作用于血液系统药物

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1、第二十九章作用于血液及造血器官的药物1、生理止血系统：（1）血管收缩：（2）血小板激活：（3）凝血因子激活：血液和造血系统的药物2、抗凝系统：抗凝血酶Ⅲ，灭活Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa3、纤溶系统：纤溶酶原→纤溶酶纤维蛋白（难溶）→纤维蛋白降解产物（可溶）凝血过程蛋白质有限水解，“瀑布”样的反应链关键环节：凝血酶(Ⅱ)的形成凝血反应终产物：难溶的纤维蛋白多聚体外源性凝血过程内源性凝血过程Ⅻ─→ⅫaⅪ─→ⅪaⅨ─→ⅨaⅩ─→ⅩaCa2+PLⅧaⅦa←─ⅦⅡ─→Ⅱa(凝血酶)Ca2+PLⅤCa2+PLⅢa纤维蛋白原─→纤维蛋

2、白不可溶Ca2+ⅩⅢa凝血过程:体液中无活性的凝血因子有序的活化ThrombinProthrombin一抗凝血药抗凝血因子的药物：肝素，香豆素类，枸橼酸钠抗血小板药物：阿司匹林纤维蛋白溶解药：尿激酶，链激酶体内、体外抗凝血药肝素药用肝素由动物小肠粘膜和牛肺提取，带大量负电荷，强酸性肝素肝素------作用特点作用特点11、口服无效。、口服无效，只能静脉给药。22、静脉注射起效快、静脉注射起效快（（1010minmin），），作作用时间短用时间短（（3~43~4hh）。）。33、、体内、体外均有强大抗凝作用。体内、体外均有强

3、大抗凝作用。44、对已经形成的血栓无效。、对已经形成的血栓无效。肝素---抗凝机制肝素＋ATⅢATⅢ凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、Ⅹα抗凝作用激活灭活失活肝素1．血栓栓塞性疾病如深静脉血栓、肺栓塞等2．弥漫性血管内凝血（DIC）应早期应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子耗竭而发生继发性出血。3．防治急性心肌梗塞、脑梗死、心血管手术后血栓形成。4.体外抗凝：心导管、血液透析等抗凝【临床应用】高凝期(早)消耗性低凝期（中）继发性纤溶期（晚）凝血、纤溶系统激活，微血栓形成纤溶系统激活凝血因子和血小板消耗；纤溶系统继发性激活，纤溶

4、酶大量生成血液凝固性升高降低降低由于某些致病因子的作用，凝血因子和血小板被激活，大量促凝物质入血，进而微循环中形成广泛的微血栓。微血栓形成中消耗了大量凝血因子和血小板，继发性纤溶功能增强，导致患者出现明显的出血、休克、器官功能障碍和溶血性贫血等临床表现。弥漫性血管内凝血(DIC)1.自发性出血注射鱼精蛋白（protamine）2.血小板缺乏3.早产及胎儿死亡4.骨质疏松5.过敏【不良反应】肝素【禁忌证】肝肾功能不全、出血倾向、溃疡病及严重高血压孕妇禁用。体内抗凝血药香豆素类常用药物双香豆素华法林醋硝香豆素(新抗凝)它们的药

5、理作用相同香豆素类---药理作用抗凝血机制：维生素K竞争性拮抗剂Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ氢醌型维生素K环氧型维生素KNADHγ-羧化香豆素类作用特点1.口服抗凝药，体外无效2.作用缓慢，持久3.对已经形成的血栓无效，对已活化的凝血因子无效香豆素类---临床应用1.防治血栓栓塞性疾病：房颤、心脏瓣膜病所致血栓栓塞。2、可作为心肌梗死的辅助用药。3、手术后防止静脉血栓发生。香豆素类---不良反应1、过量易发生出血，可用维生素K对抗，必要时输新鲜血浆或全血。2、其他不良反应有胃肠反应、过敏等。禁忌症同肝素体外抗凝血药--

6、枸橼酸钠体外抗凝，用于体外血液的保存抗凝机制：枸橼酸钠+Ca2+→络合物→血中的Ca2+↓→血凝受阻不良反应：输入含该药的血液过量或过速时→血中的Ca2+↓→低钙性抽搐静注氯化钙或葡萄糖酸钙解救纤维蛋白溶解药1、治疗急性血栓栓塞性疾病。2、对形成已久（超过6小时）并已机化的血栓难以发挥作用。使纤溶酶原转变成纤溶酶而促进纤溶，溶解血栓，也称溶栓药纤溶系统：纤溶酶原纤溶酶原激活物纤溶酶纤维蛋白纤维蛋白降解产物（难溶）（可溶）ThrombinProthrombin【药理作用】纤溶酶原纤溶酶纤溶酶原激活物链激酶尿激酶（—）纤维蛋白

7、溶解药链激酶(streptokinase，SK)【药理作用】与纤溶酶原结合形成复合物，激活纤溶酶原转变成纤溶酶。【临床应用】1.急性心肌梗塞2.深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓须早期用药，血栓形成不超过6小时疗效最佳链激酶(SK)－不良反应1、过敏反应2、出血—必要时用氨甲苯酸等治疗尿激酶（urokinase，UK）药理作用：直接激活纤溶酶原，使纤溶酶原变成纤溶酶，发挥溶栓作用。临床应用：同SK，用于脑栓塞疗效明显。不良反应出血治疗同SK。寒战、发热，但不易引起过敏反应。1.促凝血因子生成药：维生素k2.抗纤维蛋白溶解药：氨

8、甲苯酸，氨甲环酸促凝血药维生素K脂溶性的水溶性的VitK1—存在于植物苜蓿中VitK2—存在于腐败的鱼粉中，人体肠道的细菌可以合成。VitK3VitK4为人工合成Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ【药理作用】维生素K（vitaminK）氢醌型维生素K环氧型维生素K还原型辅酶Ⅰ（NADH）γ-羧化临床应用用