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1、商品名：加罗宁通用名：地佐辛注射液英文名：DezocineInjection类别：阿片受体混合激动-拮抗剂地佐辛（新型桥环氨基四氢萘）喷他佐辛简介地佐辛VS喷他佐辛地佐辛（5mg/支）喷他佐辛（30mg/支）镇痛强度≥吗啡5mg约吗啡3mg持续时间4~6小时2~3小时日最大安全剂量24支8支安全性Ａ＋Ｂ地佐辛的独特作用对κ受体完全激动，镇痛作用强、起效快、时间久。对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无典型的μ受体依赖性，μ受体相关的不良反应较少（如：呼吸抑制、胃肠蠕动减少、恶心呕吐、心率减慢）对δ阿片受体活性极弱，不产生烦躁焦虑感，可提高血浆去
2、甲肾上腺素的水平，对心血管产生一定兴奋作用。呼吸抑制少不易成瘾血压影响小不易产生瘙痒便秘少不影响凝血作用机制Ref1：PickerMJ.Discriminativestimuluseffectsofthemixed-opioidagonist/antagonistdezocine:cross-substitutionbymuanddeltaopioidagonists【J】.JPharmacolExpTher,1997,Dec,283(3):1009～1017.Ref2：StrainEC,PrestonKL,LiebsonIA,etal.Opio
3、idantagonisteffectsofdezocineinopioid-dependenthumans【J】.ClinPharmacolTher,1996Aug,60(2):206～217.国外许多资料显示地佐辛主要优点：地佐辛与吗啡等效，或者要略强于吗啡地佐辛呼吸抑制较轻，另外呼吸抑制有封顶效应，当70kg体重病人，使用30mg时候，呼吸抑制达到峰值。不良反应少，恶心呕吐，精神异常，便秘发生率很低。药物依赖性低。强效镇痛，安全性高，不良反应少，依赖性低1SerialIntravenousDosesofDezocine,Morphine,a
4、ndNalbuphineintheManagementofPostoperativePainforOutpatients.AnesthAnalg1993:5332RandallC.Newagonist/antagonistanalgesics,BailliereClinicalAnaesthesiology1995,9:83-923Dezocine:APreliminaryReviewofitsPharmacodynamicandPharmacokineticProperties,andTherapeuticEfficacyDrugs.1989:
5、2264Assessmentofdezoclneformorphme-hkesubjectiveeffectsandmiosisChntcalPharmacologyandTherapeutics2000:544Dezocine-mainclinicalbenefits国外的《贝叶临床麻醉学》上对地佐辛、吗啡等对心功能、血压、精神异常等方面做了统计和对比。结果显示，地佐辛对血压、心功能影响小。RandallC.Newagonist/antagonistanalgesics,BailliereClinicalAnaesthesiology1995,
6、9:83-92Dezocine-mainclinicalbenefits麻醉药品吗啡芬太尼美沙酮哌替啶布桂嗪可待因精神二类曲马多地佐辛布托啡诺喷他佐辛1、绿色镇痛安全性高临床评价世界卫生组织（WHO）鉴定委员会在药物依赖性报告中，未将地佐辛列入控制药物进行管制美国至今未将地佐辛列入控制药物，而布托啡诺、喷他佐辛均为第Ⅳ类管理、盐酸丁丙诺啡为Ⅴ类管理中国未将其列入麻醉药品管制，属精神二类药品，不需红处方9地佐辛的身体依赖性低于吗啡和喷他佐辛地佐辛：精神依赖性与吗啡相当，低于丁丙诺啡和布托啡诺1.王宇伟申秀萍贺奇刚等，地佐辛身体依赖性和精神依赖性动物
7、试验2.MalljL,RosenthaleMEandGluckmanMI.AnimalpharmacologyofWy-16225,anewAnalgesicagent.JPharmacoExperTher.194(3):488-498,1975.3.PickerMJ.Discriminativestimuluseffectsofthemixed-opioidagonist/antagonistdezocine:cross-substitutionbymuanddeltaopioidagonists.JPharmacoExperTher,283(
8、3):1009-1017低依赖性本品在国外2192例急、慢性疼痛的治疗中，副反应少，类型及发生率均在预期范围内，未见异常毒性报道。在多剂
