论文资料-抗肿瘤药物的靶向给药系统研究

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2、莀芁薀羁芆莀蚃膆膂莀螅罿肈荿袇螂蒇莈蚇羇莃莇蝿袀艿莆袁肆膅莅薁袈肁莅蚃肄荿蒄螆袇芅蒃袈肂膁蒂薈袅肇蒁螀膀肃蒀袂羃莂葿薂腿芈葿蚄羂膄蒈螇膇肀薇衿羀莈薆蕿螃芄薅蚁羈芀薄袃螁膆薃薃肆肂薃蚅衿莁薂螇肅芇薁袀袇膃蚀蕿肃聿虿蚂袆莈蚈螄肁莄蚇羆袄芀蚇蚆膀膆芃螈羂肂节袁膈莀芁薀羁芆莀蚃膆膂莀螅罿肈荿袇螂蒇莈蚇羇莃莇蝿袀艿莆袁肆膅莅薁袈肁莅蚃肄荿蒄螆袇芅蒃袈肂膁蒂薈袅肇蒁螀膀肃蒀袂羃莂葿薂腿芈葿蚄羂膄蒈螇膇肀薇衿羀莈薆蕿螃芄薅蚁羈芀薄袃螁膆薃薃肆肂薃蚅衿莁薂螇肅芇薁袀袇膃蚀蕿2009-2010大三上学期药物化学学习报告抗肿瘤药物的靶向给药系统研究药

3、学0704金龙U200717977目前，临床常用的抗肿瘤药物有70种左右，已进入临床试验的抗肿瘤新药就有四百多种大多数药物由于特异性较差，常规治疗剂量即可对正常组织器官产生显著的毒副作用而导致患者不能耐受。肿瘤靶向治疗是利用具有一定特异性的载体，将药物或其他杀伤肿瘤细胞的活性物质定向作用肿瘤组织，而不影响正常组织细胞功能，从而提高疗效、于减少毒副作用的一种方法。靶向制剂最初意指狭义的抗癌剂，现今则是指一种采用新技术、新工艺制备而成的药物剂型，它能将药物最大限度地输送至靶器官，而对非靶器官的影响很小，可达到高效低毒的治疗效果。靶向制

4、剂按靶向原动力可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂以及双重和多重靶向制剂。现就近年来靶向制剂在肿瘤治疗中的研究进展分述如下。1被动靶向制剂被动靶向制剂是利用载体的组成、粒径、电荷等特征，通过生物体内各组织细胞的内吞、融合、吸附和材料交换、毛细血管截留或利用病变组织毛细血管的高通透性等方式将药物传递至靶组织区域的制剂，又称自然靶向制剂。未经配体修饰的脂质体（LS）、纳米粒（NP）、微球（MS）、微乳（ME）等均属于被动靶向制剂。1.1脂质体脂质体是一种由排列有序的脂质双分子层组成的多层微囊，对癌症具有明显的靶向作用，自

5、上世纪70年代末开始即被用作蒽环类抗癌药物的有效载体。以脂质体包封阿霉素后可显著增加其靶向性，有85%~90%的药物在单核巨噬细胞系统被释放，大大降低了阿霉素对心脏、骨髓的毒性作用，抗癌活性明显增高。。南京思科药业有限公司生产的注射用紫杉醇脂质体（商品名“力扑素”）是国际首次上市的紫杉醇脂质体剂型，与其他紫杉醇产品相比，紫杉醇脂质体可避免制剂因溶媒而引发的超过敏反应，显著降低其对外周循环的毒性作用，明显提高机体对紫杉醇的耐受性，显示出良好的储库效应和被动靶向效应，因而成为卵巢癌、乳腺癌、胃癌以及非小细胞肺癌的一线化疗药物。此外，在

6、某些应用传统疗法治疗效果不理想的肿瘤中，基因疗法也显示出其独特的优越性，而脂质体作为一种优良的载体将有望成为基因转染的首选载体。1.2纳米粒纳米粒是指粒径10~1000nm的固态胶体微粒，其经静脉注射后很容易通过毛细血管被网状内皮系统所吸收，并主要分布于肝、脾、肺等器官，还有少量进入骨髓，是最有应用价值的抗癌药物载体之一。用聚乙烯吡咯酮（PVP）包被的紫杉醇纳米粒不仅能明显抑制肿瘤生长，而且能极大地降低药物不良反应；而聚乳酸包载5-氟尿嘧啶靶向超微粒则具有抑制肿瘤血管生成以及在肿瘤组织内释放化疗药物抑制肿瘤生长的双重作用。固体脂质

7、纳米粒（SLN）和纳米结构脂质载体（NLC）是近年来兴起的新型给药系统，它们兼具脂质体细胞亲和性和组织相容性的优点，还具有聚合物纳米粒控释、避免药物降解和靶向性好等优点，克服了脂质体在体内易解离的不稳定性，避免了聚合物纳米粒单体残留所导致的细胞毒性，被认为是继脂质体之后的下一代药物载体。采用热融分散技术制备的喜树碱SLN可阻止喜树碱的水解，延缓药物释放，同时因其表面吸附有Poloxamer188表面活性剂，使其亲水性增加，在血液循环中滞留时间延长，避免了被单核吞噬系统所摄取，靶向性增强，从而提高药物疗效，降低毒副作用；而与游离药物

8、溶液相比，硝基喜树碱NLC的体内半衰期显著延长，血药浓度明显提高，具有缓释特性、良好的长循环性以及肝、肺靶向性。1.3微球作为抗肿瘤药物靶向载体，微球的研发与应用近来尤为引人注目。与脂质体和乳剂相比，白蛋白微球具有体内贮存稳定性好的优点，目前利用白