功能化纳米粒子作为药物载体的研究

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1、2009年第67卷化学学报Vol.67,2009第19期,2205~2209ACTACHIMICASINICANo.19,2205~2209·研究论文·功能化纳米粒子作为药物载体的研究aaaa,a,b李家诗张琰陈杰王朝华郎美东*a(华东理工大学材料科学与工程学院超细材料制备与应用教育部重点实验室上海200237)b(复旦大学聚合物分子工程教育部重点实验室上海200433)摘要将合成的含有羧基侧基官能团的己内酯类聚合物,用溶剂挥发与超声乳化相结合的方法制备成表面可供修饰的纳米粒子.利用扫描电镜(SEM)研究了纳米粒子在水溶液中的形态.使用5-氟脲嘧啶(5-FU)

2、作为模型药物制备了载药纳米粒子,利用紫外分光光度计法、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)研究了纳米粒子的载药及释放性能.研究表明,载药纳米粒子可以控制5-FU的释放速率.释放时间可持续至96h以上,符合Higuchi动力学方程.关键词ε-己内酯;纳米粒子;5-氟脲嘧啶;药物载体ResearchonFunctionalNanoparticlesasDrugCarrieraaaa,a,bLi,JiashiZhang,YanChen,JieWang,ChaohuaLang,Meidong*a(KeyLaboratoryforUltrafineMater

3、ials,MinistryofEducation,SchoolofMaterialsScienceandEngineering,EastChinaUniversityofScienceandTechnology,Shanghai200237)b(KeyLaboratoryofMolecularEngineeringofPolymers,MinistryofEducation,FudanUniversity,Shanghai200433)AbstractCarboxylicpoly(ε-caprolactone)nanoparticleshavebeenprep

4、aredbyaemulsification/solventevaporationmethod.Themorphologiesofthenanoparticleswereinvestigatedbyscanningelectronmicro-scope(SEM).5-Fluorouracilwasemployedasamodeldrugforthefabricationofdrugloadednanoparticles.UVspectrometer,differentialscanningcalorimeter(DSC)andX-raydiffraction(X

5、RD)wereadoptedtostudytheentrapmentandreleasebehaviour.Theresultsrevealedthatthereleasebehaviourof5-FUcouldbewellcontrolled.Thereleasecouldlastformorethan96h,andthereleasebehaviouraccordedwithHiguchikineticsequation.Keywordsε-caprolactone;nanoparticle;5-fluorouracil;drugcarrier近几十年来,

6、人们对一类新型的给药系统——纳米将影响其与调理蛋白吸附结合力的大小,从而影响吞噬[1~3]给药系统(NDDS)的研究赋予极大关注.纳米给药系细胞对其吞噬速度的快慢.一般而言,纳米粒子的表面统是指药物与药用材料一起形成的粒径为10~1000nm亲脂性越大,其对调理蛋白的结合力越强,故要延长纳的纳米级药物输送系统.作为一种药物传递和控释的载米粒在体内的循环时间,须增加其表面的亲水性,这是体,纳米粒子基体可以溶解包裹药物,或通过吸附、交对纳米粒子进行表面修饰时选择材料的一个重要目的.[4~6]联、共价结合等方式使得药物附着于粒子的表面.同时对纳米粒子的修饰可以赋予纳

7、米粒子新的机能,并[7~9]NDDS及其所用材料的性质,使其在靶向给药、缓释给改善纳米粒子的物理性质.药、降低药物的毒副作用等方面表现出良好的应用前景.本文将悬挂羧基官能团的聚己内酯类聚合物聚(ε-纳米给药系统中纳米粒子表面的亲水性与亲脂性己内酯-co-4-羰基-ε-己内酯)-马来酸酐[P(CL-co-OPD)-*E-mail:mdlang@ecust.edu.cnReceivedMay15,2009;revisedMay25,2009;acceptedJune5,2009.国家自然科学基金(Nos.20674019,20804015)、博士点基金(Nos.2

8、0060251015,20080251

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