受体及其细胞信号转导(黄巧冰)

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1、第三章受体与细胞间信号转导ReceptorandIntercellularSignalTransduction基础医学院病理生理教研室黄巧冰本教学幻灯引用了大量网上图片，在此对作者表示衷心的感谢。细胞信号转导的基本过程及其受体的位置Nocelllivesinisolation关注受体研究与生物信息学的关系！二、受体的信号转导机制第二信使的概念和种类第二信使的产生环节酶促信号直接跨膜转导一、受体概述受体的概念、分类以及基本结构三、受体功能调节在生物学中的应用一、受体概述（一）、受体的概念英文：Receptor电

2、子仪器设备－接收器受体的生物学概念：细胞表面或细胞内的一种大分子物质（通常是蛋白质），能特异地与配体结合并导致细胞的生物反应。配体（Ligand）：又称第一信使，指只能与受体有效结合，导致细胞反应的物质。包括所有细胞间的化学信号（气体除外）。更广义概念的受体：能接受外来刺激（光、机械、化学、病原微生物）的任何生物大分子物质。光感受器：photoceptorphotosensorphotoreceptor机械感受器：mechanicoreceptormechanoceptormechanoreceptorHIV

3、gp120与靶细胞上的CD4分子和辅助受体结合Drug:Achemicalsubstancethatinteractswithabiologicalsystemtoproduceaphysiologiceffect.药学概念的受体：Receptor－Anycellularmacromoleculethatadrugbindstoinitiateitseffects.受体的激活剂（agonist）和拮抗剂（antagonist）：Anagonistisachemicalthatbindstoareceptoro

4、facellandtriggersaresponsebythecell.Anagonistoftenmimicstheactionofanaturallyoccurringsubstance.Anagonistproducesanaction.Anantagonistblocksanactionofanagonist.配体：去甲肾上腺素（神经递质）麻黄碱：受体激动剂（agonist）受体：β肾上腺素能受体细胞反应：交感神经系统兴奋麻黄碱可直接激动1，2，1和2受体，或刺激释放去甲肾上腺素，启动一系列的

5、细胞反应。（二、三）受体的分类和结构膜受体G蛋白耦联受体离子通道型受体酪氨酸激酶结合型受体本身具有酶活性的受体具有酶活性的受体甾类激素受体非甾类激素受体孤儿受体核受体受体的基本结构：蛋白质，氨基酸序列1.G蛋白耦联受体－GPCRGprotein-coupledreceptorG蛋白耦联受体（GPCR）的结构7次跨膜，6个袢；羧基、氨基内外放。GPCR的作用方式GPCRsplaykeyrolesinalargenumberofphysiologicalandpathophysiologicalcondition

6、s.PathwaysinvolvingGPCRsarethetargetsofhundredsoftherapeuticallyusefuldrugs,includingantihistamines,neuroleptics,antidepressants,andantihypertensives.信不信由你！Believeornot!DespitethecomplexregulatoryfeaturesofGPCRs,about40%ofpharmaceuticalsinthemarkettodaytarg

7、etthisreceptorclass.设计功能选择性的血管紧张素受体拮抗剂用公开数据库中已有的基因组序列和est序列（expressedsequencetagsdatabase）作数据源，利用生物信息学手段寻找新的GPCR编码基因（新的药物靶标），并构建GPCR分子生物学数据库,一直是GPCR研究领域中的热点。综合利用生物信息学和高通量配基筛选方法，寻找可用作新的药物靶标的GPCR，进而鉴定出它们的特异性或非特异性配基，是GPCR研究和药物开发的一个重要方向。http://biophysics.biol.u

8、oa.gr/gpDB/有参考文献2.离子通道型受体Ion-channelreceptor例如：乙酰胆碱受体（AcetycholineReceptor，AchR）突触前膜释放AchAch与突触后膜的受体结合，开放通道，离子进入细胞兴奋Ach被分解离子通道型受体的结构亚基形成多聚体，各有多个跨膜区，羧基、氨基外游离。离子通道型受体的作用方式有参考文献Thediscoveryofhowpotassiumi