雷公藤减毒炮制方法综述

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1、雷公藤减毒炮制方法综述王英晶1，彭伟文2﹡（广州中医药大学附属中山医院，广东中山528401）摘要:目的介绍毒性中药雷公藤的几种炮制方法。方法概要性地比较雷公藤炮制减毒方法的效果，包括净制去毒、水煮去毒、经羊血炮制减毒、蒸制减毒、灵芝双向发酵解毒。结果经羊血炮制减毒效果较好。结论雷公藤解毒增效炮制方法及原理值得进一步研究。关键词:毒性中药；雷公藤；炮制解毒毒性中药是中医“治病攻邪”的常用药物,长期的中医药临床实践证明,毒性中药对于疾病的防治具有十分积极的意义,尤其在救治疑难重症方面发挥重要作用,因此素有“以毒攻毒”之说。但是毒性中药多含有毒成分，药性峻猛，治疗剂量与中毒剂量

2、非常接近，滥用、乱用毒性中药，不可避免地给病人造成身体损害，严重者造成病人中毒死亡。因而了解毒性中药炮制原理，掌握有毒中药的正确炮制方法，能使毒性中药减毒增效，保证临床用药安全。雷公藤为卫矛科植物雷公藤TripterygiumwilfordiiHook.f.的根或根的木质部。本品苦，辛，寒，有大毒，归肝、肾经。能祛风湿，活血通络，消肿止痛，杀虫解毒。临床研究表明，雷公藤是一种强力抗风湿药，治疗类风湿性关节炎及强直性脊柱炎有较好疗效，起效较快，其抗风湿作用次于类固醇药物而优于其他抗风湿中西药物，可大部分替代类固醇药物的治疗，减少对其依赖性和用量，停药后无反跳现象。使用雷公藤，

3、轻者可出现恶心，呕吐，食少，头晕，乏力，嗜睡，月经紊乱，闭经等，一般停药后自行恢复正常；长期服用雷公藤，对系统性红斑狼疮患者骨骼系统有显著影响，使之以后发生骨质疏松和骨折的危险度增加。若服用过量，重者可致中毒，主要死因为循作者简介：王英晶（1988-），女，在读硕士研究生，电话：13560251990，邮箱：624874550@qq.com。通讯作者：彭伟文，教授，主任中药师，硕士生导师。环及肾功能衰竭。雷公藤具有复杂的化学成分。近年来，国内外对雷公藤进行了大量的化学研究工作，分离出生物碱、二萜、三萜和苷类等多种化合物，均具有药理活性。各类成分毒性大小5为公藤甲素（二萜）、

4、雷公藤内酯醇（二萜）、雷公藤红素（三萜）、山海棠素（二萜），而雷公藤戊的毒性则较小。因此，对雷公藤进行炮制减毒主要是将其雷公藤甲素、雷公藤内酯醇的含量降低，以达到临床用药的安全性。而雷公藤内酯醇既是毒性成分，又是有效成分，因此在炮制时一定要注重去毒与存效并重,否则顾此失彼,可能造成毒去效失,甚至效失毒存的结果。下面就雷公藤几种不同的炮制方法进行概述，并简要评价各种方法的减毒效果。1净制去毒田磊磊等[1]综述，雷公藤传统药用须去根皮，现认为应去其根皮及韧皮部两部分，用其木质部。药理实验证明，小鼠腹腔注射雷公藤不同部位煎剂，全根的LD50为4.81g/kg，根皮LD50为3.9

5、2g/kg,而去皮根心LD50为7.25g/kg。雷公藤全根用药安全范围小，临床毒副作用症状严重，用药剂量不易掌握，去皮的木质部应用则相对安全。2传统的水煮去毒雷公藤药用部位是严格去净根皮的木质部分根芯。根皮因有较大的毒性一般弃之不用。但为能充分利用药材资源，对雷公藤根皮进行降毒炮制研究，以期减少根皮中雷公藤内酯醇的含量，降低毒性，达到与根芯相类似的临床作用。刘奇铎等[2]用传统的炮制方法对雷公藤根皮进行去毒。炮制方法采用称取三份雷公藤根皮各1g,置夹层蒸气煎药锅中，加水淹过药面，分别煮沸0.5h、1h和2h（水减少后则添加水适量），取出根皮晒干。薄层层析检查采用分别取雷公

6、藤根芯、根皮和三种不同煮沸时间的根皮粗粉，用氯仿提取，以乙醚、石油醚（4:1）为展开剂展开，喷Kedde试液显色。结果对照品雷公藤内酯醇显紫红色斑点；而层析图中的斑点大小和颜色可以看出，雷公藤根皮中的雷公藤内酯醇的含量明显高于根芯。3种水煮炮制的雷公藤根皮中，雷公藤内酯醇的含量均有明显降低，水煮时间越长，降低越明显。药理实验采用昆明种小鼠腹腔灌注法，对5种雷公藤供试液进行了考察，其分别为根芯、根皮生品及上述3种水煮炮制品。结果显示：雷公藤根芯的毒性小于根皮，水煮炮制能明显降低根皮的毒性。水煮时间越长，毒性相对越小。抗炎作用实验采用雄性大白鼠腹腔灌注给药方式，以生理盐水为对照

7、组，雷公藤根芯为阳性对照组，给药后足趾皮下注射1%角叉菜胶，致炎后分别于不同时间测定足跖肿胀程度。结果显示:水煮炮制后的雷公藤根皮仍具有较强的抗炎活性，只是随着水煮的时间延长，抗炎活性降低。综上所述，雷公藤根皮经水煮后，其雷公藤内酯醇的含量能明显降低，毒性也随着降低。水煮1h后的根皮其毒性和药理活性均可达到与根芯相近的结果。这为雷公藤根皮炮制制品的临床应用提供了依据。3经羊血炮制减毒5刘锡钧等[3]采用三种实验样品即：雷公藤水提取液、醇提取液及羊血炮制品醇提取液，分别进行了急性毒性试验、亚急性毒性试验以及对大白鼠脚