海洋天然产物研究概述Outline of Marine Natural Product Research

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1、海洋天然产物研究概述海洋天然产物研究概述*史清文，李力更，霍长虹，张嫚丽，王于方（河北医科大学药学院天然药物化学教研室，河北石家庄050017）摘要：近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意，在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独特、结构新颖的次生代谢产物。海洋天然产物已成为发现重要先导药物和新的生物作用机制的主要源泉。本文对目前海洋天然产物研究概况做简要综述，其中重点介绍大环内酯类和聚醚类等化合物。关键词：海洋天然产物化学；海洋药物；研究进展OutlineofMarineNaturalProductResearch*SHIQing-wen,LILi-geng,H

2、UOChang-hong,ZHANGMan-li,WANGYu-fangDepartmentofMedicinalNaturalProductChemistry,CollegeofPharmaceuticalSciences,HebeiMedicalUniversity,Shijiazhuang050017,ChinaAbstract:Oceanisauniqueandexcellentsourcethatprovidesadiversearrayofintriguingnaturalproducts.Marinenaturalproductshavedemonstr

3、atedsignificantandextremelypotentbiologicalactivitiesandhavecapturedtheattentionofnaturalproductschemistsinthepastfewdecades.Itisincreasinglyrecognizedthatawealthoffascinatingnaturalproductsandnovelchemicalentitieswillplayadominantroleinthediscoveryofusefulleadsforthedevelopmentofpharma

4、ceuticalagentsandhasbeenwidelyusedasusefultoolinthestudyofbiologicalprocesses.Theoutlineofmarinenaturalproductresearchwassummarizedconciselyandemphasiswasfocusedonthemacrolidesandpolyethersinthispaper.Keywords:chemistryofmarinenaturalproducts;marinemedicines;research;outline近一个世纪以来，随着各种

5、色谱技术特别是高效液相色谱技术、结构鉴定技术如各种二维核磁共振技术和各种串联质谱技术的发展，天然产物化学研究取得了长足的进步，天然产物因其新颖的结构和特殊的生物活性有的直接成为临床应用药物、有的为合成药物提供了设计模版。1981年至2002年间全球范围公布的877个新药物实体中，有61%的药物或直接来源于天然产[1]物或者为受天然产物的启发而设计合成的衍生物。在抗肿瘤药物方面，天然产物的表现尤为[2-4]突出。在过去的100年间，天然产物化学研究的对象主要是陆生植物资源，近二十年来随着陆地资源的减少、人口的增加和科技水平的迅猛发展，人类面临的可持续发展与资源匮乏以及环

6、境恶化的矛盾日益突出，以开发海洋资源为标志的“蓝色革命”（Bluerevolution）正在形成前所未有的浪潮，发达国家对海洋资源的争夺也日益白热化。生命起源于海洋，海洋生物种类繁多，按生物学统计高达30多门50余万种，生物总量占地球总生物量的87%。与对陆生生物的研究相比，人们对海洋生物的认识还相当有限，还可能有相当数量的海洋生物如海洋微生物和-1-海洋天然产物研究概述无脊椎动物等目前并未发现，估计海洋生物总种类要比现在发现的还可能多数倍，海洋生物的利用率更是不足1%。海洋特殊生态环境中的生物资源已成为拓展天然药用资源的新空间，也是目前资源最丰富、保存最完整、最具有

7、新药开发潜力的新领域，海洋将成为21世纪的大药库。占地球表面积71.8%的浩瀚海洋已成为二十一世纪全球关注的新焦点。本文简要总结目前海洋天然产物研究概况，其中重点介绍大环内酯类和聚醚类等海洋天然产物。1现代海洋天然产物研究的历史回顾现代海洋产物的研究始于上世纪30年代，当时国外少数科学家已经注意到了海洋天然产物[5,6]的潜力，但是由于上世纪40年代末至50年代正是磺胺药物和抗生素药物发展的黄金时代，人们对海洋天然产物的发展潜力普遍地认识不足，加之海洋天然产物结构又比较复杂、测试条件尚不成熟，这些科学家的研究并没有引起人们足够的重视。到上世纪50年代