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《不同颗粒度~(188)re-硫化铼混悬液的制备及其稳定性研究》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、第17卷第2期同 位 素Vol.17No.22004年5月JournalofIsotopesMay2004188不同颗粒度Re-硫化铼混悬液的制备及其稳定性研究11112于延豹,汪勇先,董 墨,于俊峰,胡伟青,121周 伟,杨学忠,尹端氵止(1.中国科学院上海应用物理研究所放药中心,上海 201800;2.安盛科兴药业有限公司,上海 201800)188摘要:以两种分散方法制备不同粒径分布的Re2硫化铼混悬液,采用涡旋法制得的大颗粒混悬液,粒径大于5Lm的颗粒占55%,大于10Lm的占19%;超声法所得混悬液粒径小于5Lm颗粒占93%,大于10Lm的只占0.3%。两种方法所得混悬液粒径分
2、布有显著差异(P<0.01)。稳定性测试结果表明,涡旋法所得混悬液在6min内稳定可靠,超声法所得混悬液在15min内能均匀分散,此后取药需重新分散,且药物仍然均匀可用,颗粒度和放化纯度无明显变化。采用涡旋分散装置制备大颗粒混悬液时,操作简便,结果重现性良好,并同时避免了涡旋分散过程中因手动操作对人体造成的辐射损伤,减少了人为因素对颗粒度的影响。188关键词:Re;混悬液;颗粒度中图分类号:R817.9文献标识码:A文章编号:100027512(2004)0220099205[1,7～9] 放射性关节滑膜切除(RadiationSynovec2 大量文献表明,药物颗粒大小是泄漏198
3、tomy,RS)是将胶体或颗粒状的放射性药物直接的重要影响因素。早期使用的Au胶体,由于绝[7]注入关节腔内,利用核素发出的射线遏制滑膜炎大多数粒径<1Lm,其泄漏率为(5～48)%。188症的进一步发展或去除发炎的滑膜,操作简单且Venkatesan等采用H2S法得到Re2S胶体,由[1,2]疗效显著。但多年来,放射性关节滑膜切除于大量的颗粒粒径<0.5Lm,5h后关节腔泄漏[10]未能得到更广泛的临床应用,其中一个很重要的率即可达40%。188原因就是由于放射性药物从关节腔泄漏严重,导Re由于其优良的核性质,已在放射性药[11～13][10]致正常组织或非靶器官遭受不必要的辐射损物研
4、究中崭露头角。Venkatesan等首先[3,4]188伤。研究表明可以采取多种方法减少或避免采用Na2S2O3还原法制备Re2S7胶体,并用于泄漏,如采用短半衰期核素以减少泄漏药物对正类风湿性关节炎探索治疗,其24h关节保留率[5,6][14]常组织的损伤;使用标记率高、结合性好的高,但药物制备过程繁琐。Wang等采用药盒[7,8]载体,以减少核素脱落引起的泄漏。短半衰制备硫化铼混悬液,操作简单但颗粒度分布不理165期核素如Dy半衰期只有2.3h,远离反应堆或想,由于有30%的颗粒粒径<2Lm,48h后有[5,6]加速器的地区或医院不方便使用。使用结合13%从关节中泄漏。这样高的放射性
5、泄漏将会对力高的载体如脂质体(Liposomers),不仅其生物正常组织造成较大的辐射损伤。半排期过长(>1200h),而且脂质体由于能与本工作拟制备两种粒径大小区分明显的188滑液中透明质酸(HyaluronicAcid)反应,稳定性Re2硫化铼混悬液,并选择适于关节腔注射的[15,16]不甚理想。颗粒。小颗粒的制备采用超声分散法,大颗收稿日期:2004202202;修回日期:2004203218基金项目:中国科学院创新工程重大项目(KJCXI2SW208)资助作者简介:于延豹(1979～),男(汉族),山东人,硕士,放射性药物专业100同 位 素 第1
6、7卷 粒的制备采用涡旋法。晃动,上端用螺丝钉固定以防上滑。1881 主要实验材料21113 超声法分散硫化铼混悬液 将Re2硫KReO4:光谱纯,JohnsonMattheyChemi2化铼混悬液药瓶放入超声分散器操作池内,超声calsLtd产品;Na2S2O3:分析纯,上海建信化工30min。188有限公司产品;聚乙烯吡咯烷酮(PVP):中国医212Re-硫化铼混悬液稳定性实验药集团上海化学试剂公司产品;注射用水及注射分别于0、3、6、9、12、15、30min时,取涡旋用生理盐水:上海富民药业有限公司产品。法和超声法制备的混悬液的上清液,测放化纯QT21型涡旋混合器:上海琪特分析仪器
7、有度,并在每个时间点分别取3个平行样(20LL),限公司生产;金利牌JL2180型超声分散器:上海用C计数器测计数,观察沉降情况。30min后混杰理科技有限公司生产;SN2697双探头放射免悬液重新振荡混合,立即取样测计数和颗粒度。疫C计数器:上海原子核研究所日环光电仪器有213 放化纯度的测定限公司生产;AR22000型放射性色谱扫描仪:美采用纸层析法测定放化纯度,固定相采用新国BioScan公司生产;光学显微镜:B×51,日本华
