISANDBIOLOGICALACTIVITIESOFPYRAZOLECARBOXYLICACIDDERIVATIVESCandidate:GongYunyunAdvisor:TanChengxiaCollegeofChemic

2、alEngineeringZhejiangUniversityofTechnologyOctober2014万方数据浙江工业大学硕士学位论文浙江工业大学学位论文原创性声明本人郑重声明：所提交的学位论文是本人在导师的指导下，独立进行研究工作所取得的研究成果。除文中已经加以标注引用的内容外，本论文不包含其他个人或集体已经发表或撰写过的研究成果，也不含为获得浙江工业大学或其它教育机构的学位证书而使用过的材料。对本文的研究作出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明。本人承担本声明的法律责任。作者签名日期：年月日学位论文版权使用授权书

3、本学位论文作者完全了解学校有关保留、使用学位论文的规定，同意学校保留并向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅。本人授权浙江工业大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。本学位论文属于1、保密，在______年解密后适用本授权书。2、不保密。（请在以上相应方框内打“√”）作者签名：日期：年月日导师签名：日期：年月万方数据浙江工业大学硕士学位论文吡唑羧酸衍生物的合成及生物活性研究摘要双酰肼、硫脲类和酰胺类化合物具有广泛的生物活性，一直是

4、绿色农药创制研究的热点之一。发现具有吡唑环结构的化合物往往具备较好的生物活性，鉴于此，本文研究通过活性亚结构拼接、生物等排原理的方法，将吡唑羧酸与酰肼结构、硫脲结构以及1,3,4噻二唑结构进行拼接，以期发现有较高活性的农药先导化合物。随机合成出了116个未见报导的含吡唑的酰胺基硫脲、双酰肼及1,3,4-噻二唑酰胺1类化合物，其结构经过MS、HNMR确认，并对目标化合物进行了初步的生物活性测定。主要研究内容如下:1.以取代酚和氯乙酸乙酯为起始原料合成取代芳氧乙酸乙酯，进而得到取代芳氧乙酰肼，吡唑酸经氯化得到酰氯，与不同的取代芳氧乙酰肼

5、反应得到45个未见报导的双酰肼类化合物。除草活性测试结果表明，在200ppm浓度下，A12对6种试验靶标的根/茎生长有较强抑制作用（≧80%），有着良好的除草活性。杀菌活性结果表明，化合物C1在浓度为200mg/L下，对黄瓜灰霉病的杀菌效果与对照样相当。2.以吡唑甲酸为起始原料，经氯化、酯化，再与不同的取代芳氧乙酰肼反应，得到31个未见报导的酰胺基硫脲类化合物。3.以苯氧乙酸、氨基硫脲为起始原料合成出13个5-取代基-2-氨基-1,3,4-噻二唑，再与吡唑酰氯反应得到40个含1,3,4-噻二唑的酰胺类I万方数据浙江工业大学硕士学位论

6、文化合物。14.经HNMR、MS对合成的目标化合物进行了表征，并进行了初步生物活性测试。关键词：吡唑羧酸，酰胺基硫脲，双酰肼，酰胺，合成，生物活性II万方数据浙江工业大学硕士学位论文SYNTHESISANDBIOLOGICALACTIVITIESOFPYRAZOLECARBOXYLICACIDDERIVATIVESABSTRACTRecentlydiacylhydrazinesacylthiosemicarbzidesandamidecompoundsarewidelystudiedandusedinthegreenpesticid

7、efieldsinordertofindoutnovelpesticideleadcompoundsfortheirgoodbiologicalactivities.Becausepyrazolecompoundshavegoodbiologicalactivities.Pyrazoleacidswereusedasmaingrouptosynthesizeseriesofacylthioureadiacylhydrazinesandthiadiazolsamidecompounds.Totally116noveltargetcom

8、poundswereobtained.Theirstructureswere1confirmedbyHNMRandMS.Thebiologicalactivitiesofthesecompoundswereevaluated.Them