注射剂的溶剂和附加剂

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1、第三节注射剂的溶剂和附加剂一、注射剂的溶剂水溶性溶剂：注射用水（最常用）非水性溶剂：植物油其他注射用溶剂制药用水根据使用的范围不同：饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水一、注射剂的溶剂注射用水注射用油其他注射用非水溶剂常用的注射用溶剂（一）注射用水：1.概念：注射用水为纯化水经蒸馏制得的水。2.用途：用于无菌药品的配液无菌原料药的精制直接接触药品的设备、容器、器具的最后清洗。补充：☻纯化水：为经电渗析法、离子交换法、反渗透法等制得的供药用的水，不含任何附加剂。☻灭菌注射用水：注射用水按照注射剂生产工艺制备所得的水，作为注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂或泌尿外科内腔镜手术冲

2、洗剂。3.注射用水的质量要求：（符合《中国药典》规定）应无色澄明，无臭无味，pH值5.0-7.0，细菌内毒素量＜0.25EU/ml氨、氯化物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐、亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物与重金属等均应符合规定。4.注射用水的制备：电渗析法饮用水离子交换法纯化水注射用水反渗透法等蒸馏多效蒸馏水机三效蒸馏水机工作示意图5.注射用水的收集与贮存：收集时，初馏液应弃去，经检查合格后，方可收集，应采用带有无菌过滤装置的密闭收集系统，并每2小时检查一次氯化物，每天检查一次氨。多效蒸馏水机实验室常用蒸馏设备6.注射用水的贮存：应密封后按以下方法贮存采用≥80℃保温方法≥65℃

3、保温循环≤4℃存放。配制注射液必须使用新鲜注射用水，即贮存≤12小时的注射用水。注意（二）注射用油1.常用☻植物油：麻油、茶油、花生油、玉米油、橄榄油、棉籽油、豆油、蓖麻油及桃仁油等。☻油酸乙酯☻苯甲酸苄酯注射用油2.质量要求：（1）符合注射用油标准：无异臭、无酸败味，色泽不得深于6号标准比色液，10℃时应保持澄清。（2）酸值≤0.1、碘值126-140、皂化值188-195酸值、碘值、皂化值是评定注射用油的重要指标。（3）还应对注射用油中的过氧化物加以控制。（油脂易氧化成过氧化物）。3.几个有关概念（1）酸值：表示油中游离脂肪酸的多少，反映酸败的程度，酸值高质量差。（2）碘值

4、：表示油中不饱和键多少，碘值高，不饱和键多，油易氧化，不适合供注射。（3）皂化值：表示油游离脂肪酸和结合成脂的脂肪总量多少，可表示油的种类和纯度。（4）酸败概念：植物油在贮存时由于空气、光线的作用，而发生化学反应，产生特异的刺激性臭味（醛、酮、脂肪酸），称为酸败。常用的注射用油----大豆油：酸值不大于0.1碘值为126--140皂化值188--195相对密度0.916--0.922折光率1.472--1.476中和游离脂肪酸植物油的精制脱色与除臭4、注射用油制备灭菌贮藏（1）中和游离脂肪酸：植物油滴加5%NaOH醇液测定油酸值中和游离脂肪酸（水浴加热）油和肥皂颗粒分开静置6

5、-8小时，滤过即得。升温60-70℃搅拌（2）除臭上述滤过澄清的油，直接通蒸汽3～6h，使油的臭味随蒸汽挥发，将油于分液器分去水层。（3）脱水除臭后的油加入3％～5％的无水氯化钙或无水硫酸钠脱水，放置24h，滤除脱水剂。（3）脱色脱水后的油，加热至50oC，再加油量8％～10％的酸性陶土（或0.5%活性炭），继续加热至80oC～90oC，搅拌30min，趁热滤过。（4）灭菌经精制处理后的油，在150oC～160oC干热灭菌1～2h，备用。（5）注射用油的贮藏应贮藏于避光密闭洁净容器中，避免日光、空气接触，并可加入没食子丙酯、VE等抗氧剂。（三）其他注射用溶剂1.乙醇：作为注射用

6、溶剂时浓度可高达50%，但浓度超过10%肌内注射有疼痛感。2.甘油：对许多药物有较大溶解性。常用浓度1-50%不能单独作为注射用溶剂，常与乙醇、丙二醇、水等混合使用；3.丙二醇：溶解范围较广，能溶解多种挥发油；常用浓度为1-50%，一般稳定，高温下（≥250℃）可被氧化；供肌内、静脉等给药。举例：地西泮注射液4.聚乙二醇（PEG）：PEG300、PEG400也可常用作注射用溶剂。（三）其他注射用溶剂5.苯甲酸苄酯：不溶于水和甘油，与95%乙醇及脂肪油可以混溶，举例：二巯基丙醇油注射液（助溶、稳定）6.二甲基乙酰胺（DMA）能与水及乙醇任意混合，连续使用时应注意其慢性毒性。常用浓

7、度0.01%。7.二甲基亚砜（DMSO）溶解广，有良好防冻作用，肌肉及皮下注射安全。8.其它：油酸乙酯、肉豆蒄异丙酯、乳酸乙酯（0.1%）等。（三）其他注射用溶剂二、注射剂的附加剂附加剂定义：为了提高注射剂的有效性、安全性与稳定性而加入的除主药以外的其它物质。附加剂的选用原则：据主药性质和给药途径选附加剂的条件用量小，作用好；不影响药物疗效和稳定性；对检验不干扰；对机体无害；附加剂间无相互影响。二、注射剂的附加剂1.抗氧剂2.抑菌剂3.局部止痛剂4.pH调节剂5.等渗调节剂6.其他附加剂二、