包含α-亚甲基-γ-丁内酯结构单元的新型吲哚类化合物的设计、合成及体外活性研究

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1、AthesissubmittedtoZhengzhouUniversityforthedegreeofMasterDesign，SynthesisandBioactivitiesinvitroofNewIndoleCompounds—ContainingStructuralUnitofthe仅一methylene-’／一butyrolactoneByChenxingZhengSupervisor：Prof．HongminLiuMedicinalChemistrySch001ofPharmaceuticalScienceMarch，2013原创性声明本

2、人郑重声明：所呈交的学位论文，是本人在导师的指导下，独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外，本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。对本文的研究作出重要贡献的个人和集体，均已在文中以明确方式标明。本声明的法律责任由本人承担。学位论文作者：学位论文使用授权声明年月日本人在导师指导下完成的论文及相关的职务作品，知识产权归属郑少I．I大学。根据郑州大学有关保留、使用学位论文的规定，同意学校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版，允许论文被查阅和借阅；本人授权郑州大学可以将本学位论文的全部或部分编入有关数据库进行检

3、索，可以采用影印、缩印或者其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。本人离校后发表、使用学位论文或与该学位论文直接相关的学术论文或成果时，第一署名单位仍然为郑州大学。保密论文在解密后应遵守此规定。学位论文作者；年月摘要吲哚类化合物是一大类重要的生物活性分子，具有明显的抗肿瘤、抗炎、抗高血压、止吐以及治疗偏头疼等多种生物活性，该类化合物在医药领域具有非常广阔的应用前景，因此受到医药界的广泛关注。a．亚甲基．p丁内酯结构单元广泛存在于许多天然产物中，其良好的生物活性和潜在的应用价值，多年来一直是医药领域研究的热点之一。本课题在吲哚类化合物和d．亚甲基叫．丁内

4、酯结构单元的活性研究基础上，设计和合成了四个系列包含a．亚甲基．Y．丁内酯和取代丁烯内酯结构单元的新型吲哚类化合物，并对所合成的化合物进行了抗肿瘤和抗细菌活性评价。具体研究工作如下：一、对吲哚类化合物和a．亚甲基．丫．丁内酯结构单元的化合物的合成及生物活性进行了详细调研。二、首先以2．甲烯基丁内酯为原料，通过对反应条件的改进和优化，高收率的得到了中间体d．溴甲基丁烯内酯；其次，以吲哚为原料合成不同的N．取代吲哚甲醛；然后，咖溴甲基丁烯内酯和不同的N．取代吲哚甲醛通过Barbier反应合成包含洳亚甲基-丫．丁内酯结构单元的新型吲哚类化合物，并对其中部分

5、化合物进行酯化修饰；最后合成了一些包含丁烯内酯结构的吲哚类化合物。所有这些化合物都是新化合物，并经过红外、核磁共振氢谱和碳谱进行了结构确证。三、采用微量肉汤稀释法．对所合成的部分化合物进行了金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌和白色念球菌的体外活性测定。结果显示，该类化合物对六种受试菌均没有优秀的抗菌作用。四、采用MTT法，对所有合成的化合物进行了EC9706、MCF-7和MGC三种肿瘤细胞的抗肿瘤活性测定。结果显示，该类化合物大部分都显示出广谱且优秀的抗肿瘤活性。关键词：吲哚丁烯内酯Q-亚甲基吖-丁内酯抗肿瘤活性抗菌活

6、性Abs订actAbstractIndolederivativesareallimportantclassofbioactivemolecules，theyhaveobviousanti-tumor,anti-inflammatory,antihypertensive，antiemeticandtreatmentofmigraineandotherbiologicalactivity．thesecompoundshaveverybroadapplicationsinthefieldofmedicine，andthereforesubjecttowid

7、espreadconcerninthemedicalcommunity．叶methylene-Y-butyrolactoneunitstructurewidelyexistsinmanynaturalproducts，itsgoodbiologicalactivitiesandpotentialapplicationvaluehasbeenoneofthehottopicsinthefieldofmedicine．ThesubjectwasbasedOntheactivitystudyofindolccompoundsand洳methylene-7·

8、butyrolactonestructureunit，andwedesignedandsynthesised