抗结核药与抗真菌药ppt

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1、1.四环素类及氯霉素均为广谱抗生素，为何不宜广泛使用？2.四环素类与氯霉素的抗菌作用有哪些差异？3.四环素、氯霉素的主要不良反应是什么？ReviewChapter44Sect.2AntifungalAgents(抗真菌药)Chapter45Sect.1AntituberculousDrugs(抗结核病药)Thedepartmentofpharmacology：辛志伟Master：theeffects,usageandadverseeffectsofantituberculousdrugsinthefirstline.Bef

2、amilialwith：theprincipleforuseofantituberculousdrugs;theeffects,usageandadverseeffectsofamphotericinB.Know：thefeatureandusageofotherantifungalagentsandantituberculousdrugsinthesecondline.Englishwords：异烟肼isoniazid,INH；利福平rifampicin；两性霉素BamphotericinBPurposeandRequi

3、rementChapter45sect.1AntituberculousDrugs(抗结核药)一、分类：一线：异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺二线：对氨基水杨酸、卡那霉素等。新型抗结核药：其它利福霉素类；氟喹诺酮类等二、常用药（一）一线抗结核药异烟肼(isoniazid,INH;雷米封,rimifon)Physiologicaldisposition吸收：口服吸收快而完全；分布：因穿透力强，故分布广(易入干酪组织，空洞，巨嗜细胞)，在胸腹水、脑脊液及淋巴结中浓度与血浓相似。消除：主经肝乙酰化代谢为乙酰异烟肼及异烟

4、酸后随尿排出，尿中仅少量原形药物。异烟肼乙酰化速度在人群中可分为两型。Tab.Effectsandusage抗菌谱：仅对结核杆菌有强大抗菌作用。特点：1）选择性高：对其它病原体无效。2）抗菌力强：低抑高杀；对繁殖期细菌(杀)＞静止期细菌(抑)；有明显抗生素后效应(接触24h，抑菌作用持续6~9d)3）穿透力强：易入各种结核病灶。机理：不祥，可能是1.抑制结核菌DNA合成，影响其繁殖2.抑制分枝菌酸合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性、和增殖力而死亡。3.抑制敏感菌的某种酶，影响其代谢。Resistance：单用结核杆菌易耐药，但

5、停药一段时间后可恢复敏感性，与其它药间无交叉耐药性。耐药机理不祥，可能是：①降低对药物的通透性；②与分支菌酸全成有关的inhA基因突变。Usage：首选用于各型结核(作用强，不良反应少，价廉，可口服)，除早期轻症或预防用药可单用外，常与它药合用；对重症病人(粟粒性结核、结核性脑膜炎等)宜加大剂量，延长疗程，必要时注射给药。AdverseEffects1.神经系症状：多见于大剂量，长时间用，或慢乙酰化型病人。表现：中枢神经系统：头晕、失眠、精神紊乱，兴奋、癫痫样发作。外周神经炎：步态不稳、感觉异常、腱反射亢进、肌肉痉挛，轻瘫

6、。原因：1）促进VitB6排泄，使体内缺乏VitB62）竞争性抑制机体对VitB6的利用，致中枢GABA减少防治：1）＞0.5g/d时加服VitB62)有癫痫、精神病史者慎用。2.肝毒性：易发于嗜酒者或快乙酰化型病人。表现：转氨酶增高、黄疸、肝小叶坏死。原因：INH乙酰INH酰化剂(肝毒性)防治：定期查肝功，肝病者慎用。3.其它：胃肠反应、过敏、血液造血系损害等。Druginteraction1.本品抑制肝药酶，可影响抗凝血药、苯妥英钠、拟交感胺的代谢。2.降压药肼屈嗪可抑制本品的代谢，增加本品的毒性。3.糖皮质激素可降低

7、本品血药浓度。4.饮酒或与利福平合用可增加肝毒性(可能与诱导肝药酶有关)。利福平(rifapicin，RFP)Physiologicaldisposition吸收：口服易吸收，但食物、对氨基水杨酸、巴比妥类可妨碍其吸收，故宜空腹口服。分布：因穿透力强，分布广(易入病灶及巨嗜细胞)，脑膜炎时脑脊液中可达血浓的20%。消除：主经肝脱乙酰基代谢为去乙酰基利福平(抗菌作用为利福平的1/10)，经胆汁排泄时可形成肠肝循环。原形及代谢物可使尿、粪、泪、汗、痰红染。t1/21.5~5h，一次用药有效血浓可维持8~12h。可诱导肝药酶而缩

8、短自身t1/2。Effectsandusage抗菌谱：较广1）分枝杆菌：结核、麻风高敏。2）多数细菌(包括金葡菌)对之敏感：但对革兰氏阳性菌＜青霉素；对革兰氏阴性杆菌＜氨基甙类。3）其它：对某些病毒、砂眼衣原体也有效。机理：抑制病原体依赖DNA的RNA聚合酶抑制mRNA合成。对人和动物的RNA多聚酶无影