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《中药靶向制剂的研究进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、第26卷增刊沈阳药科大学学报Vol126Suppl.2009年7月JournalofShenyangPharmaceuticalUniversityJul12009p1071文章编号:1006-2858(2009)S0-0071-05中药靶向制剂的研究进展于佳,范青(大连医科大学附属第二医院药剂科,辽宁大连116027)摘要:目的对中药靶向制剂研究进行了综述。方法查阅21篇文献,对靶向制剂的分类与作用特点,中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。结果靶向制剂可以选择性地作用于靶组织,并提高其药理作用强度和降低全身的不良反应,是一种比较理想的
2、给药方式。但中药靶向制剂还处在基础研究阶段,其研究主要是单一有效成分,复方制剂很少。因为目前的靶向给药系统的设计、制备和质量评价理论适用于单一成分的药物,不适合于成分繁多、理化性质复杂的中药。因此,应首先选择药味较少、作用显著、著名中药复方来作为中药复方靶向制剂研究的突破口。结论中药靶向制剂将成为中药制剂的一个重要发展方向。关键词:中药;靶向制剂;微球;脂质体;乳剂中图分类号:R96文献标志码:A靶向给药是近年来国内外一个重要的开发热靶向制剂的基础上,用修饰的药物载体将药物定点。靶向制剂的概念是Ehrlichp在1906年提出向地运送到靶
3、向区浓集而发挥作用。物理靶向制的。靶向制剂(targetingdrugsystem,TDS)亦称靶剂是指用物理化学方法使药物在某个部位发挥作向给药系统(targeteddrugdeliverysystem,TDD),用。按作用途径的不同,可以分为:口腔给药系系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而统、直肠给药系统、鼻腔给药系统、结肠给药系统、有选择性地定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞皮肤给药系统及眼给药系统等。按靶向部位的不[1]内结构的给药系统,使靶区药物浓度高于其他同,可以分为:肝靶向制剂、肺靶向制剂、结肠靶向正常组织,达到提高疗
4、效、降低全身不良反应的给制剂等。药系统。靶向制剂是将药物包裹或嵌入液体、液膜、脂靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂,随着研究质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中制成微的逐步深入,研究领域的不断拓宽,在给药途径、粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方系统,通过多种给药方式给药后,这些微粒选择性面均有突破性进展。靶向制剂在西药领域已得到的聚集于肝、脾、淋巴部位释放而发挥疗效。靶向广泛的研究和临床应用,但在中药领域还处在基制剂可以提高药物的溶出度和稳定性,增加药物础研究阶段。本文对中药靶向制剂的研究进行
5、综对靶区的指向性,降低对正常细胞的毒性,使药物述。具有药理活性的专一性,减少剂量,提高药物的生物利用度,适于临床运用。1靶向制剂的分类与作用特点[2]2中药靶向制剂的研究进展按作用方式的不同,可以分为:被动靶向制剂(passivetargetingpreparation)、主动靶向制剂211中药微乳靶向制剂(activetargetingpreparation)、物理靶向制剂微乳(microemulsion)是由油相、水相、乳化剂(physicaltargetingpreparation)。被动靶向制剂指及助乳化剂在适当比例自发形成的一种
6、透明或半载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统摄取,通过透明、低黏度、各向同性且热力学稳定的油水混合正常生理过程运送至肝、脾等器官,使药物在这些系统。其作为药物载体可用于口服液体制剂、经器官富集而发挥作用。主动靶向制剂是指在被动皮给药制剂、黏膜给药制剂和注射剂。收稿日期:2009-06-21作者简介:于佳(1980-),女(汉族),山东平度人,硕士研究生,药剂师,主要从事药物调剂工作,Tel.13842847588,E2mailhelenyu0226@163.com。72沈阳药科大学学报第26卷21111口服液体微乳制剂21114注射用微乳制剂
7、由于微乳表面张力较低,易通过胃肠道的水注射微乳热力学稳定,可热压灭菌,或通过微化层,所以药物能直接和胃肠道上皮细胞接触,促孔滤膜,易于工业化生产。微乳注射剂在提高原进药物吸收,提高生物利用度。选择合适的乳化药的载药量,改善原剂型的不良反应方面有很大剂和其他成乳材料后,亦可增强其靶向性。袁泉的优势,分布迅速并有淋巴导向性,根据需要还可[3]等制备了型水飞蓟素微乳浓缩液,采用大鼠在达到缓释或靶向的目的。但其局限性也很明显,体小肠段回流实验并测定药物浓度,得出水飞蓟制剂的溶血性、致敏性、毒性、刺激性和安全稳定[8]素微乳在空肠的吸收明显高于胶束
8、溶液,且混合性都需要严谨对待。张宁等采用超声-高压胶束对空肠赫膜有较强的刺激性,显示了微乳作匀质法制备了静注用丹参酮微乳,所得微乳稳定[4]为水飞蓟素载体的优越性。Kang等制备了辛性好,平均
