葛根素滴眼液降眼压作用及其在眼房水中的药物浓度

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1、眼科新进展1999年4月第19卷第2期一..Re‘Ad:叹孕为z六almolVol19No2ril1999AP,,,,。,和多种药理活性故将其配制成滴眼液用家兔高眼iv)测量眼压先测正常值再滴药1h后各组均注,,·’,、、、n压模型研究其降眼压作用并测定了局部滴药后不射509I一葡萄糖于注射后510204omi再各,。同时相房水中的药物浓度为开发新药和临床用药提测眼压1次..。供依据123房水中药物浓度的测定1.2.3.1给药及样品采集方法川取4只家兔,随l材料和方法、.、、、、、、、、、机分成。05123

2、468101624h等11个时间.,1。,1实验材料组每一时间组是4只家兔(共8只眼)给药时将家..1115·J一’·一’,。试剂9I和109L葛根素滴眼液兔固定在兔箱内轻轻拉开下眼睑使与眼球成袋状;·1·L一’50,(江苏省药物研究所眼科药理研究中心配制)5g滴入馆葛根素滴眼液拜L再轻轻放开下眼.L一‘;9·,。,唆吗洛尔滴眼液(天津市胜利制药厂生产)9睑使药物不会很快溢出给药后全麻家兔(iv1馆.一’,·’·一’,20·L一‘,L生理盐水(南京小营制药厂生产)509I一葡萄kg09乌拉坦)分别从每眼抽取

3、0ZmL,。糖注射液(江苏省宜兴市制药厂生产);葛根素对照品房水立即置于一10C冰箱中冷冻保存,...(中国药品生物制品鉴定所提供);甲醇(AR淮阴塑1232色谱条件色谱柱为SupersorbODSC一8.,,;料制品厂精细化工所生产)磷酸二氢钠和磷酸氢二(必46mmx25Omm5拜m)检测波长249nm;流速.·。07mLmin一飞;柱温40;::钠均为南京化学试剂厂生产C流动相为甲醇水磷....,g,o·一‘,::;112动物健康成年新西兰白兔体重2一3k酸缓冲液(0lmlLpH740)一117910走

4、,,·n一l。。雌雄均用为江苏省药物研究所实验动物室提供实纸速度lmmmi图谱见图l验前均检查双外眼,测量眼压和观察眼底正常者采用并连续测定眼压3d,稳定者选用。1.1.3仪器Schiotz眼压计(苏州医疗器械厂生),,S产日本岛津LC一6A高效液相色谱仪PD一6AV,紫外检测器USA7125样品进样阀(定量管为2,T一c一18B冷冻高速离心机印L)GI(江苏省太仓医,。疗器械厂生产)AST486计算机1.2实验方法..}2121慢性高眼压模型的实验方法在已选用的止且」}、兔眼角膜缘上方球结膜下注射地唆米松

5、0.smg,隔,3wk,。,Figure一Hlghporforrnane。11〔luldohromatogramofpuerarln葛日1次连续可形成慢性高眼压模型然后随根素高:·矛一1;效液相色谱图机分成4组第一组为991生理盐水第二组为a:Mobllphase;b:Puorarln(RS)dls、olvedwithmob、l·L一’;5·一’流动相5g噬吗洛尔滴眼液第三组为9I葛根素phase);e:Blaekaqueou、humor;流动相溶解葛根素(对照空白房水;1·矛一1。滴眼液第四组为09I葛根

6、素滴眼液在麻醉条:P;。rar,nssoveitanaqueousuord(RS)dildwhblkhm空白房水溶解葛.2。。·‘,·’,,件下(gI一乌拉坦109kgiv)测量眼压根素(对照);。:Aqueoushumorsample房水样品;f:Aqueoushumor、、、、、、saol。、an〔uerar、n于滴药前和滴药后123461024h各测眼压1pl1p(RS)房水样品和葛根素(对照)...,次某小时内的降眼压值用△I()P表示;△IOP一1233样品测定先按上述色谱条件进行方法学t。,,,

7、(IOP)一(IOP)式中(△IOP)为t时间内的眼压下研究证明最低检测限是在2倍噪音以上精密度试,tt,(,,降值(IOP)为时间内的眼压实测值(IOP)为滴验的日内变异和日间变异在ZRSD以内回收率在,。,眼前的眼压实测值。80%以上重现性良好再制备标准曲线即精密称取1.2.2急性高眼压模型的实验方法川在已选用的葛根素对照品10mg,置于1oomL的容量瓶内,用适,,,,50·一’·兔耳缘静脉快速注射9L葡萄糖(15mg量甲醇冲洗烧杯合并洗液加甲醇至刻度摇匀制·了。。一’一‘5:成葛根素标准品(10mg

8、I)再取适量的葛根素kg)可形成急性高眼压模型动物随机分为组第,一组为·L一1;9·IJ一’标准液分别用空白房水或流动相配成2种浓度均为5g葛根素滴眼液第二组为10......·才’、、、、、·一‘葛根素滴眼液;第三组为59I唆吗洛尔滴眼液;20010005002501250O625mgL的溶,第;9·1矛一’液即分别为葛根素房水标准液和葛根素流动相标准四组为溶媒体对照组第五组为50葡萄糖.。2。。·J一’,·g

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