EP-1包合物制备及其对布氏田鼠繁殖器官影响

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1、兽类学报，2011，31(1)：79—83ActaTheriologicaSinicaEP一1包合物制备及其对布氏田鼠繁殖器官的影响王大伟2刘琪刘明2李宁黄宝欢刘晓辉(1中国农业科学院植物保护研究所，杂草害鼠生物学与治理重点开放实验室，北京100193)(2中国科学院动物研究所，农业虫害鼠害综合治理研究国家重点实验室，北京100101)(3中国农业科学院农业环境与可持续发展研究所，农业部旱作节水农业重点开放实验室，北京100081)摘要：EP系列鼠类不育剂的主要成分——左炔诺孕酮和炔雌醚在常温下难溶于水，给研究和应用造

2、成很大不便。本研究利用2一羟丙基一B一环糊精(HPCD)提高了EP不育剂的水溶性，制备包合物；设置4个浓度梯度的EP一1包合物水溶液，分别对雌雄布氏田鼠进行灌胃，并在第2周和第4周测量繁殖器官指标，评价不育效果。结果表明，在20％的HPCD水溶液中，左炔诺孕酮和炔雌醚的溶解度分别可达约4mg／mL和0．5mg／mL；在第2周，2mg／kgEP一1灌胃组雄鼠的繁殖器官受到了明显抑制，但各剂量组雌鼠未表现出明显影响。本研究结果说明，HPCD与EP一1可通过形成包合物，显著增加其常温下的溶解度；EP—l包合物对雄性布氏田鼠的

3、繁殖器官有抑制效果，但是对雌鼠作用不明显。本研究结果表明包合作用未影响EP系列不育剂的不育效果。关键词：2-羟丙基一p一环糊精；左炔诺孕酮；炔雌醚；包合物；布氏田鼠；不育控制中图分类号：Q494文献标识码：A文章编号：1000—1050(2011)01—0079～05Preparationofhydroxypropyl-B_cyclodextrininclusionithLeV0n0rgestrelandQuinestrol(EP一1)anditsinfluenceOilthereproductiveorgansBra

4、ndt’svoles(Lasiopodomysbrandtii)WANGDawei，LIUQi，LIUMing，LINing，HUANGBaohuan，LIUXiaohui(1KeyLaboratoryofWeedandRodentBiologyandManagement，InstituteofPlantProtection，ChineseAcademyofAgriculturalSciences，Reifng100193，China)(2StateKeyLaboratoryofIntegratedManagement

5、ofPestInsectsandRodents，InstituteofZoology，ChineseAcademyofScience，Belting100101，China)(3KeyLaboratoryofDrylandFarmingandWater-savingAgricultureMOA，InstituteofEnvironmentandSnstainableDevelopmeritinAgricul—tare，ChineseAcademyofAgriculturalSciences，Bering100081，C

6、hina)Abstract：EPseriesrodentcontraceptionismainlycomposedoflevonorgestrelandquinestro1．However，neithereompo—nentdonotreadilydissolvesinwater，whichlimitstheprecisionofresearchandapplication．Inthepresentstudy。solubili—zationwasmeasuredinhydroxypropyl—D—cyclodextri

7、n(HPCD)inclusioncomplexesoflevonorgestrelandquinestrol，re—spectively．Afterwards，theeffectsoftreatmenttimes(after2and4weeks)anddoses(0，1，2，4mg／kg)ofEP一1inclu·sioncomplexesonreproductiveorganswereinvestigatedusingagastricgavagemethod．Theresultsshowedthatthesolubil

8、i—tyoflevonorgestrelandquinestrolreached4mg／mLand0．5mg／mLin20％aqueousHPCDsolution，respectively．Forfe—males，therewerenosignificantdifferences'after2or4weeksbetweenthec