印度易瑞沙中文使用说明书 印度易瑞沙服用指导.doc

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1、代购印度易瑞沙QQ63097593易瑞沙（GEFTINAT）（吉非替尼药片）成分每片薄膜片剂含有：吉非替尼250毫克描述吉非替那（吉非替尼药片）含有250毫克吉非替，是一种红棕色薄膜药片，药片一面印有GEFITINAT，另一面印有250.，适用于每日口服。吉非替尼的分子式为C22H24C1F4O3，相对分子质量为446.9，是一种白色药片。吉非替尼是一个自由成分。临床药理学行动机制：吉非替尼的临床抗肿瘤作用机制没有充分表征。吉非替尼阻止大量酪氨酸激酶的细胞内磷酸化，这些酪氨酸激酶与跨膜细胞表面受体相联系，包含与表皮生长因子受体有关的酪氨酸激酶（EGF

2、RTK）。EGFR授体分布和对吉非替尼反应的关联性还未得到临床实验验证。药代动力学：吉非替尼口服后消化很慢，生物利用率只有60%，最终将以粪便形式经新陈代谢（主要是CYP3A4）和分泌方式排出。排除半衰期大约是48小时。对于癌症病人来说，每日口服吉非替尼会造成单一剂量服用两倍的药物蓄积量，并在10日内形成稳态血药浓度。吸收和分配：吉非替尼吸收很慢，最高血浆值将在剂量和口服平均生物利用率达到60%之后3-7小时出现。生物利用率不会因食物而得到显著改善。药剂进入静脉后，吉非替尼将以1400L的稳定分布量广泛分布到全身。人类血浆蛋白（血清白蛋白和a1-酸糖

3、蛋白）的结合反应是90%，而这与药物浓度无关。新陈代谢和排泄：吉非替尼在人体中会经历广泛的肝脏新陈代谢，主要通过CYP3A4进行。生物转化的3个部位已确定：N-丙氧基-吗啉代-群，甲氧基反甲基化-喹唑啉取代基和卤代苯基氧化脱氟群。在人类血液中已发现5个代谢物。只有去甲萘普生吉非替尼的显露可与吉非替尼相比。在细胞分析实验中，尽管这个代谢物在独立的酵检验中和吉非替尼有相似的EGFK-TK活动，它只有吉非替尼能力的1/14。吉非替尼主要由肝脏清除，以总血浆清除和半衰期清除量595ML/分和48小时的速度分别在静脉注射后进行。分泌主要是通过粪便（86%）清除

4、，同时还有药物的肾清除和新陈代谢清除不足4%的药物服用量。表1：地理和疾病种类类型吉非替尼药片每日250毫克N=66(%)吉非替尼药片每日500毫克N=76(%)年龄群18-64岁43（65）43（57）64-74岁19（29）30(39)75岁或75岁以上4（6）3(4)性别男38（58）41（54）女28（42）35（46）种族白人61（92）68（89）黑人1（2）2（3）亚洲人/东方人1（2）2（3）西班牙0（0）3（40其它3（5）1（1）吸烟历史是（以前或当前吸烟者）45（68）62（82）否（从未吸烟）21（32）14（18）国际健康组

5、织基础体力状态014（21）9(12)136（55）53(70)215（23）14(18)未记录1（2）0(0)肿瘤组织鳞片9(14)11（14）腺癌47(71)50(66)未分化6(9)4(5)大细胞1(2)2(3)鳞片和腺癌3(5)7(9)未记录0(0)2(3)当前疾病状态  本地先进11(17)5（7）=转移的55(83)71（93）表格2显示了肿瘤反应率和反应持续时间。250毫克和500毫克剂量结合使用的总反应率为10.6%（95�:6%，16.8%）。以下接受治疗的群体的反应率便面看来很多变：男性5.1%（4/79），女性17.5%（11/

6、63），以前或目前吸烟者4.6%（5/108），不吸烟者29.4（10/34），有腺癌组织构造的为12.4%（12/97），有其它NSCLC组织构造的为6.7%（3/45）。在多国患者研究中也出现了相似的反应差异性。这些患者都接受过1次或2次先期化学疗法摄生法，其中至少有是铂疗法。在反应者中，从诊断到随机化研究的时间中点为16.7个月（8至34个月）。表2有效性结果适用用患者 250毫克（N=66）500毫克（N=76）同时使用（N=142）客观肿瘤反应率13.67.910.695�（%）6.4-24.33.0-16.46.0-16.8客观反应持续中

7、间期（月）8.94.57.0范围（月份）4.6-18.6+4.4-7.64.4-18.6+肺毒性间质性肺疾病已在总发生率大约1%的吉非替尼服用者的病例中进行观察。大约1/3的病历是致命的。据报道，间质性性肺炎在日本市场后期实践中约为2%，在美国一个扩展可购项目中，接近2.3万经吉非替尼治疗的患者发病率约为0.3%，在NSCLC一线应用研究中发病率纽约为1%（但治疗和抚慰团体比率相似）。报告把副作用描述为间质性肺炎，局限性肺炎和肺泡炎。患者常遭受严重呼吸困难，有时会伴随咳嗽或低烧，病情常常会在短时间内恶化而需住院治疗。间质性肺疾病已发生在接受先期放射治

8、疗（31%报道病例），先期化学治疗（57%报道病例），或未接受先期治疗（12%报道病例）的患者身上。患有并发