复凝聚法制备槲皮素微囊的工艺

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1、·1308·中国医院药学杂志2011年第31卷第15期ChinHospPharmJ，2011Aug，Vol31，No．15方共奏清热解毒，活血化淤之功效。1材料从实验结果可以知，与槐耳丸比较，治痔胶囊能提高机pHS－25B型数字酸度计(上海康华生化仪器制造有限体凝血功能和促进肛周溃疡愈合的功效，并具有更强的止血公司);UV－4802H型双光束紫外－可见分光光度计(尤尼作用。同时，胶囊剂型更方便服用并更易吸收。本实验为治柯仪器有限公司);Motic光学显微镜(麦克奥迪实业集团有痔胶囊用于临床治疗痔疮提供了依据。因此，通过实验结限公司深圳分公司B1series);阿拉伯胶(国

2、药集团化学试剂果，可以确信治痔胶囊是一种值得进一步研究，并其具有广有限公司);明胶(L．P．C进口分装，上海化学试剂分装厂);阔的开发前景的新药。槲皮素(西安小草植物科技有限公司，批号20100224);槲皮参考文献:素对照品(中国药品生物制品检定所，批号0081-9304);其他［1］徐淑云，卞如濂，陈修．药理实验方法学［M］．3版．北京:人民试剂均为分析纯。卫生出版社，2003:911．2方法与步骤［2］陈奇．中药药理研究方法学［M］．2版．北京:人民卫生出版2．1槲皮素微囊的制备取明胶、阿拉伯胶分别用适量纯社，2006:480-484，276-277．化水溶胀5h，

3、配制成相同浓度的溶胶各100mL。另称取槲［3］肖学凤，林吉吉．胆康痔水丸的药效学研究［J］．中草药，皮素适量，加入阿拉伯胶溶液100mL，制成槲皮素混悬液，在2003，34(5):445．［4］钟希文，高玉桥，林慧，等．痔舒息洗剂止血、止痒和抗肛周溃55℃水浴条件下，加入等量的明胶溶液混匀。滴加5%的醋疡的作用研究［J］．中国药房，2006，17(8):940-941．酸溶液，以合适的搅拌速度匀速搅拌，调节pH至4左右，显［5］陈红锦，钱海华，徐慧琴，等．龙脑消痔露的制备工艺及体外抑微镜下观察是否成囊。在搅拌状态下，加入2倍量纯化水稀菌实验研究［J］．时珍国医国药，20

4、05，16(12):1207-1208．释，搅拌降温至30℃时，将微囊溶液置于冰浴中，边搅拌边［6］陈惠华．复方痔疮熏洗散药效和毒性研究［J］．中国医院药学急速降温至10℃以下，加入37%甲醛溶液适量使微囊固化，杂志，2010，30(13):1125-1127，1157．搅拌15min，滴加20%氢氧化钠溶液调至pH8～9，继续搅［收稿日期］2011-01-06拌30min，抽滤，用少量水洗净甲醛，pH近中性，抽干得湿囊，真空干燥，即得。复凝聚法制备槲皮素微囊的工艺2．2包封率和载药量的测定2．2．1测定条件的选择喻樊1，2，3(1．江苏省滩涂生物资源与环境保护重点建设－

5、1(1)波长的选择取10μg·mL槲皮素标准溶液，在实验室，盐城师范学院，江苏盐城224002;2．盐城师范学院，300～600nm波长扫描，在372nm有最大吸收，且在此波长江苏盐城224051;3．中国药科大学，江苏南京210009)处辅料无干扰，见图1，故选择372nm波长为测定波长。［摘要］目的:优选以明胶和阿拉伯胶为囊材制备槲皮素微囊的最佳工艺条件。方法:采用复凝聚法，以槲皮素为囊芯物，用明胶和阿拉伯胶作囊材，取pH、囊材浓度及搅拌速度3个为考察因素，用正交试验探讨制备槲皮素微囊的最佳条－1件。结果:当pH为4．0，囊材为3%，搅拌速度为150r·min时为最佳

6、工艺条件。结论:本法工艺简便、稳定，具有应用前景。［关键词］槲皮素;微囊;复凝聚法;正交设计［中图分类号］R943［文献标识码］A［文章编号］1001-5213(2011)15-1308-03图1紫外光谱图Fig1UVspectrum槲皮素(Ouercetin)是一种天然的黄酮类化合物，存在于多种植物的花、叶、果实中，具有抗炎、抗氧化、清除氧自由基、抗黏附、抗血栓、抗病毒、抗肿瘤、降血糖、降血脂、降低血(2)标准溶液的配制精密称取槲皮素对照品10mg，［1］压以及免疫调节作用，但由于槲皮素几乎不溶于水，因此置于100mL量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，即得贮［2］口服

7、给药生物利用度低，影响了临床应用。微囊化是一种备液。分别精密量取贮备液1，2，4，6，8mL，置于50mL量瓶－1提高难溶药物生物利用度的有效方法，将难溶性药物微囊化中，加无水乙醇至刻度，摇匀。制得2，4，8，12，16μg·mL系后，药物粒径减小且高度分散，表面积增大，根据Noyes-Whit-列标准溶液。于372nm处测定吸光度，以槲皮素标准溶液eney方程，药物的溶出速率也会增加，从而改善吸收，提高生浓度(C)为横坐标，紫外吸光度(A)为纵坐标，绘制标准曲［3］物利用度。由于国内、外未见制备槲皮素微囊的报道，我线，得到回