药用辅料-羟丙基甲基纤维素(HPMC)在药剂上的应用

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1、维普资讯http://www.cqvip.com第11卷VOL．1lNo．42003年．1箩1月期纤维素醚工业CELLULOSEETHERSINDUSTRYNOV．2oo3药用辅料——羟丙基甲基纤维素(HPMC)在药剂上的应用沈慧凤(上海医药工业研究院)一．前言近年来国内外对药物制剂的要求，不仅有药物的纯度、均匀溶出度(释放度)、稳定性等，而且要求药物在体内达到所需的血药浓度(生物利用度)，以提高药物的治疗效果，减少副作用。为此，应用新型的辅料，研究新工艺和新剂型，已成为国内外制剂工作者的重要手段。随着药

2、用高分子材料的发展，制剂新辅料正在不断涌现。羟丙基甲纤维素(HPMC)为纤维素衍生物，应用于食品及药剂已有4O年以上的历史，收载于美国药典19—23版，是具有较为广泛的优良性能的药用高分子材料。HPMC在药剂中已普遍用作增稠剂、薄膜包衣剂、缓释制剂致孔材料、亲水凝胶剂，也可作固体分散剂材料，以提高药品的稳定性和难溶性药物的生物利用度等。国内HPMC应用于制剂已显示其较广阔的用途，如作为薄膜包衣材料、固体制剂粘合剂或混合粘合剂，也用于增加药物的溶出。但国内的产品，规格较少，年度高低波动较大，色泽微黄，流动性

3、差等问题有待进一步改进。羟丙基甲基纤维素目前国内市场也有日本信越公司，美国DOW化学公司，德国公司等进入药品领域，其规格较齐全，最常用有低粘度6CPS，15CPS及50CPS，日本信越公司商品为PHAMACOAT，其规格质量较佳，受到市场欢迎，国内市场也有山东瑞泰公司，湖州展望化学公司等供应市场。二．HPMC在制剂上应用近年来随着高分子材料的不断发展为制剂辅料开创了新的途径，以成膜材料的发展来看，目前较为成熟并已为各国广泛采用的主要二类：一类为丙烯酸树脂类，主要是丙烯酸及其酯与甲基丙烯酸的共聚物。这类树脂

4、在德国、美国、日本、加拿大等国采用，有德国罗姆药厂生产，我院已试制生产五种不同规格，均已大量上市应用。另一类为纤维素衍生物，这一类材料应用更为广泛。如羧甲基纤维素钠，钙，乙基纤维素，低取代羟丙基纤维素，羟丙基纤维素，羟乙基甲基纤维素，羟甲基纤维素，甲基纤维素等其中以羟丙基甲基纤维素应用最为广泛，可作悬浮剂增稠剂、片剂粘合剂、包衣剂、乳剂稳定剂等。HPMC性状：为白色或微黄色粉末，无臭、无味，对热、光、湿均有相当的稳定性，能溶于6O℃以下任何PH值的水中以及70％以下的乙醇，丙酮，异丙酮和二氯甲烷的混合溶媒

5、(1：1)中，不溶于热水及60％以上的糖浆。利用以上性质可以应用于固体制剂粘合-7-维普资讯http://www.cqvip.com第12100卷3年1箩1月期纤维素醚工业VOL．1lNo．4CELLULO。SEET。HERSINDUSTRYNOV．2003剂、成膜剂、增稠剂乳化稳定剂等应用功能。粘合剂应用于各厂粘合剂的产品有阿司匹林片(0．5G)，原单用淀粉糊精3O分钟平均累积均在份量为4O一5O％，余用HPMC后溶出明显提高。不同浓度HPMC粘合剂对阿司匹林(O．5G)溶出速度的影响HPMC水溶30分

6、钟阿司匹林累积出百分量％平均累积溶NO液百分浓度123出百分量％12％78．6285．7187．7484．0223％91．1783．3587．6087．3735％90．3588．5490．2489．71复方磺胺甲基异恶唑片(S12C0)其中SMZ20分钟的累积结出百分量仅为4O一5O％而瑞士罗姆药厂产品BRATⅪM为67％。应用HPMC为粘合剂后，SMZ的溶出为80％以上，稳定性好，该产品各项指标达到美国药典20版的水平。以HPMC为粘合剂，SMZ·CO片稳定性数据贮藏时间SMZ含量％崩解时间硬度外观色泽

7、20分钟累积溶出％原始98．5160秒6．5KG白色85．2760oC，1个月，37℃，97．8555秒7．2KG基本不变87．31肿5％．三个月98．0555秒7．2KG不变82．25红霉素片，原来溶出仅34．8％应用HPMC后累积溶出率提高到85．7％，得到了国家医药总局优质奖。固体制剂HPMC应用薄膜包衣，目前已有很多厂生产包衣预混剂，并已大量上市，由于HPMC有较好成膜性、抗湿性等性能，所以可应用薄膜衣代替传统糖衣包衣，也可包颗粒或片剂，使工艺缩短，片重减少，大量减少滑石粉，质量稳定。HPMC可应

8、用缓释制剂HPMC可有多种规格其中DOW化学公司HPMCK4M，K15M等规格，可应用于各种机理的缓释制剂。亲水凝胶骨架片，如：盐酸普萘洛尔骨架片以HPMCME1’HOBLK15M为材料制盐酸普萘洛尔骨架片释药速率随着材料粒度自)355MM减少至150--210MM，亦随之减小，但进一步减少料度并不能再降低释药速度，粒度特大或含量少的骨架材料释药可加快。萘普生骨架片：应用HPMC(15000CPS)75．1MG萘普生750MG