《磺胺类药物》PPT课件

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1、第七章磺胺类药物及抗菌增效剂（SulfonamidesandAntibacterialSynergists）是一类化学合成抗菌药物，公认的作用机制为抗代谢学说，磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗，干扰细菌的酶系统对对氨基苯甲酸的利用。干扰微生物生长所必需的叶酸的合成。1932年法国的一家研究所在研究含有磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息时，发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作用，由此合成了一系列的磺胺药物。磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，开创了药物体内代谢产物为先导开发新药的先例，形成了抗代

2、谢药的药物新类型，对药物化学的发展起到了重要的作用。第一节磺胺类药物命名和分类一、命名结构通式R:大多是杂环，五元环，六元环Sulfa-N4:大多数无取代基，-sulfonamide二、分类1、N4上无取代基，N1上杂环取代2-Sulfathiazole(ST)2-磺胺噻唑Sulfamethoxazole(SMZ)3-磺胺-5-甲基异恶唑（新诺明）Sulfoisoxazole(SIZ)Sulfaphenazole5-磺胺-2-甲基异恶唑1-苯基-5-磺胺吡唑Sulfadiazine(SD)Sulfamezazine(SM

3、1)Sulfamethazine(SM2)Sulfamethoxydiazine(SMD)Sulfamonomethonine(SMM)Sulfadimethoxine(SDM)Sulfadimethoxine(SDM’)SulfaclomideSulfamethoxypyrazine(SMPZ)Sulfamethoxypyzidazine(SMP)2、N4上无取代基，N1上非杂环取代Sulfacetamide(SA)Sulfaguanidine(SG)3、N4，N1上都有取代：肠道类磺胺药N4N1Phthalylsul

4、fathiazole(PST)Phthalylsulfacetamide(PSA)Succinylsulfathiazole(SST)磺胺乙基胞嘧啶Sulfa-1-ethyl-cytosineSalazosulfapyridine(SASP)4、抗菌增效剂Trimethoprim(TMP)甲氧乙氧苄胺嘧啶四氧普林Tetroxoprim丙磺舒美替普林Metioprim溴莫普林Brodimoprim第二节磺胺类药物的理化性质一、酸碱性Ｎ４无取代极弱的碱性，pKb=10左右，其盐酸盐不稳定Ｎ1呈酸性，pKa=5-8,与碱金属成

5、盐易溶于水，pH值近中性，注射液较稳定主要与碳酸比较，酸性强则稳定易氧化二、鉴别反应1、与硫酸铜反应生成铜盐沉淀2、芳香第一胺的反应重氮化偶合反应与芳香醛的缩合反应酰化反应3、芳环的取代反应4、N1和N4取代基的反应N1杂环与生物碱沉淀剂生成沉淀N4上取代基反应5、甲氧基的反应三、构效关系对氨基苯磺酰胺基是必要的结构苯环上引入其它基团，制菌效力降低或失去。N1取代基对制菌作用影响大：低级脂肪酰基疗效较好杂环取代，作用较强，毒性较低如果两个氢都取代，效力降低芳伯胺基是制菌作用的必要基团四、磺胺类药物的合成四、磺胺类药物的合

6、成