抗过敏药与抗炎药

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1、抗过敏药与抗炎药学习目标掌握主要的抗过敏药与抗炎药的药理作用及作用机制熟悉抗过敏药与抗炎药的临床应用及不良反应了解抗过敏药与抗炎药的研究进展第一节抗过敏药一、抗组胺药作用机制H1受体阻断药1.增加毛细血管的致密度，抑制血管渗出和减少组织水肿；2.抑制平滑肌收缩，拮抗组胺引起的支气管、胃肠道等平滑肌的收缩，降低毛细血管的通透性；3.其他：抗胆碱、止痛、麻醉。H2受体阻断药1.能对抗组胺引起的胃酸分泌亢进和血管扩张作用，并通过多种途径抑制速发型过敏反应2.与H1受体阻断剂联合使用可产生协同作用，可影响细胞免疫功能和迟发型过

2、敏反应全身应用的H1阻断药特非那定药理作用1.特异外周H1受体强阻断作用2.拮抗白三烯和血小板活化因子3.无抗胆碱作用，不能通过血脑屏障临床应用急/慢性寻麻疹，湿疹，过敏性鼻炎，等不良反应奎尼丁样作用心率失常过敏反应其他全身应用的H1阻断药非索非那定【体内过程】口服吸收迅速，主要依靠肝肾代谢【药理作用】为特菲那定在体内的活性代谢产物，药理作用同特菲那定作用于细胞因子显著抑制组胺诱发的风团和潮红【临床应用】用于治疗特发性寻麻疹和季节性过敏性鼻炎【不良反应】较特菲那定大为减少孕妇和哺乳期妇女慎用全身应用的H1阻断药氯雷他定

3、【体内过程】口服吸收快，不易透过血脑屏障，极少从乳汁中排泄【药理作用】稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒，有效抑制黏附分子的表达；与其活性产物－去羟基乙氧氯雷他定能阻断组胺导致的上皮细胞激活。【临床应用】各种变态反应性皮肤病，急慢性寻麻疹【不良反应及其防治】偶可致心脏的病理反应避免与大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药及西咪替丁联用肝肾功能不全者慎用全身应用的H1阻断药阿司咪唑【体内过程】口服吸收迅速，作用持久【药理作用】强阻断H1受体，不能透过血脑屏障【临床应用】治疗季节性过敏性鼻炎【不良反应及防治】主要表现为心率失常和过敏性

4、休克，以及体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶增高等禁与酮康唑、伊曲康唑、大环类酯类抗生素联用。孕妇禁用全身应用的H1阻断药咪唑斯汀【体内过程】口服吸收迅速，生物利用度高，肝代谢，代谢产物无药理活性【药理作用】H1受体阻断效应抗过敏活性抗炎活性可抑制5-脂氧合酶的活性，从而抑制花生四烯酸脂氧合酶所诱发的炎症【临床应用】治疗慢性特发性寻麻疹和过敏性鼻炎尤适于成人或12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎和寻麻疹。【不良反应及防治】相比而言安全性能较好避免与酮康唑、伊曲康唑、大环类酯类抗生素联用禁用情况：其他全身应用的H1阻断药曲普利定阿

5、伐斯汀西替利嗪局部应用的H1阻断药苯海拉明【药理作用】能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用对中枢神经系统有较强的抑制作用【临床应用】适用于皮肤黏膜的过敏性疾病全血或血浆的变态反应晕动症及震颤麻痹【不良反应及其防治】其他局部用药：多塞平、二苯咪唑、氯苯那敏新一代H1受体拮抗剂地氯雷他定【体内过程】为氯雷他定的活性代谢物，口服吸收快，作用持久【药理作用及临床应用】与H1受体结合力强，具高度的H1受体选择性对特发性寻麻疹和过敏性鼻炎有很好的疗效【不良反应及其防治】不良反应小其他：苯磺酸贝托斯汀、去甲阿司咪唑、依

6、巴斯汀H2受体拮抗剂雷尼替丁【体内过程】口服易吸收【药理作用及临床应用】选择性阻断H2受体，治疗胃、十二指肠溃疡等消化道疾病与H1受体阻断剂合用治疗过敏性疾病【不良反应】可出现过敏其他其他：西咪替丁其他H受体拮抗剂酮替芬【药理作用和临床应用】具有很强的组胺H1受体拮抗作用和抑制过敏介质释放的作用；能抑制白三烯，抑制血小板活化因子所致的呼吸道敏感性增强；用于各种哮喘以及过敏性皮肤病的防治。【不良反应及其防治】具有较强的中枢神经抑制作用。二、抗5-羟色胺药苯塞啶【药理作用和临床应用】具有抗5-羟色胺、抗组胺及较弱的抗胆碱作

7、用；治疗偏头痛和皮肤过敏。赛庚啶【药理作用与临床应用】主要拮抗H1受体，同时具轻度抗5-羟色胺及抗胆碱作用主要用于过敏性疾病三、抗激肽药抑肽酶【体内过程】口服不吸收【药理作用和临床应用】能抑制多种蛋白酶的活性能抑制中性白细胞激活和脱颗粒，减少补体活性，具有一定的抗炎活性主要用于急性胰腺炎/中毒性休克的治疗【不良反应及其防治】少数有过敏反应，对过敏体质者，用药前应作皮内试验，避免在6个月内重复使用四、过敏介质阻释剂曲尼斯特【药理作用和临床应用】抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒阻滞组胺的释放降低血清中的IgE的水平减少外周

8、血中嗜酸性粒细胞的绝对计数抑制过敏反应中的白三烯可用于治疗多种皮肤病及支气管哮喘五、其他抗过敏药：肝素六、抗过敏药的用药注意事项宜在组胺释放前给药应根据病情的轻重及急慢性选择用药单独应用联合应用第二节抗炎药乙氧苯柳胺【体内过程】【药理作用】抗炎作用。能抑制炎症介质抗过敏作用抗菌作用。具有抗痤疮丙酸杆菌的作用。【临床应用】主要用于治