瑞芬太尼的临床应用

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1、瑞芬太尼的药理学特点汕头大学医学院第一附属医院麻醉科程明华吸入全麻优势调节方便加深、减浅快速静脉全麻缺点麻烦加深较慢、减浅慢麻不住！醒不来！！TCI技术尚不普及,尚未靶控静脉麻醉有时会控制失准！！！瑞芬太尼引领静脉麻醉进入一个新纪元独特的药理学特点突出的临床麻醉优点被誉为二十一世纪的阿片类镇痛药1960年芬太尼首次合成1974年舒芬太尼问世1976年阿芬太尼上市1990年瑞芬太尼由英国研制成功2003年国产瑞芬太尼上市REM的历史瑞芬的药代动力学特点Remifentanil的结构Remifentanil的酯键受体激动剂血脑平衡时间短非特异性脂酶水解代谢产物无药理作用无蓄积作用

2、受体激动剂酯键结构其稳态分布容积0.39L/kg清除率41.2ml/(kg·min)终末半衰期9.5分钟其作用消失快主要是由于代谢清除快，而与再分布无关。即使输注4小时，也无蓄积作用，其t1/2C-S仍为3.7分钟。药效强镇痛作用相似或略强于芬太尼起效迅速分布半衰期0.9分钟血脑平衡时间仅1分钟作用消失快5—10分钟作用消失无阿片蓄积独特的非特异性酯酶代谢静脉给药可控性强给药剂量和速度可根据麻醉深度和手术需要而精确地调整术后恢复快术后5-10分钟病人恢复对肝肾功能影响小肝肾损伤病人不需调整剂量代谢物经肾排出清除率不受体重、性别或年龄的影响不依赖于肝肾功能。即使在严重肝硬化病人，其

3、药代动力学与健康人相比无显著差别，只是对通气抑制效应更敏感，可能与血浆蛋白含量低、不结合部分增加有关。瑞芬太尼在体内的代谢途径是被组织和血浆中非特异性酯酶迅速水解。其酯链裂解后大部分(>98%)成为酸性代谢物(GR90291)，效价仅为瑞芬太尼的0.1%~0.3%。极小部分(1.1%)成为去羟基代谢物(GR94219)。芬太尼类药代比较药名血浆蛋白结合率分布容积清除率消除半衰期(%)(L/kg)[ml/(kg·min)](h)芬太尼844.111.6～13.34.2舒芬太尼92.51.712.72.5阿芬太尼920.866.41.2～1.5瑞芬太尼700.3941.29.5min

4、芬太尼类比较术后及时镇痛停止输注后没有镇痛效应，可在手术后改用镇痛剂量输注或在清醒前加用芬太尼特殊人群代谢过程与患者年龄、体重、肝、肾功能基本无关，适用于：2-12岁的儿童肝、肾功能不全病人＞65岁老年人（体内清除率下降，首剂量减半）肥胖病人（按标准体重给药）镇痛作用药物效能最低有效血浆浓度（ng/ml）吗啡120芬太尼1000.2舒芬太尼10000.02瑞芬太尼1340.2麻醉性镇痛药的t1/2Keo和其单次注射后作用的达峰时间药物达峰时间（min）T1/2Keo（min）芬太尼3.64.7阿芬太尼1.40.9舒芬太尼2.63.0瑞芬太尼1.21.6咪达唑仓2.84.0异丙酚2

5、.22.4乙咪酯2.01.5硫喷妥钠1.71.5药物的相互作用相互作用异氟烷50%芬太尼1.670ng/ml舒芬太尼0.136ng/ml瑞芬太尼1.370ng/ml阿芬太尼26.80ng/ml封顶效应异氟烷82%芬太尼10ng/ml瑞芬太尼6ng/ml舒芬太尼0.1ng/ml阿芬太尼400ng/ml药物相互作用A、可被纳洛酮一次性完全拮抗B、抗胆碱酯酶药对REM代谢物影响，不干扰酯酶对其他药物的分解瑞芬太尼盐酸盐白色粉末血浆中1酸糖蛋白（80%）非特异性脂酶水解（红细胞骨骼肌）瑞芬太尼迅速血脑平衡迅速被清除一室模型零级速率常数5min70%10min95%10min血中浓度

6、:输注速度200.25g.kg-1.min-17.5ng/ml瑞芬太尼T1/2cs3~5min输注4ht1/2cs（min）瑞芬太尼3.7舒芬太尼33.9阿芬太尼58.5芬太尼262.5瑞芬太尼作用强度（芬太尼）1.345麻醉诱导0.5~1.0g/kg麻醉维持0.025~2.0g.kg-1.min-1术后镇痛0.1~0.2g.kg-1.min-1瑞芬太尼循环稳定血压心率组胺释放无<5g/kg肌僵直无<2g/kg1、PH为3.0左右2、能自动溶解3、PH<4时，其稳定性可保持24h4、需用注射用水5%GS、NS溶解成25mg/L或50mg/L达到高峰（min）输注3

7、h半降时间（min）异丙酚120芬太尼590万可松330瑞芬太尼110达到高峰（min）输注3h半降时间（min）异丙酚120芬太尼590万可松330瑞芬太尼110静脉全麻持续给药后血浆浓度下降50％的时间120240360480600306090120苏芬太尼芬太尼输注时间(min)瑞芬太尼0阿芬太尼150血浆浓度下降50％的时间(min)瑞芬太尼也有个体变异但由于代谢恢复快，瑞芬太尼的代谢与剂量多少、使用时间长短无关，不受体重、年龄、肝肾功能、特殊酶的影响，代谢产物无活性从此