刺激响应型纳米药物递送系统设计与构建研究进展

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1、万方数据国际药学研究杂志2013年10月第40卷第5期JIntPharmRes，V01．40，No．5，October，2013刺激响应型纳米药物递送系统设计与构建研究进展谢向阳1，林雯2，李呖1，李银科1，陈鹰1[摘要]刺激响应型纳米药物递送系统是一种功能性纳米给药系统，进人体内后，该系统在体内某些特殊环境、物理或化学因素(包括光、热、超声和pH变化等)刺激下，可通过载体结构、构型等特征发生变化，从而得以迅速或以一定速率释放药物。它的优势是可减少或避免药物过早释放，提高靶向部位的释药效率。本文结合实例综述了刺激响应型纳

2、米药物递送系统的设计思路。[关键词]刺激响应；纳米粒载体；药物递送[中图分类号】R944．9[文献标志码]A【文章编号]1674-0440(2013)054)584435Designandconstructionofstimuli-responsivenanoparticulatedrugdeliverysystems：researchadvancesXIEXiang—yan91，LINWen2，LIYan91，LIYin．kel，CHENYin91(1．DepartmentofPharmacy，WuhanGeneral

3、HospitalofGuangzhouMilitaryCommand，Wuhan430070，China；2．DepartmentofClinicalLaboratory，HuangshiLoveandHealthHospitalofHubeiProvince，Huangshi435000，China)[Abstract]Stimuli·responsivenanoparticulatedrugdeliverysystemisafunctionalnanoparticledrugdeliverysystem，whichc

4、anchangeitsstructure，configurationandothercharacteristics，andfinallyreleaseitscarrieddrugsundercertaininvivoorinvitrostimu—hs，includinglight，heat，ultrasoundandpHchanges．Theadvantagesofsuchdrugdeliverysystemarethatitcarlreduceoravoidpre—maturedrugreleasebeforethen

5、anoparticlesreachtargetsitesandimprovedrugreleaseefficiencyattargetsites．Thispaperreviewstheapproachesindesigningstimuli·responsenanoparticulatedrugdeliverysystemswithexamples．[Keywords]stimuli·response；nanoparticlecarriers；drugdelivery纳米药物递送系统具有靶向、缓控释、穿透性强等优势，但有

6、时也存在不足，如纳米粒进入体循环后，可能在到达靶部位前释放药物，或在靶部位不能及时释放药物，使非靶部位血药浓度过高，失去靶向意义。刺激响应型纳米粒(stimuli-responsivenanop—articles)到达靶部位后，基于体内或体外特定的物理(如光、声和热)、化学(如pH和氧化还原电位)和生物(如酶、核酸和生物分子)刺激，载体或修饰分子(配体)的成分、结构或构型发生变化，释放装载的药物或显露配体分子(图1)，实现药物在靶部位的释放。刺激响应型纳米给药系统可减少药物过早释放，而在靶部位通过刺激触发释放药物，提高药

7、物治疗靶向效率，降低药物不良反应¨J。刺激响应型纳米药物递送系统的构建有两种方式：一种是纳米粒载体材料本身有刺激响应特性；另一种是用刺激响应基团、分子修饰纳米粒表面。本文将按材料响应因素(pH、光、温度、超声、酶和氧化还原)进行分类，结合实例对刺激响应型纳米给药系统的设计原理和构建进行综述。刺激刺激响应型纳米药物递送系统图1刺激响应型纳米药物递送系统工作原理1pH值响应肿瘤部位和炎症组织的pH值一般较低，如肿瘤部位的pH可到6．5‘2

8、。细胞中内含体和溶酶体作者简介：谢向阳，男，主管药师，在读博士研究生，研究方向：药物新

9、剂型与新技术，Tel：027-68879031；E-mail：xxy5727035@163．corn作者单位：1．430070武汉，广州军区武汉总医院药剂科(谢向阳，李呖，李银科，陈鹰)；2．435000黄石，湖北省黄石爱康医院检验科(林雯)通讯作者：陈鹰，女，副主任药师，博士，研究方向：难溶性药物新剂型研究，Tel