资源描述：
《血管紧张素转换酶的结构功能及相关抑制剂》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、生物工程学报ChinJBiotech2008,February25;24(2):171−176journals.im.ac.cnChineseJournalofBiotechnologyISSN1000-3061cjb@im.ac.cn©2008InstituteofMicrobiology,CAS&CSM,Allrightsreserved综述血管紧张素转换酶的结构功能及相关抑制剂赵钰岚,许传莲浙江理工大学生命科学学院,杭州310018摘要:血管紧张素转化酶(angiotensinconvertingenzyme,ACE,EC3.4.15.1)是一种位于细胞膜
2、上,依赖锌离子的羧二肽酶,催化水解十肽血管紧张素I羧基末端两个氨基酸,生成具有血管收缩作用的八肽血管紧张素II。ACE在血压调节系统renin-angiotensinsystem(RAS系统)中具有重要作用,从ACE的结构功能、基因多态性及其抑制剂等方面进行了详细综述。发现体细胞ACE两个活性中心催化血管紧张素I和缓激肽的机制不同,因此以体细胞ACE单个活性中心为靶点的研究,将会为研制开发副作用更少,安全性更高的ACE抑制剂提供新的途径。关键词:血管紧张素转化酶,结构功能,基因多态性,抑制剂StructureandFunctionofAngiotensinCon
3、vertingEnzymeandItsInhibitorsYulanZhao,andChuanlianXuCollegeofLifeSciences,ZhejiangSci-TechUniversity,Hangzhou310018,ChinaAbstract:Angiotensinconvertingenzyme(ACE,EC3.4.15.1)isamembrane-bound,zincdependentdipeptidasethatcatalyzestheconversionofthedecapeptideangiotensinItothepotentvas
4、opressorocatapeptideangiotensinII,byremovingtwoC-terminalaminoacids.ACEiswellknownasakeypartofthereninangiotenisnsystemthatregulatesbloodpressure,anditsinhibitorshavepotentialforthetreatmentofhypertension.ThispaperreviewedthecharacteristicsofACEinaspectsofitsstructure-functionrelatio
5、nship,genepolymorphismandinhibitordevelopment.Inparticular,thecatalyticmechanismsofthetwoactivesitesofsomaticACEinthecleavageofangiotensinⅠandbradykinaredifferent.Therefore,itwouldlikelyprovideanewwayforexploitingnovelACEinhibi-torswithfewerside-effectsbyspecifically-targetingtheindi
6、vidualactivesitesofsomaticACE.Keywords:agiotensinconvertingenzyme,structureandfunction,genepolymorphism,inhibitor血管紧张素转化酶(angiotensinconvertingenzyme,用于临床。近年来,人们已寻找和研制出了一系列ACE,EC3.4.15.1)是一种哺乳动物组织中普遍存在的新的ACE抑制药,如Captoril,Enalapril,Lisinopril2+Zn依赖型羧二肽酶,为膜整合的单链糖蛋白。通过肾等。虽然这些药物经临床应用都有较好
7、的降压效果,素-血管紧张素系统RAS(rennin-angiotensinsystem)和但长期服用这些合成药物,会出现一定的毒副作用,激肽释放酶-激肽系统,ACE对血压、电解质和体液如干咳,性欲减退等。为研究高安全性的天然降压平衡、心血管系统发育和结构重塑起重要调节作用,药物筛选工作,需要对ACE的性质有更深入的了而其抑制剂已成功地作为治疗高血压的一线药物应解。本文将对ACE的结构功能、基因多态性及其抑Received:May21,2007;Accepted:July10,2007Correspondingauthor:ChuanlianXu.Tel:+86-
8、571-86843566
