《抗生素应用》PPT课件

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1、1第三节抗生素应用2一、剂量表示法1、单位(效价单位)⑴指定单位:人为指定(U)⑵活性质量:1mg硫酸阿米卡星的活性质量阿米卡星585.6×1000硫酸阿米卡星781.75⑶多组分抗生素:749ug3二、抗生素应用1、医疗:感染、肿瘤、降血脂2、农业:植物保护、除草、生长素3、畜牧业:感染、饲料添加剂4、食品保藏:保鲜、防腐5、工业:防霉、提高产量6、科研:标记、动物模型、抑菌4(一)抗生素在医疗上的应用1控制细菌感染性疾病:疾病得到控制死亡率下降,人寿命延长。2抑制肿瘤生长:多柔比星,博来霉素,丝裂霉素3调节人体生理功能:洛伐他丁可降血脂。4器官移植:免疫

2、抑制剂环孢素。5控制病毒型感染:核苷类,醌类及大环内脂类。5(二)在农业上的应用1用于植物保护:链霉素防治柑橘溃疡病。2促进或抑制植物生长:赤霉素可做植物生长激素,选择性除草作用有茴香霉素,东洋卡霉素。6(三)在畜牧业上的应用1用于禽畜感染性疾病控制:青霉素,链霉素,金霉素,土霉素,四环素,卡波霉素,多粘菌素等2用作饲料添加剂:可刺激禽畜生长如四环素与大环内脂类等抗生素。为防止人畜交叉感染和耐药性及残留药过高。禽用抗生素结构与人用不同,作用机理相似。体内不吸收,蛋,肉,奶内无残留。7(四)在食品保藏中的应用用于肉,鱼,蔬菜,水果等食品的保鲜。用作保鲜剂与防腐

3、剂的条件为:(1)非医用抗生素(2)易溶于水,对人体无毒(3)不损害食品外观与质量。8(五)在工业上的应用1工业制品的防霉:防止纺织品,塑料,精密仪器,化妆品,图书,艺术品等发霉变质。2提高特定发酵产品的产量:向谷氨酸发酵液中,加入适量青霉素,可提高细菌细胞膜的渗透性,有利于细胞内谷氨酸渗出,提高谷氨酸发酵的产酸水平。9(六)在科学研究中的应用1用作生物化学与分子生物学研究的重要工具:切断RNA,DNA在特定阶段合成。抑制特定酶系反应等。2用于建立药物筛选与评价模型:利用链佐星(链脲菌素)建立糖尿病动物试验模型。3其他试验应用:防止细胞,组织培养的污染,用于

4、动物精液,组织液等保存。10第四节抗生素工业生产工艺一、抗生素工业性质:1、理论产量难计算2、生物学变量:菌种、条件3、提取精制困难11一抗生素工业生产及工艺1抗生素的生产方法2生物合成法生产抗生素的工艺过程3抗生素发酵生产的特点121抗生素的生产方法(1)生物合成法(即微生物发酵法)(2)全化学合成法(即化学合成法)(3)半化学合成法(即半合成法)13(1)生物合成法/微生物发酵法利用抗生素的产生菌,在一定的条件(培养基、温度、pH、通气、搅拌等)下使之生长繁殖,并在代谢过程中产生抗生素。然后将抗生素从发酵液中提取、精制、最后获得抗生素成品。14目前大多数

5、的抗生素品种,如青霉素、链霉素、卡那霉素等都采用生物合成法。其特点是成本较低、周期长、波动性较大等。15(2)全化学合成法/化学合成法某些抗生素的化学结构已经明确且结构简单时,可采用全化学的方法进行合成制取抗生素。如氯霉素在1947年被发现后,现已全化学合成获得成功。又如磷霉素,目前采用全化学合成法进行生产等。16(3)半化学合成法(即半合成法)半合成法是利用化学方法改造生物合成的抗生素,而获得性能良好的新抗生素的一种方法。17一般分为两个阶段进行,第一阶段是通过生物合成法制取某种抗生素;第二阶段通过化学等方法改造原来的化学结构,从而获得一系列新抗生素,以达

6、到扩大抗菌谱、提高疗效、降低毒性副作用或弥补其它缺陷之目的。18半化学合成法-----举例例如生物合成法制得青霉素G钾盐,进行裂解反应得到6-氨基青霉烷酸(6-APA),再用化学方法在母核6-APA的6位碳原子位置上接上不同侧链,即可得到一系列新型抗生素(即半合成青霉素)。19又如先制得头孢菌素C,裂解反应得7-氨基头孢烯酸(7-ACA),再用化学方法在母核7-ACA的第7位接上不同的侧链,即得一系列新型头孢菌素(即半合成头孢菌素)。202生物合成法生产抗生素的工艺过程现代抗生素工业生产多采用生物合成法进行,其工艺过程大体相同,主要通过下列过程来完成的:生产

7、菌种→孢子制备→种子制备→发酵→发酵液预处理及过滤→提取及精制→成品检验→成品包装→出厂检验。21生产菌种用微生物发酵方法生产抗生素,首先要有一个性能良好的菌种,从自然界分离到的野生菌种由于生产能力低,往往不能满足工业上的需求。22因为在正常生理条件下微生物的代谢调节系统,趋向于快速生长和繁殖,但是生产菌种却需要能够大量积累所需的代谢产物,为此常需采用各种措施来打破微生物的正常代谢,人为控制微生物的代谢,从而大量积累所需的代谢产物。所以工业上常用的菌种都是经过人工选育,具备工业生产要求。23性能优良的生产菌种应具备的条件生长繁殖快,发酵单位高;遗传性能稳定,

8、在一定条件下保持持久的、高产量的抗生素生产能力;培养

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