盐酸丁卡因的合成工艺研究

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1、？？：学校代码：１０４２６分类号：２０１２０５０４２３密级：学号：Ｗ著度禾ｆ化乂聲订ＱｉｎｇｄａｏＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅ＆Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ硕±学位论又ＭＡＳＴＥＲＤＥＧＲＥＥＴＨＥＳＩＳ盐髓下卡因的含成工艺研究作者：朱江华指导教师：胡志强业：有机化学＊学科专专业代码：０７０３０３研究方向：精细化学品合成２０１５年６月９日盐酸下卡因的合成工芝硏究＊学位论文完成日期：）方広．么．！指导教师签宇：．

2、為备ｇ—：答辩委员会成员签…－《０础－青岛科技大巧研究化巧位论文盐酸Ｔ卡因的合成工艺研究摘要一盐酸Ｔ卡因是种长效醋类局部麻醉药，Ｆｉｒｓｌｅｂ在１９２８年首先通过实验合成一了Ｔ卡因，，，其通常Ｗ盐酸盐的形式存在是公认的临巧强效麻醉药之具有稳定的物理化学性质、作用迅速、维持时间长等优点．像传导阻滞麻醉、粘膜表面一麻醉和硬膜外麻醉等；也，Ｔ卡因常作为主要局麻药之用于眼科表面麻醉。目前，国内外关于盐酸下卡因合成己有许多文献报道，但主要从事其临床应用研究，合成工芝研究较少。现有生产

3、工艺普遍成本较高、收串低、反应时间长、反应条件苛刻，如何有效地降低生产成本，提高反应收率，缩短反应时间，减少对环境的污染，，反应条件湿和后处理更加简单研究出切实可行生产工艺具有重要意义。本文在参考原有文献合成方法基础上，通过对盐酸下卡因合成路线的研究，一提出了种新的合成方法，该反应路线步骤少、收率高、反应时间短、反应条件湿和，通过与乙醇进行醋化，再与正Ｔ酵反。Ｗ价格便宜的对硝基苯甲酸为原料应（反应过程中经过贿基还原、酵胺缩合、加氨还原），中间体在碱性条件下与二甲氨基乙醇进行酷交换，最后在

4、乙醇溶剂中调节）扎经过４步反应，最终得到１盐酸下卡因粗品。ＩＨＮＭＲ确证为目标化合物盐酸Ｔ卡因最终合成产物经，经ＨＰＬＣ检测，产品纯度达到９９．９１％，符合药品标准。通过对新合成工艺路线的优化，最终得到产品５８１％，总收率为．。本合成路线较传统工艺产品收率及纯度都有明显提高，且使用的原料价格便宜，后处理简单，对化产设备要求不高，该合成工艺适合Ｘ业化生产。关键词：盐酸了卡因对硝基苯甲酸合成工艺优化Ｉ靑岛科技大学研究化学位论文ＳＴＵＤＹＯＮＴＨＥＳＹＮＴＨＥＳＩＳＰＲＯＣ

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