甘露醇在医药上的应用与开发

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1、第2期木薯精细化工No．22001年5月C~savaFineChemicalIndustryMay200l甘露醇在医药上的应用与开发’梁智，周日尤(南宁市化工研究设计院，广西南宁530022)摘要：甘露醇在医药行业应用广泛，除直接作为原料药和药用辅料外，还可合成各种衍生药物。本文介绍甘露醇的应用与开发，并对国内生产、应用、发展中存在的问题提出建议。关键词：甘露醇；原料药；药用辅料中圈分类号：TQ223．2；R97一还可与氨基酸配制成复合输液及做抗菌前言，药、抗癌药、抗组胺药等药物；也可用于醒酒甘露醇(D—mannito1)，又名已六醇、木药、El中清凉剂等咀嚼片及糖尿病患

2、者、肥胖蜜醇，分子式Ht406，分子量182．1；为白色症者以及防龋齿的甜味剂，同时还可进一步斜方系晶体或结晶性粉末，具有爽El的清凉深加工合成药用衍生物，治疗肿瘤、高血压、甜味，引湿性小，甜度为蔗糖的57～72％；溶血管扩张等。解热一28．9cal／g(25℃)，相对密度l4891作为原料药配制甘露醇注射液(大输(加／4℃)，熔点165～l70℃．沸点290～液)【2]295℃(在0．4～0．67kPa)，折射率13330(25℃)，比旋光度[a]一004。(10％水溶甘露醇注射液为脱水药，用于降低颅内液)，易溶于水(溶解度22g／100gHzo，25"C)；压和眼内压

3、、乙型大脑炎和青光眼，大面积烧渗透压较大，热值低(863l(J)。烫伤引起的水肿等。人体注入其高渗溶液能甘露醇广泛存在于自然界的海藻、水果，使血浆渗透压增高，致使组织间液水分向血植物的叶和杆中，1806年Proust从甘露蜜树浆转移，使组织脱水因此在脑瘤、头部创伤中分离出甘露醇，从此开创了用乙醇或其他及脑水肿等颅内压升高的情况下静滴，具有可选溶媒从树汁或其它天然原料中提取甘露降低颅内压快，疗效准确的特点，用药后20醇的先例。甘露醇是自然界中发现的第一种分钟，颅内压明显降低，2～3小时达最低水结晶糖醇_lJ。目前工业生产甘露醇的方法平，可降低43～66％，降低作用维持6小时

4、主要是从植物(海藻类)提取和化学合成。以上，且无反弹。甘露醇性质相对稳定，在空气中不氧化，甘露醇注射液同时又是利尿药输液经对稀酸、稀碱、热等稳定，在人体内代谢与体肾小球过滤后，几乎不被肾小球吸收，肾小管内胰岛素无关，不是El腔微生物作用的适合保持足够的水分以维持其渗透压，阻碍水分底物而不致龋齿，因而广泛应用于食品、医药和电解质的再吸收；另一方面由于扩张肾小行业甘露醇系国家基本药物．已收载人中球动脉，使肾小球滤过率和肾血流量增加。国药典，用于配制输液，是主要的急救药之静滴此输液后，能迅速增加尿量及Na、K·注：本文荣获新世纪南宁市化工发展学术研讨会论文三等奖。粱智，周日尤：

5、甘露醇在医药上的应用与开发的排出，一般l0分钟左右生效，2～3小时作经常用来防止制酸剂氢氧化铝悬浮液的增用达高峰。对于肾脏、心脏、肝脏患者和营养稠；可作软胶囊的增塑剂；颗粒甘露醇流动性不良引起的浮肿、腹水等有独特的疗效，可增好，加人到其他不易流动的药物中，可改进其加尿量，排出体内水分，消除肿胀。同时还可流动性(加入的量不能超过其他物质浓度的治疗泌尿系统结石、病毒性肝炎，预防肝昏25％)。许多药物可直接溶于熔融的甘露醇迷，粘连性肠梗阻以及胆道造影，纤维结肠镜中，形成分散体，该分散体可直接压片。甘露检查前的肠道清洁等醇具有络台作用，所以还可作抗氧化增效剂。2作为药用辅料【3]

6、3作为化学制药的原料甘露醇化学性质稳定，在干燥状态下，能甘露醇除可直接药用外，以其为原料进言_与大多数制剂配伍，在相对湿度极高的条件行化学合成的医药药物品种也不断被开发应下，具有抗吸水性，掺人引湿性强的赋形剂中用。甘露醇是六元醇，其羟基唧可以取代、酯可降低其引湿性并具有抗粘性；可压性较强；化、醚化、缩台等，生成一系列衍生物或中间造粒性好等特点。故常用作片剂的填充剂体，其中比较典型的有甘露醇氨芥、甘露醇双(用量为l0～90％)。由于它引湿性小，其颗甲磺酸、二溴甘露醇、烟酸甘露醇酯、六硝酸粒易干燥，用于对水份敏感的药物压片特别甘露醇酯、L一肉碱等。H一有价值。甘露醇因溶解时吸

7、热，味甜，对口腔3．1甘露醇氮芥⋯4(Mannomustin叫e)H有清凉舒服感，故更广泛用于咀嚼片的矫味抗肿瘤药。为结晶性粉末，熔点278"C嘣剂。其颗粒专作直接压片的赋形剂，如甘嚣(分僻)，应用其二盐酸盐，易溶于水，微溶于醇用作硝酸甘油片的基料。在冻干针剂中，醇；属氮芥的糖类衍生物甘露醇可用作载体(用量为20～90％)；甘露结构式：醇在悬浮剂中可作增稠剂(用量约7％)，如C10H2204N2C12：305制法：D一甘露醇经氯化与环乙胺缩台32甘露醇双甲磺酸LJ(Mav_nosulfan)后，水解即得。抗肿瘤药。从醋酸乙酯一