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《多取代吡咯缩氨基硫脲类化合物合成及生物活性的研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、ClassifiedIndeX：CODE：1OO75U.D.C.：NO：2OO9135OADissertationfortheDegreeofM.EngineeringTheStudiesonSynthesisandBioactivityofMultisubstitutedPyrrolicThiosemicarbazoneCandidate：BaiXueSupervisor：Prof.ZhangShuwenAcademicDegreeAppliedfor：MasterofEngineeringSpecialty：AppliedChemistryUni
2、versity：HebeiUniversityDateofOralEXamination：May，2O12摘要摘要缩氨基硫脲是一类具有消炎、杀菌、抗病毒、抗肿瘤等广泛生物活性和较强配位能力的化合物，因此，对其合成及生物活性的研究仍是当前药物化学领域中的热点之一。多取代吡咯是一类具有多种生物活性的五无含氮杂环化合物，作为精细化工产品的重要中间体，广泛应用于医药、农药、食品、村料等领域。基于多取代吡咯及缩氨基硫脲类化合物的多种生物活性，依据活性基团拼接原理，本课题将1,2,3,5-四取代吡咯引入到取代氨基硫脲化合物中，合成了一系列多取代吡咯缩氨基硫脲化合
3、物，旨在寻找具有较强生物活性的化合物。本文具体内容如下：1.综述了缩氨基硫脲和多取代吡咯类化合物的合成方怯及应用进展。2.采用微波辐射怯通过Paal-Knorr反应合成了4个1,2,3,5-四取代吡咯，然后以444CS2、水合肼和各种伯胺为原料合成了10个N-取代氨基硫脲和N,N-乙撑双氨基硫脲，进一步合成了32个未见报道的多取代吡咯缩氨基硫脲化合物，井考察了反应溶剂、原料配比及反应温度等因素对反应的影响，优化了反应条件。13.经HNMR、MS及无素分析对所合成的中间体及目标化合物的结构进行了表征和确证。4.以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为测试模板，分别
4、采用滤纸片扩散怯和二倍稀释怯对目标化合物进行了体外抑菌活性实验。结果表明，所合成的化合物均具有较好的抑菌活性。5.采用MTT怯和SRB怯，对所合成的20个多取代吡咯缩氨基硫脲化合物进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明，被测试化合物均有不同程度的抗肿瘤活性。6.根据抑菌和抗肿瘤活性实验的结果，初步探讨了该系列化合物的构效关系。关键词吡咯缩氨基硫脲合成抑菌活性抗肿瘤活性IAbatractsAbstractsThiosemicarbazoneswithgoodbiologicalactivityandstrongcoordinationabilityarea
5、classofanti-inflammatory,bactericidal,antiviral,antitumor,whichhasbeenstilloneofthehottopicsofmedicinalchemistry.Multisubstitutedpyrroleanditsderivativeswithvariousbiologicalactivitiesareimportantpentatomicheterocycliccompounds.Asanimportantintermediateoffinechemicalproducts,py
6、rroleanditsderivativesarewidelyusedinpesticides,medicine,foodandpolymersmaterialfields.Inthispaper,1,2,3,5-tetrasubstitutedpyrrolederivativeswereintroducedintothesubstitutedthiosemicarbazidesaccordingtotheprincipleofcombinationofbioacticesubstructures,thussynthesizingaseriesofm
7、ultisubstitutedpyrrolicthiosemicarbazones.Thecontentsareasfollows：1.Basedonextensiverelevantliteratures,thispaperseparatelyexpoundedthesyntheticmethodandapplicationprogressofthiosemicarbazonesandmultisubstitutedpyrrolecompounds.2.Four1,2,3,5-tetrasubstitutedpyrrolederivativeswe
8、resynthesizedbyPaal-Knorr4reactionusingmicrowaveradiat
