Β-内酰胺类抗生素临床应用分析和展望

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1、九江医学2009年第24卷第3期JiujiangMedicalJournal2009，24(3)·8l·p一内酰胺类抗生素临床应用分析和展望魏龙(湖南省株洲市第一人民医院药剂科湖南株洲412000)关键词B一内酰胺类；青霉素；头孢茵素；合理用药中图分类号R969．3文献标识码C文章编号1006—3838(2009)03—0081一(03)目前，我国在临床应用的抗菌药物中，抗生变该类抗生素的化学结构，不断开发出新的品种，素占主要地位，而抗生素的应用中B一内酰胺类现将该两类抗生素的发展近况和抗菌原理作一简抗生素占主要地位，B一内酰胺类抗生素中，由于要概述。有B一内酰胺环，可

2、抑制细菌细胞壁的肽聚糖合1．1青霉素类抗生素常用的组青霉素其抗菌谱成，它们具有相似的药理作用、临床应用及免疫及药理特点有明显的差别，详见表1。学特性。主要有青霉素类、头孢菌素类、氧青霉此类药物虽然对革兰氏阳性菌、阴性球菌、烷类、氧头孢烯类、碳青霉烯类、单环B一内酰嗜血杆菌属等少数革兰氏阴性杆菌及螺旋体均具胺类等。B一内酰胺类抗生素具有品种多、抗菌活良好的抗菌作用，但主要用于不产青霉素酶的革性强、副反应小，适应范围广，疗效好等特点，兰氏阳性菌，包括葡萄球菌、链球菌属和芽胞杆深受患者欢迎，也是全球医学科学工作者研究的菌等所致感染。根据血药浓度的高低，不同制剂热点。的适应症略

3、有不同。如青霉素钠或钾盐的血药浓1常见B一内酰胺类抗生素发展概述度高，适用于较重感染，如肺炎、心内膜炎、脑B一内酰胺类抗生素疗效好而副反应小，是目膜炎、白喉、破伤风、钩端螺旋体病等；普鲁卡前治疗感染性疾病的重要药物。该类药物主要包因青霉素血药浓度低，半衰期较长，用于轻中度括青霉素类、头孢菌素类，它们的共同特点是具感染等。有抗菌活性部分B一内酰胺环。近年来，通过改表1各组青霉素的比较注：一无作用十一作用轻微+有作用++良好+++强++++很强1．1．1耐酶青霉素此类药物抗菌谱窄，虽对链球氟氯西林与双氯西林的抗菌作用强，且血药浓度菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌等也具一定的抗菌高

4、，前者的注射剂适用于严重感染，后者可用于一作用，但次于青霉素，故一般不用于这些菌所致的般感染。感染。其对青霉素酶稳定，主要用于产酶葡萄球1．1．2氨基青霉素此类药物抗菌谱广，对不产菌即耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染。药物难酶的葡萄球菌、链球菌的抗菌作用次于青霉素，以透过侧亩屏障，不宜用于中枢神经系统感染。对肠球菌的作用良好。对嗜血流感杆菌、大肠杆[收稿日期]2009—03—25·82·九江医学菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、志贺菌属等革兰生率低，过敏性休克罕见。其抗菌谱对常见致病氏阴性杆菌具良好的抗菌活性。在胆汁中浓度高，菌的覆盖率高，因此实用价值大。根据各代头孢在脑脊液中

5、可达有效浓度。主要用于上述革兰氏菌素抗菌谱的侧重点不同，分为四代，详见表2。阴性杆菌、肠球菌所致的各种感染，包括中枢神表2各代头孢菌素的抗茵比较经系统和肝胆系统感染。主要品种有氨节西林和阿莫西林。阿莫西林对肠球菌与沙门菌属的作用较强，杀菌作用较快，皮疹发生率较氨节西林低，同剂量口服后的血药浓度和生物利用率较高。1．1．3青霉素自1940年青霉素投人使用以来，该类抗生素以其疗效好，对人体细胞毒性小且价1．2．1第一代头孢菌素第一代头孢菌素的抗菌格低廉而广泛应用，临床首选G球菌所致的感染。按其抗菌作用可分为：①主要抗G菌的窄谱作用较弱，单药用于肺炎及更轻的感染，因其毒青霉素

6、，如天然青霉素G、青霉素V，耐青霉素性低，不含钠，更适用于老年人和新生儿，以及酶的半合成青霉素甲氧西林、氯唆西林、氟氯西浮肿、心功能不全和高血压患者，可口服、肌注林。大多数就医的患者，感染率可达63．5％，询和静脉注射等多种剂型，临床使用方便；头孢氨问病史时，会发现常有受凉和睡前没刷牙的历史，节，头孢的抗菌作用与头孢拉定相似，口服用于在季节转换时节，或在重大事件发生后机体免疫上呼吸道、尿路、肠道及轻度皮肤软组织感染头力低下，常会感染，出现发冷、寒颤、发热，化孢唾吩，国内首创的头孢硫眯对肠球菌有良好的验多为白细胞升高，超过10×10’／L，中性分叶核抗菌作用，已有治疗肠球

7、菌感染有效的报道。70％以上，G一杆菌感染占48％，G杆菌感染占1．2．2第二代头孢菌素本类抗生素的抗菌谱比28％，真菌感染占24％，大多数来急诊就医患者，头孢哇琳等第一代头孢菌素广泛。对耐药葡萄球感染率可达63．5％⋯。②主要作用于G一菌的窄菌等革兰氏阳性菌的作用稍次于第一代，但对革谱青霉素，如美西林、替莫西林。③抗一般G一菌兰氏阴性菌的作用更强，不仅对大肠杆菌、奇异的广谱青霉素，如氨苄西林、阿莫西林、仑氨西变形杆菌、流感杆菌、沙门菌属和志贺菌属的作林。④抗绿脓杆菌的广谱青霉素，如羧苄西林、用优于第一代，且对部分产气杆菌、肺炎克雷伯替卡