《抗癫痫药》PPT课件

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1、反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。发病机制可能是脑中的局部病灶内的神经元同时爆发式放电并向周围扩散所致。癫痫（Epilepsy）癫痫病灶局部高频放电并向周围扩散临床表现为突然发作，意识丧失，跌倒在地，肢体阵挛性抽搐，并伴有异常脑电图癫痫的分型癫痫持续状态单纯性局限性发作复合性局限性发作（神经运动性发作）局限性发作全身性发作失神性发作（小发作）强直－阵挛发作（大发作）肌阵挛性发作http://dx.ltaaa.comhttp://www.dxkmjh.comhtt

2、p://dx.xbaixing.comhttp://www.shuguang110.com昆明军海癫痫医院400电话：400-0059-826郑州军海癫痫病医院400电话：400-0059-738FactorsAffectingtheFormofaSeizure影响癫痫发作形式的因素病灶的部位异常高频放电影响的神经*一侧大脑的某些部分则为局限性发作*两侧大脑均受累，意识丧失则为全身性发作药物抗癫痫药作用的基本原理1、抑制异常放电2、阻止异常放电的传播3、兴奋抑制性神经元癫痫发作增强GABA能神经的功能膜稳定作用及抑制P

3、TP抑制前膜钙通道，阻止兴奋性递质的释放自发癫痫大鼠(spontaneouslyepilepticrat，SER）模型，用于抗癫痫药作用的研究。目前癫痫的治疗仍以药物为主，以减少或防止发作，但不能有效地预防和根治。二、抗癫痫药物的分类按其作用机制可分为两类：一类降低神经细胞膜的兴奋性，如苯妥英钠、苯巴比妥等；另一类以增强GABA（中枢抑制性递质）介导的抑制性突触的传递功能，如丙戊酸钠、硝西泮等。按抗癫痫药的化学结构分为苯妥英钠卡马西平苯巴比妥乙琥胺丙戊酸钠地西泮三、常用抗癫痫药苯妥英钠（phenytoinsodium

4、，PHT，大仑丁，dilantin）1938年开始使用的非镇静催眠性抗癫痫药【体内过程】1、吸收：强碱性（pH10.4），刺激性大，不宜肌注。口服：吸收慢而不规则，需6～10日才达到有效血浆浓度（10～20μg/ml）。静滴用于癫痫持续状态，起效快但易致心律失常2、分布：血浆蛋白结合率高：85%～90%3、消除：95％经肝药酶代谢为无活性的对羟苯妥英钠，经肾脏排出。个体羟化酶活性有限，且易受遗传影响血药浓度低于10μg/ml时，按一级动力学方式消除，t1/2约20h；高于此浓度时，则按零级动力学方式除t1/2延长至20

5、～60h，易发生蓄积中毒。给药应个体化注意：个体差异大给药剂量“个体化”当血药浓度控制为10μg/ml时可治疗癫痫发作，超过20μg/ml则可出现毒性反应，最好能在临床血药浓度监控下给药。如与其他药物合用时应注意调整剂量。不能抑制癫痫病灶的高频放电，但可阻止其向病灶周围正常脑组织的扩散抗癫痫机制：抑制突触传递的强直后增强(PTP)膜稳定作用，降低细胞对Na＋，Ca2＋的通透性，不易产生动作电位还可用于心律失常和中枢疼痛综合症【药理作用与临床应用】1、抗癫痫治疗大发作和部分性发作的首选药。对小发作（失神发作）无效（对T型

6、钙通道无作用，不能抑制其引发的3HZ放电）2．中枢性疼痛综合症：感觉通路神经元在轻微的刺激下即产生强烈放电引起剧烈疼痛三叉神经、舌咽神经和坐骨神经痛等可使疼痛减轻，发作次数减少或消失。3．心律失常【不良反应】不良反应发生率高，除一般的胃肠道刺激外主要有：1、与剂量有关的毒性反应：☆治疗癫痫持续状态静滴过快致心律失常☆口服剂量过大影响小脑－前庭功能（眩晕、共济失调）☆血药浓度>40ug/ml可致精神错乱>60ug/ml致昏睡、昏迷2、慢性毒性反应：☆齿龈增生系因胶原代谢改变引起结缔组织增生所致。经常按摩牙龈，并注意口腔卫

7、生预防齿龈炎，可以减轻这一症状。正常齿龈增生齿龈增生☆低血钙、佝偻病、软骨症加速维生素D的代谢☆造血功能障碍：白细胞、血小板减少，偶致再生障碍性贫血，长期应用可致叶酸缺乏，发生巨幼红细胞性贫血，须定期检查血象。☆精神异常，偶见男性乳房增大、女性多毛症、淋巴结肿大、肝损伤等3、过敏反应皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血、肝损害☆定期检查血象及肝功能4、致畸反应早期用药偶致畸胎“胎儿妥因综合症”小头症、智力障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等5、停药反跳可诱发癫痫的持续状态，更换其他药物时，需交叉用药一段时间抑

8、制突触传递的强直后增强(PTP)膜稳定作用，降低细胞对Na＋，Ca2＋的通透性，不易产生动作电位加速维生素D的代谢；抑制二氢叶酸还原酶；刺激胶原增生苯妥英钠的作用机制抗癫痫、抗中枢疼痛综合症、抗心律失常*中枢过度抑制（眩晕、昏睡、昏迷）；致心律失常低血钙、软骨病；牙龈增生；造血功能障碍【药物相互作用】肝药酶诱导剂，加快多种药物（如